-
题名新型止吐药枸橼酸马罗匹坦的合成
- 1
-
-
作者
崔俊然
朱明霞
王召卓
黄玮
甄丹宁
付德才
-
机构
河北科技大学化学与制药工程学院
-
出处
《河北师范大学学报(自然科学版)》
CAS
2022年第2期182-187,共6页
-
基金
江苏省自然科学基金(BK20191296)
中央高校业务费(2019B19114)。
-
文摘
以3奎宁酮盐酸盐和苯甲醛为原料,经羟醛缩合、迈克尔加成、构型转化,制备(2S)-二苯甲基奎宁-3-酮(6);化合物6与苄胺形成亚胺经铂碳催化氢化还原,用L-樟脑磺酸成盐纯化,钯碳催化氢化脱除苄基,制备关键中间体(2S,3S)-2-二苯甲基奎宁-3-胺(10).化合物10与2-甲氧基-5-叔丁基苯甲醛形成相应亚胺,经硼氢化试剂还原,得到马罗匹坦粗品,经L-樟脑磺酸成盐纯化,再与枸橼酸成盐制得枸橼酸马罗匹坦.优化了反应条件,对各步反应后处理、纯化步骤进行了改进,制备了高纯度的药用目标化合物,工艺操作简单,适合工业化生产.目标化合物结构经质谱和核磁共振氢谱确证,总收率约为20%,纯度为99.9%(HPLC).
-
关键词
止吐药
枸橼酸马罗匹坦
3-奎宁酮盐酸盐
NK-1受体拮抗剂
-
Keywords
antiemetic drug
maropitant citrate
3-quinone hydrochloride
NK-1 receptor antagonist
-
分类号
R914
[医药卫生—药物化学]
-