柠檬酸磷酸酯的生物活性和合成方法研究进展

柠檬酸磷酸酯（PC）对于生物医药的开发具有重要意义，尤其对于晶体沉积疾病的治疗具有重要的指导意义。本文主要对柠檬酸磷酸酯的生物活性和合成方法进行了综述，为该化合物的进一步研究提供了科学依据。

柠檬酸磷酸酯钠盐的合成研究

柠檬酸磷酸酯(Phosphocitrate,简称PC)是一种含有多羧基的酸,其化学名称为3-磷酸酯基丙三羧酸,分子式为C_6H_9PO_(10)。是存在于哺乳动物线粒体中的一种天然活性成分,因其活性高、毒性低、副作用小等特点,成为了近些年来新药筛选领域的研究热点。本文以柠檬酸和苄醇为起始原料,经酯化、水解、加氢还原、碱中和后高收率合成了柠檬酸磷酸酯钠盐,产物结构经~1H NMR、^(31)P NMR和LC-MS表征。

马铃薯磷酸化酶催化制备柠檬酸磷酸酯及条件优化

目的优化马铃薯磷酸化酶催化制备柠檬酸磷酸酯的条件。方法以柠檬酸为原料,三聚磷酸钠作为磷酰化试剂,利用马铃薯中天然存在的磷酸化酶为催化剂,催化合成柠檬酸磷酸酯。采用单因素和响应面试验设计探究柠檬酸与三聚磷酸钠质量比、反应温度和反应时间对产物含量的影响,通过傅里叶红外光谱分析和电导率测定产物结构。结果柠檬酸与三聚磷酸钠质量比为1:3.8,反应温度29℃,反应时间19.5 h时,产物含量可达50.57%。红外光谱结果显示产物具有柠檬酸磷酸酯的红外特征峰,成功制得柠檬酸磷酸酯。柠檬酸磷酸酯比柠檬酸更易解离,在溶液中具有良好的导电性。结论本研究所用方法简单易行,成本低,合成条件优化后产物含量高,为柠檬酸磷酸酯的合成提供了新的方法。