查尔酮异甘草素Mannich碱类化合物的合成

目的采用Mannich反应合成查尔酮异甘草素Mannich碱类化合物。方法以间苯二酚、甲醛为原料,以两种含氮的化合物(叔丁胺和吡咯烷)为胺类物质,探索间苯二酚Mannich反应的最佳条件;并利用异甘草素中的间苯二酚结构进行Mannich反应,以醋酸为溶媒,浓盐酸作催化剂的条件下合成含氮的Mannich碱的目标化合物查尔酮。结果在间苯二酚Mannich反应的基础上合成4个异甘草素类化合物,其结构经NMR谱确认为3-乙醇胺-异甘草素、3-吡咯烷-异甘草素、3-叔丁胺-异甘草素、3-吗菲林-异甘草素。制备目标化合物,酚∶醛∶胺比例按1∶2∶4时产率最高。结论本研究为甘草查尔酮类化合物的合成研究奠定了基础。

查尔酮异甘草素类化合物的合成及其对子宫颈癌细胞的抑制作用

目的设计并合成查尔酮异甘草素类化合物,并评价其抗子宫颈癌活性。方法利用Claisen-Schmidt反应原理,通过微波固相合成5种目标化合物,并进行结构表征。以Si Ha(人子宫颈鳞癌细胞)和He La(子宫颈癌细胞)细胞株作为体外模型,利用MTT法考察目标化合物对宫颈癌细胞增殖的抑制活性,利用流式细胞仪测定目标化合物对宫颈癌细胞促凋亡作用。结果与结论快速高效合成了5个查尔酮异甘草素类化合物,其结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR谱确认。目标化合物能有效抑制宫颈癌细胞增殖,促进宫颈癌细胞凋亡。