不同产地南北柴胡中柴胡皂苷的含量测定

[目的]对不同产地的北柴胡和南柴胡的总皂苷及4种单体成分(柴胡皂苷a、d、c、f)进行含量测定。[方法]使用柴胡皂苷d作为对照品,采用紫外可见分光光度法,在536 nm处测定24批北柴胡和5批南柴胡样品中的总皂苷的含量。使用HPLC-ELSD方法对柴胡样品中的柴胡皂苷a、d、c、f进行含量测定。[结果]分析得出,同一样品中柴胡皂苷d的含量要普遍高于柴胡皂苷a的含量,不同产地的柴胡中柴胡皂苷a、d、c、f的含量之间具有显著性差异。柴胡总皂苷在0.08~0.40 mg之间具有良好的线性关系(r=0.999)。加样回收率在99.2%~103%之间,RSD=1.42%。不同产地的南北柴胡总皂苷含量在5.32%~13.9%之间,其中南柴胡的总皂苷含量要高于北柴胡的含量,其中产自山东临沂的南柴胡含量最高,达到了13.9%。[结论]柴胡的质量评价不能只测定其中柴胡皂苷a的含量,应该以总皂苷为主,同时对4种柴胡皂苷的含量进行测定才更为准确。

HPLC法测定银州柴胡中五种皂苷的含量

首次建立HPLC法同时测定银州柴胡中柴胡皂苷a、c、d、e和f五种皂苷含量的方法。流动相为乙腈-水梯度洗脱,柱子为HibarRT RP-18(4.6 mm×250 mm,5μm),流速1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长210 nm。柴胡皂苷a、c、d、e和f的线性范围及相关系数分别为:21.78～43.56μg(r=0.9993),3.94～9.85μg(r=0.9994),20.68～51.70μg(r=0.9998),1.67～5.57μg(r=0.9997),1.91～6.70μg(r=0.9992);柴胡皂苷a、d的加样回收率分别为101.5%和98.5%。该方法操作简便,结果准确,重现性好,为柴胡药材多指标质量分析方法的建立和银州柴胡药用提供了参考依据。

基于HPLC-DAD-MS^n的柴胡皂苷A的体外生物转化研究

目的对柴胡皂苷A进行体外生物转化,分析其体外代谢产物。方法用人工胃液模拟胃酸环境,厌氧状态下与大鼠肠内容物共温孵模拟肠道环境,分别进行柴胡皂苷A的体外生物转化,采用HPLC-DAD-MS^n方法,分析鉴定代谢产物。结果在人工胃液中,柴胡皂苷A可转化为柴胡皂苷b1、柴胡皂苷g,在肠道菌群环境下,柴胡皂苷A可先转化为柴胡次皂苷F,进一步转化为柴胡皂苷元F。结论模拟体内环境,柴胡皂苷A可转化成其次生苷和苷元,采用HPLC-DAD-MS^n可以指认并鉴定其产物。柴胡皂苷A的药物分布与浓度不能全面反映其体内过程,应同时考察其次生代谢产物。

基于指纹图谱和网络药理学的南柴胡质量标志物预测分析

目的基于指纹图谱和网络药理学分析南柴胡Bupleurumscorzonerifolium中潜在的质量标志物(qualitymarker,Q-Marker)并测定其含量。方法运用高效液相色谱法建立南柴胡药材指纹图谱,确认共有峰并进行指认,再运用网络药理学方法构建"活性成分-靶点-通路"网络,预测Q-Marker,并测定其含量。结果建立了12批南柴胡药材指纹图谱,确认了13个共有峰,通过柴胡皂苷对照品指认5个色谱峰,分别为柴胡皂苷a、柴胡皂苷b2、柴胡皂苷c、柴胡皂苷d、柴胡皂苷f;经网络药理学确认以上5种成分为活性成分,可作用于14个核心靶点、20条关键通路发挥抗炎、抗抑郁、抗肿瘤作用,初步预测柴胡皂苷a、柴胡皂苷b2、柴胡皂苷c、柴胡皂苷d、柴胡皂苷f为南柴胡潜在的Q-Marker,南柴胡药材中其总质量分数不低于0.10%。结论南柴胡Q-Marker预测分析为药材质量评价提供参考,为阐明其药效物质基础的作用机制奠定基础。

基于文献挖掘与分子对接技术的抗新型冠状病毒中药活性成分筛选

目的采用文献挖掘与分子对接技术相结合的方法筛选潜在的中药抗新型冠状病毒(SARS-CoV-2)活性成分。方法通过近期国家及各权威机构发布的防治新型冠状病毒肺炎(COVID-19)方案的中医方剂以及常用抗病毒中药筛选候选中药,通过TCMSP、CNKI及PubMed搜集整理候选中药活性成分。SARS-Co V-23CL水解酶(Mpro)蛋白结构由上海科技大学饶子和院士团队提供。采用AutoDockVina进行分子对接。结果通过文献查阅与处方筛选共得到11个高频使用抗病毒待研究中药,通过TCMSP及文献查阅整合得到469个候选活性成分。通过分子对接得到结合能<-33.44 kJ/mol的成分41个,其中柴胡皂苷(E、B1、D、F、B2、C2、A)、甘草酸等多种成分与SARS-Co V-23CL水解酶蛋白均有较好的亲和力。候选药物中柴胡、甘草、金银花等中药含有较多潜在抗SARS-Co V-2活性成分。结论从传统抗病毒中药中筛选出潜在的抗SARS-Co V-2中药单体,为抗SARS-Co V-2药物研究及处方筛选提供参考。