柳穿鱼黄素研究进展

近年来,天然药物来源的化合物因其安全性、有效性和可获得性备受关注,它们是新药发现的最佳药物来源和药物先导。柳穿鱼黄素是主要存在于中药大蓟的一种天然黄酮类化合物,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等生物学活性,逐渐受到研究者的关注。该研究就柳穿鱼黄素的作用机制进行综述,阐述了柳穿鱼黄素对PI3K/AKT/mTOR、MAPK信号通路、转录因子STAT3和氧化应激的影响,以期对其在基础临床治疗以及药物优化设计方面提供参考依据。

柳穿鱼叶苷和柳穿鱼黄素的大鼠肠外翻吸收研究

目的:研究生大蓟、大蓟炭主要活性成分柳穿鱼叶苷、柳穿鱼黄素在大鼠肠道内的吸收情况。方法:以吸收率和吸收速率常数为指标,通过大鼠外翻肠囊法对柳穿鱼叶苷和柳穿鱼黄素在大鼠小肠各肠段的吸收情况进行对比研究。结果:柳穿鱼叶苷在十二指肠、空肠、回肠、结肠段的吸收速度常数分别为0.505 1±0.192 7、0.936 0±0.187 2、0.732 0±0.133 5、0.251 3±0.027 6(μg·h-1·cm-2);柳穿鱼黄素在十二指肠、空肠、回肠、结肠段的吸收速度常数分别为0.059 1±0.008 3、0.093 3±0.029 2、0.112 3±0.035 6、0.029 4±0.009 1(μg·h-1·cm-2)。柳穿鱼叶苷在整个小肠段累积吸收率明显大于柳穿鱼黄素。结论:二药的吸收均随时间延长而增多,且在空肠与回肠段吸收情况均好于其它肠段。柳穿鱼叶苷在整个小肠段的吸收情况明显优于柳穿鱼黄素。

不同产地大蓟炭中柳穿鱼黄素含量测定

目的研究不同产地大蓟炭中柳穿鱼黄素的含量。方法利用高效液相色谱法测定不同产地的大蓟药材炒炭后所含柳穿鱼黄素含量。结果浙江、樟树产地的大蓟炒炭后柳穿鱼黄素含量比较高,而高安产地的大蓟炒炭后柳穿鱼黄素含量比较低,安徽、河北产地的大蓟炒炭后甚至检测不到柳穿鱼黄素。结论不同产地的大蓟炒炭后柳穿鱼黄素含量差异比较大,采用高效液相色谱法测定柳穿鱼黄素含量的方法简单、快速,结果准确、可靠。

柳穿鱼黄素促进肝癌小鼠肿瘤中CD8^(+)T细胞浸润的实验性观察

目的研究柳穿鱼黄素(pectolinarigenin,Pec)处理对肝癌小鼠体内T淋巴细胞亚型组成及功能的影响,探讨其作为肝癌辅助治疗药物的潜在价值。方法购买SPF级8周龄C57BL/6N雌性小鼠,皮下荷瘤小鼠肝癌细胞株Hepa 1-6。将小鼠分为对照组(Ctrl组)与柳穿鱼黄素处理组(Pec组),每组5只。经腹腔注射分别给予生理盐水及Pec(20 mg/kg),隔天给药,连续给药7次。给药前称量小鼠体重,测量肿瘤大小。荷瘤21 d,获取小鼠脾脏、肿瘤区域引流淋巴结及肿瘤组织。流式分析CD4^(+)T细胞及CD8^(+)T细胞的比例。RT-qPCR检测T淋巴细胞功能相关的主要细胞因子及转录因子的表达水平。结果两组小鼠体重增长情况基本一致,无统计学差异(P>0.05),说明所用剂量在安全范围内。与Ctrl组相比,Pec组小鼠肿瘤体积显著减少,肿瘤重量明显减轻,差异具有统计学意义(P<0.05)。Pec组小鼠脾脏及引流淋巴结中CD8^(+)T细胞比例升高,CD4^(+)T细胞比例下降(P<0.05)。免疫组化结果显示肿瘤组织内浸润CD8^(+)T细胞数目增多(P<0.05)。Pec组小鼠肿瘤组织中IFN-γ、granzyme B等细胞因子及与CD8^(+)T细胞趋化密切相关的趋化因子CXCL10及其受体CXCR3表达水平均显著上升,两组差异具有统计学意义(P<0.05)。结论柳穿鱼黄素可促进肝癌荷瘤小鼠体内CD8^(+)T细胞的浸润,并增强其效应因子IFN-γ和granzyme B的表达水平,从而发挥抑制肝癌进展的抗肿瘤作用。

灯盏花乙素半合成柳穿鱼叶苷研究

柳穿鱼黄素及柳穿鱼叶苷作为中药大蓟中黄酮及黄酮苷类的代表性化合物,具有非常重要的生物活性.以商业易得的灯盏花乙素为原料,经羧基酯化、酚羟基选择性甲基化及糖苷键水解3步反应,以69.5%的总收率制备得到柳穿鱼黄素.随后,以得到的柳穿鱼黄素为糖基受体、全苯甲酰基保护的溴代芸香糖为糖基供体完成了柳穿鱼叶苷的化学合成.