色酮/香豆素-查耳酮杂合体的抗肿瘤活性研究进展

据统计,近年来癌症的发病和死亡人数呈不断上升之势。仅2020年,全球新增约1 930万癌症患者,约1 000万人因此丧命。如这一趋势不能得到有效遏制,到2040年,全球将新增2 950万癌症患者,1 630万人将死于癌症。抗肿瘤药物尽管仍是治疗癌症不可或缺的武器,但耐药性的产生使得现有药物已不能满足患者的需求。因此,开发新型抗肿瘤药物迫在眉睫。色酮、香豆素和查耳酮类化合物广泛存在于自然界,具有包括抗肿瘤在内的多种生物活性。将色酮/香豆素与查耳酮杂合到一个分子中所形成的杂合体可同时与肿瘤细胞的多个作用靶点结合,具有提高抗肿瘤活性和克服耐药性的潜力。因此,色酮/香豆素-查耳酮杂合体是潜在的抗肿瘤药物候选物。本文将归纳自2012年以来所发展的具有抗肿瘤活性的色酮/香豆素-查耳酮杂合体,并探讨其构-效关系和作用机制。

查耳酮-唑杂合体的抗肿瘤活性研究进展

近年来,耐药肿瘤的发病率呈不断上升之势,已成为临床医师所必需经常面对的棘手问题。因此,研发对耐药肿瘤具有优秀活性的新型药物迫在眉睫。查耳酮和唑类化合物可作用于肿瘤细胞的多种酶、受体和信号通路等,具有潜在的体内外抗肿瘤活性,引起了药物化学家的广泛关注。将查耳酮与唑杂合可能会获得具有多重作用机制的新型抗肿瘤候选物,是对付耐药肿瘤的有效策略。本文综述了查耳酮-唑杂合体在抗肿瘤领域的最新研究进展,并总结了构-效关系和作用机制,为进一步研究提供理论支持。

基于卡巴拉汀的多靶点抗阿尔茨海默症药物的研究进展

阿尔茨海默症(Alzheimer’s disease,AD)是一种常见于老年人群的慢性、渐进性的神经退行性疾病。目前尚无有效的治疗药物,临床使用的单一靶点AD治疗药物仅能短期内局限性的改善AD症状,并不能有效地阻止和逆转该病的进程。鉴于AD复杂的网络病理特征,同时作用于多个AD相关靶点的单一化合物,即多靶点导向配体(multitarget-directed ligands,MTDLs)被认为是目前有效的治疗策略。卡巴拉汀是美国食品药品管理局批准的乙酰胆碱酯酶抑制剂,能显著地改善AD患者的认知功能和行为能力,氨基甲酸酯片段是其主要的药效团。现根据公开发表的文献,对基于卡巴拉汀的多靶点抗阿尔茨海默病药物的研究进行了综述,期望为多靶点抗AD药物研究提供借鉴。