枸橼酸他莫昔芬缓释片在健康人体的生物等效性

目的评价2种枸橼酸他莫昔芬制剂(抗肿瘤药)在健康人体的生物等效性。方法用双周期自身随机交叉试验设计。20名健康男性志愿者单剂量口服试验制剂或参比制剂,血浆样品用高效液相色谱-串联质谱测定,以内标法计算血药浓度。结果枸橼酸他莫昔芬受试制剂及参比制剂Cmax分别为(28.02±18.05),(44.43±13.53)μg·L-1;tmax分别为(7.35±2.30),(4.30±0.92)h;t1/2(ke)分别为(130.25±49.49),(120.87±34.22)h;AUC0-tn分别为(3.14±1.09),(3.42±1.16)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(3.44±1.20),(3.69±1.31)mg·h·L-1;试验制剂枸橼酸他莫昔芬缓释片的相对生物利用度F0-tn、F0-∞分别为(92.79±16.97),(94.79±15.78)%。结论试验制剂和参比制剂具有生物等效性;但前者Cmax有所降低,tmax有所延长,表现出明显的缓释特征。

枸橼酸他莫昔芬缓释片的制备及其体外释药特性

目的 :减少枸橼酸他莫昔芬的服用次数 ,提高病人用药的顺应性。方法 :选用HPMCK4M为主要的缓释材料 ,改变其用量设计 6个候选处方 ,以湿法制颗粒压片制备枸橼酸他莫昔芬缓释片 ,以药物释放度为标准进行处方筛选。以紫外分光光度法测定药物浓度。按照最优处方制备缓释片 ,并与市售普通片的释药情况进行对比。结果 :在 2 76nm处辅料对枸橼酸他莫昔芬的测定无干扰 ,该方法的回收率在 95 %～ 1 0 5 % ;按最优处方制备的样品在 1 2h释放总药量的 86 .4 0 % ,其释药特性符合零级方程 ;1h内普通片释放总药量的 76 .81 % ,缓释片释放7.0 8%。结论 :采用HPMCK4M为缓释材料制备的枸橼酸他莫昔芬缓释片释药持久而平缓 ,可维持释放 1 2h以上 ;较普通片剂有明显缓释作用 ,有望临床应用。

枸橼酸钾缓释片治疗伴低枸橼酸尿症的上尿路结石疗效观察

目的评价枸橼酸钾缓释片治疗伴低枸橼酸尿症的上尿路结石的临床疗效和安全性。方法随机、双盲、安慰剂平行对照研究,患者按照1∶1的比例随机接受枸橼酸钾缓释片(20例)和安慰剂(20例)治疗,3次/d,口服,每次1片(1080mg),治疗14d,并在7d和14d随访。检测治疗前后尿枸橼酸水平,尿pH值,尿钾、钙水平,并对实验药物的安全性进行描述。结果枸橼酸钾缓释片治疗2周后,能提高尿中的枸橼酸水平或达到正常,并且随着治疗的延长而疗效明显,尿pH值升高,尿钾水平升高,但尿钙改变不明显。试验中观察到的不良事件为1例,主要为口干、恶心、呕吐。安慰剂组指标改变无统计学意义。结论口服枸橼酸钾缓释片可以提高尿枸橼酸水平和pH值,无严重的副作用,是治疗伴低枸橼酸尿症的上尿路结石安全有效的方法。

极易溶药物枸橼酸钾缓释片的研制

目的:研究制备枸橼酸钾缓释片的方法。方法:以硬脂酸为骨架材料,采用熔融法制备枸橼酸钾缓释片,并以体外释放度为评价指标,优化缓释片处方。结果:制备的缓释片释药行为符合设计要求。结论:该片工艺和处方简单,适合工业化生产,为水中极易溶解药物制备缓释片提供依据。

枸橼酸钾缓释片的制备

目的制备枸橼酸钾缓释片并考查其体外释放机制。方法采用正交试验,以体外累积释放率为指标,筛选枸橼酸钾缓释片的处方工艺。结果 100 g素片中加入聚丙烯酰胺树脂5 g、滑石粉0.38 g,所制得的枸橼酸钾缓释片在体外按Higuchi模式释药;0.5、1.5、3 h累积释放度分别为(44.5±0.8)%、(59.1±0.7)%、(95.1±0.7)%,符合2010年版《中国药典》相关规定。结论所制备缓释片工艺合理,体外试药效果良好。

硫酸吗啡控释片、盐酸曲马多缓释片与枸橼酸芬太尼贴剂序贯应用致呼吸抑制继发呼吸衰竭1例

患者，男，70岁，确诊患左肺腺癌9月余，口服吉非替尼片并应用双膦酸盐类药物治疗骨转移至今，近日因胸痛加重来我院就诊。入院后于2008年10月25日予硫酸吗啡控释片（美施康定，北京萌蒂制药有限公司，批号07122411）10mg，每日1次，睡前口服，以控制胸椎转移引起的背部疼痛症状。用药3d后疼痛控制不佳，于2008年10月28日早9：00予以更换为枸橼酸芬太尼透皮贴剂（多瑞吉，西安杨森制药有限公司，

枸橼酸钾骨架缓释片的研制

目的研究枸橼酸钾骨架缓释片的最佳处方和制备工艺。方法选用羟丙基甲基纤维素作为骨架材料,通过湿法制粒压片工艺,以体外释放度为指标,正交实验优化处方。结果优选处方的缓释片释放度符合设计要求,稳定性较好。结论本研究所得的处方和工艺可以制备性能优良的枸橼酸钾骨架缓释片。

枸橼酸他莫昔芬片联合小金丸治疗乳腺增生的临床疗效初步评价

目的探讨分析枸橼酸他莫昔芬片联合小金丸治疗乳腺增生的临床疗效。方法选取2019年1月至2022年12月本院治疗的乳腺增生90例患者,其中枸橼酸他莫苷芬片单独治疗的45例为对照组,行枸橼酸他莫昔芬片联合小金丸治疗的45例为观察组,将两组不同治疗方案的最终疗效进行对比。结果相比于对照组77.78%(35/45)总有效率,观察组93.33%(42/45)总有效率明显差异显著,两组有统计学意义(P<0.05);治疗后两组疼痛、最大肿块直径恢复效果观察组更优,差异有统计学意义(P<0.05)。结论通过对乳腺增生患者行枸橼酸他莫昔芬片联合小金丸治疗,疗效显著且有效改善患者的乳房疼痛,临床应用安全性高,可在临床推广应用。

枸橼酸莫沙必利胃内滞留缓释片的研制

目的研制以羟丙甲基纤维素(HPMC)为凝胶骨架材料的枸橼酸莫沙必利胃内滞留型缓释片,并考察体外释放度和漂浮性。方法以HPMC为缓释骨架,十八醇为助漂剂,碳酸氢钠为发泡剂,乳糖为填充剂,湿法制粒压片。结果最佳处方8h体外累积释药达到完全,起漂时间快。结论该法制备的胃内滞留型缓释片具有起漂快,漂浮时间长,缓释效果好,制备工艺简单等优点。

枸橼酸钾缓释片预防输尿管软镜术后输尿管支架管附壁结石的疗效

目的研究枸橼酸钾缓释片预防上尿路结石输尿管软镜碎石术后输尿管支架管附壁结石形成的疗效。方法选取经输尿管软镜碎石治疗的肾结石和输尿管结石患者,经复查影像学检查确认为临床无意义结石(最大结石直径<4 mm),将其由随机化系统分成药物组和对照组,药物组患者口服枸橼酸钾缓释片药物,每次1.08 g/片,3次/d;对照组的受试者不服用试验药物,两组患者于术后常规进行健康教育及饮食指导,观察术后3、6和16周(部分患者输尿管狭窄严重拔除输尿管支架管后出现肾积水加重重新置入输尿管支架管)拔除输尿管支架管时输尿管支架管附壁结石形成情况并观察记录患者服用药物期间的不良反应。结果术后3周因输尿管支架管附壁结石形成较少,无法行统计学分析;术后6周药物组输尿管支架管附壁结石形成重量明显少于对照组,差异有统计学意义;术后16周药物组输尿管支架管附壁结石形成重量明显少于对照组,差异有统计学意义。药物组在用药期间无严重副作用及并发症产生。结论枸橼酸钾缓释片可有效预防输尿管支架管附壁结石,该方法安全有效,适宜应用。

离子色谱法测定枸橼酸钾缓释片中枸橼酸的含量

目的建立离子色谱法测定枸橼酸钾缓释片中枸橼酸的含量。方法采用Thermo Dionex IonPac AS11-HC(4 mm×250 mm,3μm)色谱柱,以35 mmol·L^(-1)KOH作为淋洗液,流速为1.0 mL·min^(-1),进样量为10μL;采用抑制电导检测方式,抑制电流:87 mA,电导池温度:35℃。结果枸橼酸在5~40μg·min^(-1)内线性关系良好(r=0.9998),低、中、高水平的枸橼酸平均回收率分别为101.3%、101.0%和100.4%,RSD分别为0.68%、0.60%和1.5%。结论本方法专属性强,准确可靠,精密度良好,可用于测定枸橼酸钾缓释片中枸橼酸的含量。

枸橼酸铋雷尼替丁胃漂浮缓释片的研究

目的以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料研制枸橼酸铋雷尼替丁胃漂浮缓释片。方法采用单因素法考察HPMC的规格、硬脂酸的用量、交联聚维酮的用量及片剂硬度对片子漂浮性能和释放度的影响,筛选处方;并对研制样品进行初步稳定性实验。结果优选处方为(w):骨架材料羟丙甲基纤维素20%,助漂剂硬脂酸35%,交联聚维酮2%。所制得的枸橼酸铋雷尼替丁胃漂浮缓释片10 min内起漂,续漂时间在20 h以上,体外释放均匀缓慢达到了缓释的效果。结论该制剂制备工艺简单,值得推广使用。

枸橼酸钾缓释片的制备及其释放度的方法研究

目的:制备枸橼酸钾缓释片并对其体外释放度进行研究。方法:采用正交设计法对枸橼酸钾缓释片处方进行优化,并采用相似因子对其体外释放行为进行评价;以高效液相色谱法检测枸橼酸钾缓释片的释放度。结果:正交设计结果表明,硬脂酸对枸橼酸钾的释放影响较为明显,通过Higuchi方程及Peppas方程拟合,确定枸橼酸钾缓释片的释药机制为扩散与溶蚀双重作用。结论:应用硬脂酸为骨架材料即可制备具有理想释药行为的枸橼酸钾缓释片,其释放度符合《中华人民共和国药典》2010年版标准且与参比缓释片(UROCIT-K)相似。

非布司他联合枸橼酸钾缓释片治疗痛风性肾结石患者的疗效及复发情况分析

目的探讨非布司他联合枸橼酸钾缓释片治疗痛风性肾结石患者的疗效及复发情况。方法选取2018年12月至2019年12月在本院住院治疗的痛风性肾结石患者120例,采用信封法分为单纯组和联合组,每组60例。单纯组患者给予非布司他治疗,联合组患者给予非布司他联合枸橼酸钾缓释片治疗,疗程14 d。比较两组患者的临床治疗效果、血清可溶性细胞间黏附分子1(sICAM-1)和血尿酸水平;随访6个月,比较两组患者的复发率。结果治疗14 d,单纯组患者的治疗总有效率(70.0%)显著低于联合组(86.7%),差异有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组患者的血尿酸和血sICAM-1水平比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗14 d后,两组患者的血尿酸、sICAM-1水平均显著降低,联合组患者的水平显著低于单纯组(P<0.05)。随访6个月,单纯组患者复发8例、联合组患者复发3例,两组患者的复发率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论非布司他联合枸橼酸钾缓释片治疗痛风性肾结石患者临床疗效显著,能显著降低患者的血尿酸和炎症反应水平,降低患者复发率,值得推广应用。

不同剂量非布司他联合枸橼酸钾缓释片对痛风伴高尿酸血症肾结石患者微炎状态、血管内皮细胞功能的影响

目的:探讨不同剂量非布司他联合枸橼酸钾缓释片对痛风伴高尿酸血症肾结石患者微炎状态、血管内皮细胞功能的影响。方法:选取90例痛风伴高尿酸血症肾结石患者并分为三组。在口服枸橼酸钾缓释片基础上,A组口服安慰剂,B组和C组分别口服40 mg/d、80 mg/d非布司他。比较三组治疗后临床疗效[血尿酸水平、血尿酸达标率、视觉模拟量表(VAS)评分、排石效果]、不良反应及治疗前后血清炎症指标和血管内皮细胞功能指标的变化。结果:治疗后B、C两组患者血清尿酸水平均显著降低(P<0.001)。治疗1个月后三组间血清尿酸水平、血尿酸达标率及VAS评分比较差异均有统计学意义(P<0.05),但治疗3个月后B组和C组间血清尿酸水平、血尿酸达标率及VAS评分比较无统计学差异(P>0.05)。治疗3个月后,A、B、C组排石有效率分别为0、86.67%、90.00%,三组间比较有统计学差异(P<0.001),但B、C组间比较无统计学差异(P>0.05)。B、C组治疗1个月和治疗3个月后血清NALP3、IL-1β、TNF-α、ET-1、sICAM-1均较治疗前降低(P<0.05);B、C组在仅治疗1个月后上述指标比较即存在统计学差异(P<0.05)。C组急性痛风发作发生率明显高于B组(P<0.05)。结论:非布司他联合枸橼酸钾治疗痛风伴高尿酸血症肾结石具有良好的疗效,能有效控制机体炎症反应,保护血管内皮细胞功能;80 mg/d非布司他起效更快,但40 mg/d非布司他具有更高的安全性。

枸橼酸钾缓释片在草酸钙结石术后留置双J管附壁结石形成中的预防效果分析

目的分析枸橼酸钾缓释片在预防草酸钙结石术后留置双J管附壁结石形成中的效果,为临床干预提供参考。方法回顾性分析2018年1月至2021年10月保定市第一中心医院收治的86例草酸钙结石患者的临床资料,根据不同的预防方法将其分为对照组(41例,不给予特殊药)和研究组(45例,枸橼酸钾缓释片)。比较两组患者治疗前后尿液相关指标水平、双J管附壁结石生长情况、并发症及拔管情况。结果治疗后两组患者尿液pH值、总钙、枸橼酸水平明显高于治疗前,且研究组明显高于对照组(P<0.05);两组患者治疗前后尿酸及草酸水平比较,差异无统计学意义(P>0.05)。研究组患者中双J管附壁结石B级、C级的占比明显低于对照组,A级的占比明显高于对照组(P<0.05)。研究组患者并发症发生率为11.11%,对照组患者并发症发生率为9.76%,组间比较,差异无统计学意义(P>0.05)。研究组患者全部顺利拔管;对照组1例患者附壁结石明显形成,拔管时有阻力。结论草酸钙结石患者术后口服枸橼酸钾缓释片可有效预防双J管附壁结石形成,且安全可靠。

枸橼酸奥芬那君缓释片的制备及体外释放研究

目的制备一种枸橼酸奥芬那君缓释片,并与原研制剂的体外释放行为进行对比。方法以自研制剂与原研制剂释放行为相似因子f2为考察指标,确定枸橼酸奥芬那君缓释片的最优处方;考察自研制剂与原研制剂在pH 1.0、pH 4.5、pH 6.8和水介质中的释放曲线和溶出行为,并对药物的释放动力学方程进行拟合,评价自研制剂与原研制剂的释药机制。结果两制剂在pH 1.0、pH 4.5、pH 6.8及水介质中的f2分别为84.17、88.47、91.05、76.69,且释药机制均以fick扩散为主。结论自研制剂与原研制剂在4种介质中的体外释放行为一致。

非布司他联合枸橼酸钾缓释片治疗痛风及高尿酸血症肾结石的效果

目的:研究非布司他联合枸橼酸钾缓释片治疗痛风及高尿酸血症(HUA)肾结石的效果。方法:使用随机数字表法将2020年2月~2021年2月的痛风及HUA肾结石患者52例分为对照组和试验组,各26例。对照组使用非布司他治疗,试验组同时联合枸橼酸钾缓释片治疗。比较两组的临床疗效、炎性反应及血管内皮细胞功能、不良反应情况。结果:试验组的有效率(92.30%)高于对照组(69.23%),差异有统计学意义(P<0.05),治疗后试验组的NALP3、白细胞介素(IL)-1β、内皮素-1(ET-1)、可溶性细胞间黏附分子-1(sICAM-1)低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05),试验组的不良反应总发生率(19.23%)与对照组(26.92%)比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:非布司他联合枸橼酸钾缓释片治疗痛风及HUA肾结石的效果显著,能够降低炎性反应程度,提高血管内皮细胞功能,且用药安全高,值得应用。

枸橼酸钾缓释片预防输尿管软镜术后输尿管支架管附壁结石的短期疗效分析

目的:探讨枸橼酸钾缓释片预防输尿管软镜术后输尿管支架管附壁结石的短期疗效分析。方法:选取我院2015年1月~2018年12月经输尿管软镜碎石技术治疗的上尿路结石术后患者80例,分为对照组和观察组。对照组不进行药物治疗,观察组采用枸橼酸钾缓释片治疗,观察术后4周、8周和16周拔除输尿管支架管时腹壁结石形成的重量,并对比两组结石取石时间和结石直径。并统计观察组治疗期间的不良反应发生情况。结果:随着时间推移,两组结石重量出现增加,两组在术后4周检测的结石重量差异无统计学意义,且术后8周开始观察组的结石重量低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。两组取石时间对比差异无统计学意义(P>0.05),观察组的结石直径少于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。观察组在治疗期间11例出现恶心呕吐、反胃等胃肠道反应。结论:枸橼酸钾缓释片对输尿管软镜术后输尿管支架管附壁结石的治疗具有明显的作用,值得在临床推广。

枸橼酸钾缓释片联合非布司他治疗痛风性肾结石患者的效果

目的:观察枸橼酸钾缓释片联合非布司他治疗痛风性肾结石患者的效果。方法:选取80例痛风性肾结石患者作为研究对象,按随机数字表法将其分为对照组和观察组各40例。对照组予以非布司他治疗,观察组在对照组基础上给予枸橼酸钾缓释片治疗,比较两组临床疗效、治疗前后肾功能指标[血尿酸(BUA)、血肌酐(Cr)、尿素氮(BUN)]水平、不良反应发生率和复发率。结果:观察组治疗总有效率为97.50%,明显高于对照组的80.00%,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,观察组BUA、Cr和BUN水平均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组不良反应发生率和复发率比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:枸橼酸钾缓释片联合非布司他治疗痛风性肾结石患者可提高治疗总有效率,降低肾功能指标水平,其效果优于单纯非布司他治疗。