杜鹃兰酮的制备方法研究

为了探究抗糖尿病性视网膜病变活性天然产物杜鹃兰酮的制备工艺,本研究以市售可得的4-苄氧基-6-羟基-2,3-二甲氧基苯乙酮为原料,经缩合、氢化、苄基化及选择性去甲基化等6步反应,以9.6%的总收率制备了杜鹃兰酮。最后考察了选择性去甲基化反应中反应溶剂、反应温度对目标产物得率的影响。

杜鹃兰酮的合成及其脂质体制备研究

为了探究天然高异黄酮杜鹃兰酮的合成及其眼用制剂制备工艺,本研究以4',3-二苄氧基-2',3',4-三甲氧基-6'-羟基二氢查尔酮为原料,通过关环,催化氢化脱苄基得到了二甲基杜鹃兰酮。以碘代三甲硅烷作为去甲基化试剂,在温和的条件下实现了杜鹃兰酮5位的选择性去甲基化。最终以36.3%的总收率制备了杜鹃兰酮。并摸索了杜鹃兰酮脂质体的制备工艺,初步确定胆固醇与大豆磷脂质量比为1:8,脂质用量为34:1时为包封率与载药量协调的最佳工艺。