基于显微特征颜色量化评价判别栀子与焦栀子

目的:建立基于显微特征颜色量化评价的栀子与焦栀子判别方法。方法:采用显微成像技术和显微特征颜色提取软件测定栀子与焦栀子显微特征颜色,利用Kruska-WallisH秩和检验、Fisher判别分析法分析栀子与焦栀子显微特征颜色差异,建立判别函数。结果:栀子与焦栀子显微特征(内果皮石细胞、内果皮纤维、种皮石细胞)的亮度值(L^(*))、红绿色值(a^(*))、黄蓝色值(b^(*))和总色度值(E_(ab)^(*))均有显著差异(P<0.01)。以种皮石细胞颜色对二者进行判别,其判别函数为y=0.678×L^(*)+0.384×a^(*)-0.576×b^(*)-9.322,y>0为栀子,y<0为焦栀子。结论:通过显微特征颜色量化评价,实现了栀子与焦栀子的有效判别,为栀子生、制饮片的判别和质量评价提供了新方法。

重构本草——栀子

通过古籍文献调研、中医药现代研究成果的梳理,结合中医临床及中药学等学科领域内知名专家学者的认识及应用经验,归纳出栀子:功效主要为泻火除烦,清热利湿,凉血解毒,外用消肿止痛。症靶为心烦、黄疸。标靶为高血糖。现代药理发现栀子及其有效成分具有抗炎解热、保肝利胆、保护神经、降血糖、降血脂、镇痛等作用。栀子具有肝肾毒性,栀子苷是主要的肝毒性成分,临床中应避免长期大剂量服用,同时注意合理配伍。临床使用剂量为3~30 g,内服时当根据不同疾病,或同一疾病的不同阶段进行辨证使用,并积极探索栀子用量与症靶、标靶的量效关系构建。

季铵盐阳离子改性剂的合成及其在栀子黄染色棉织物中的应用

为了提升天然植物染料栀子黄在纤维素纤维上的染色性能,设计合成了一系列以3-氯-2-羟丙基为反应基团、季铵盐为阳离子基团的阳离子改性剂,通过亲核加成反应在纤维素纤维上引入季铵基团,提升栀子黄染料对阳离子改性纤维素纤维的染色性能。借助电喷雾电离-串联质谱法(ESI-MS)、核磁共振氢谱(~1H NMR)对合成的不同烷基链长的季铵盐改性剂分子结构进行表征。通过红外光谱图和X射线光电子能谱图证实季铵盐化合物以醚键形式成功接枝在棉织物上。采用栀子黄染料对改性棉织物染色,比较不同烷基链长改性剂改性棉织物的染色K/S值发现,改性剂烷基链长为12时最佳,上染率为85.46%,K/S值为4.33。进一步研究染色工艺条件对染色织物K/S值、上染百分率以及色牢度的影响,结果表明,在染色温度为80℃,pH值为9,时间为60 min时,经3-氯-2-羟丙基二甲基辛烷氯化铵(CH-12)改性棉织物染色性能最佳,其上染率为88.07%,K/S值为4.71,耐皂洗牢度及耐摩擦色牢度均可达到3级以上。研究结果表明,CH-12改性棉织物可实现无盐染色,且改性织物的上染率、固色率、耐皂洗和耐摩擦牢度均优于未改性织物的传统有盐染色。

基于网络药理学探讨牡丹皮-栀子治疗抑郁症作用机制

目的通过网络药理学的方法研究牡丹皮-栀子治疗抑郁症的作用机制。方法该文通过计算机技术筛选牡丹皮、栀子治疗抑郁症的主要活性成分及其潜在作用靶点,探讨其抗抑郁作用的药理学机制。应用中药系统药理学数据库与分析平台(TCMSP)和Uniport数据库整理及筛选牡丹皮、栀子的有效成分和作用靶点及对应的基因名。通过GeneCards数据库、在线人类孟德尔遗传数据库(OMIM)、靶点预测数据库(TTD)提取抑郁症(depressive disorder,DD)的相关靶点基因。进行Venn分析,将成分靶点与抑郁症疾病靶点取交集,获得共同靶点基因。构建化合物-靶点复合网络,筛选发挥抗抑郁作用的关键成分,同时用共同靶点基因构建蛋白互作网络(PPI)筛选出关键蛋白。将Metascape数据库和微生信云平台筛选得到的共同靶点基因进行京都基因和基因组百科全书(KEGG)与基因本体(GO)通路富集分析,再通过KEGG数据库画出KEGG信号通路图。结果筛选得到牡丹皮、栀子与抑郁症有关的15个活性成分、138个对应靶点;PPI网络涉及138个节点,1648条边;GO富集主要涉及对氧气水平反应、细胞膜筏、DNA结合转录因子活性的调节。KEGG富集气泡图显示与癌症通路、脂质与动脉粥样硬化通路、PI3K-Akt信号通路等相关通路有关。结论通过网络药理学可以分析出牡丹皮、栀子在治疗抑郁症方面的有效化合物和关键通路等,为牡丹皮、栀子治疗抑郁症的临床研究提供了理论依据。

基于全基因组的栀子花香成分合成TPS基因系统分析

栀子(Gardenia jasminoides J.Ellis)花色洁白且香气怡人,不仅具有极高的观赏价值,还是重要天然香料来源。萜类是栀子花独特香气的主要组成成分,但合成该类挥发性产物的关键萜类合酶(TPS)尚未鉴定。本研究基于栀子高质量基因组,通过转录组数据、系统发育树和保守结构域分析等,全面挖掘栀子萜类花香成分合成相关的TPS基因。结果显示,栀子基因组共注释到44个GjTPS基因,不均匀分布于11条染色体,其中9个GjTPS参与串联复制事件。所有GjTPS被划分为5个亚家族,其中27个属于被子植物特有的TPS-a、TPS-b和TPS-g分支。结合栀子5个器官的转录组数据及实时荧光定量PCR分析,筛选出5个候选GjTPS基因,其在盛开期的花器官中特异高表达,且含有DDXXD和NSE/DTE活性基序。其中,GjTPS1、GjTPS2、GjTPS3和GjTPS27为TPS-b分支酶,推测为芳樟醇或罗勒烯等栀子主要花香成分合成酶,而TPS-a分支的GjTPS18可能是金合欢烯合酶。

栀子药理作用及临床应用研究进展

栀子为茜草科植物栀子Gardenia jasminoides Ellis的干燥成熟果实,味苦,性寒,归心、肺、三焦经,具有泻火除烦、清热利湿、凉血解毒的功效,外用可消肿止痛。栀子属于我国药食两用资源,应用历史悠久,在我国多地种植生产,品种多样,使用范围广泛,药理作用显著,表现出较高的研究价值。国内外研究表明栀子具有解热、抗炎、降压、调脂、降血糖等功效,且对肝脏、血管、神经等都具有保护作用。该文通过对栀子的相关文献进行总结归纳,从中药栀子的品种资源分布及其活性成分含量影响因素、药理作用与多种成分之间的联系、古代医学专著中相关古方在临床的应用等方面阐明栀子优质资源分布、生物活性以及复方应用的研究,对栀子单药和复方配伍在未来更好的应用进行展望,以期为栀子后续相关研究和开发提供参考。

栀子有效成分活性作用及其不同提取方法研究进展

栀子是茜草科植物山栀子的果实,属国家卫生健康委员会颁布的第I批药食两用物质。栀子中含有丰富的有效成分,主要包括环烯醚萜类、二萜类、黄酮类、有机酸类等。这些有效活性成分具有保肝利胆、抗炎症、抗氧化、保护神经、抑菌等作用。该研究对栀子中的有效成分及其活性作用和不同提取方法两个方面进行综述。探讨了栀子有效成分在人体机能中所发挥的药理作用,并对不同提取方法提取栀子有效成分进行比较,分析其对有效活性作用的影响,以期为栀子有效成分的开发利用及提炼提供重要参考依据。

栀子WRKY基因家族鉴定及其响应盐胁迫的表达模式

【目的】为进一步研究WRKY基因家族在调控栀子盐胁迫中的功能作用、培育栀子抗盐新品种。【方法】利用生物信息学方法对栀子WRKY基因家族成员(GjWRKY)进行全基因组鉴定和相关分析。【结果】共鉴定出47个WRKY基因,非均匀地分布在10条染色体上,通过系统发育树将其分为3大组:GroupⅠ、Ⅱ和Ⅲ。GjWRKY基因以串联重复为主要扩增方式,且多数基因成员含有3个外显子。GjWRKY基因家族启动子2000 bp区域含有大量激素类和胁迫类响应顺式作用元件。46个GjWRKY基因在中度(MS)和重度盐胁迫(SS)下具有不同程度的高表达,部分GjWRKY基因产生特异性表达,17个GjWRKY基因表现为上调表达,推测这部分GjWRKY基因可能起正调控作用。【结论】GjWRKY基因在栀子抗盐胁迫中发挥了重要作用。

栀子豉汤治疗抑郁症研究新进展

抑郁症是一种临床常见的情感阻碍性疾病,具有“三高”高发病率、高复发率、高致残率等发病特点,患者常表现出以“三低”情绪低落、意志消沉和思维迟缓为特征的临床表现。临床上,西药治疗抑郁症存在不良反应大、有效率不高、患者依从性较差等问题;中医中药治疗抑郁症具有安全性高、疗效好、不良反应少、患者依从性高等优点。栀子豉汤是张仲景所著《伤寒论》中的经典名方,具有解郁除烦,清热泻火的功效。通过检索栀子豉汤治疗抑郁症的临床观察和实验研究的相关文献,发现临床应用和实验研究均证实治疗抑郁症疗效颇好。临床研究发现,栀子豉汤常通过合方或者联合西药抑或者联合针刺治疗可有效改善患者抑郁症状,且依从性高,无不良反应。实验研究表明,栀子豉汤的抗抑郁机制主要与其能够增加抑郁患者单胺类神经递质含量;降低中枢及外周促炎因子;调节肠道菌群;保护神经细胞等有关。从理论、临床应用和实验研究三个方面对栀子豉汤治疗抑郁症进行讨论,旨在深入研究栀子豉汤治疗抑郁症的新进展,以期为临床治疗抑郁症提供新的思路和依据。

栀子苷调节PI3K/AKT/mTOR信号通路在动脉粥样硬化形成过程中对Th17/Treg功能的影响

目的:观察栀子苷对载脂蛋白E缺乏(ApoE^(-/-))小鼠Th17/调节性T(Treg)细胞失衡的影响及其作用机制。方法:将50只纯合子ApoE^(-/-)雌性小鼠随机分为对照组、模型组和栀子苷低剂量组、栀子苷中剂量组、栀子苷高剂量组。对照组小鼠喂养普通饲料,模型组和栀子苷组小鼠喂养高脂饲料。从第8周开始,栀子苷各剂量组每日灌胃栀子苷(25、50、100 mg/kg),连续8周。试验结束时,采用油红O染色评估主动脉及其根部动脉粥样硬化(AS)病变面积比。采用定量逆转录聚合酶链式反应(RT-PCR)分析主动脉组织肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素(IL)-6、IL-17A和IL-10 mRNA表达;采用流式细胞仪分析脾脏中Th17和Treg细胞百分比;蛋白免疫印迹法(Western Blot)检测主动脉组织磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(AKT)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路相关蛋白表达。结果:油红O染色病变显示,栀子苷中剂量组、栀子苷高剂量组病变百分比低于模型组(P<0.05)。与对照组比较,模型组主动脉TNF-α、IL-6和IL-17A mRNA表达水平升高(P<0.05);栀子苷各剂量组主动脉TNF-α、IL-6和IL-17A mRNA表达水平降低(P<0.05)。与对照组比较,模型组主动脉抗炎细胞因子IL-10 mRNA表达水平降低(P<0.05);栀子苷各剂量组主动脉抗炎细胞因子IL-10 mRNA表达水平升高(P<0.05)。与对照组比较,模型组小鼠脾脏中Th17细胞百分比升高,Treg细胞百分比降低(P<0.05)。栀子苷处理恢复了AS小鼠Th17和Treg细胞的平衡。栀子苷抑制PI3K的表达及AKT和mTOR的磷酸化,MHY1485(mTOR活化剂)减弱了栀子苷对T细胞分化的影响。结论:栀子苷抗AS作用机制可能与抑制PI3K/AKT/mTOR信号引起的Treg细胞增多和Th17细胞减少有关。

超声辅助提取栀子油的理化性质与脂肪酸组成分析

试验以栀子为研究对象,采用超声辅助提取栀子油,研究其理化性质与脂肪酸组成。结果表明:栀子油的酸值、碘值、皂化值、磷脂含量、水分及挥发物的含量分别为1.84mgKOH/g、120.72 g/100 g、193.3 mgKOH/g、1.54 mg/g和1.65%。栀子油主要含有14种脂肪酸,不饱和脂肪酸的含量为82.66%,以亚油酸和油酸为主,含量分别为59.25%和21.47%;饱和脂肪酸中含量最高的是棕榈酸(8.78%)。栀子含油量较高,营养物质丰富,脂肪酸组成无限接近于世界卫生组织和中国营养学会提出的1:1:1的黄金比例,是一种开发价值较高的潜在油料资源。

亚临界萃取栀子果油工艺条件优化研究

栀子果实是原卫生部公布的第一批药食两用资源之一,也是我国优良的木本油料资源。为推动栀子果高值化利用,利用亚临界技术萃取栀子果油,通过单因素和正交试验对该工艺进行了研究和优化,重点探讨萃取温度、萃取时间、料液比、萃取次数对栀子果提油率的影响。结果表明,栀子果油的最佳亚临界条件为:溶剂丁烷,筛网目数60目,料液比1∶5(g∶mL),萃取温度40℃,萃取时间60 min,萃取4次。在此条件下,栀子果油提取率为93.02%。本研究可为亚临界萃取工艺在栀子果制油领域的推广应用提供一定的技术支撑。

栀子在肝脏疾病防治中的应用及作用机制研究进展

栀子为茜草科植物栀子的干燥成熟果实,是江西道地药材,含有环烯醚萜类、二萜类、黄酮类等多种化学成分。研究表明,栀子对多种类型肝损伤有一定的预防保护效果。栀子发挥肝损伤保护作用与其抗氧化、清除自由基、抗脂质过氧化等有关并有多种通路参与其中。现通过对栀子在肝脏疾病防治中的临床应用以及功能与机理进行系统总结,并对其研发现状加以研究,以期为栀子的开发和合理应用提供依据。

栀子TPS基因家族鉴定及与萜类物质代谢的相关性分析

TPS基因家族是萜类化合物合成的末端关键酶,在栀子花香的形成中起重要作用。为了明确栀子TPS基因家族成员的基本特征,利用生物信息学方法对栀子TPS基因进行家族成员鉴定;通过外源激素喷施试验进行转录组测序,结合顶空固相微萃取和气相色谱-质谱联用技术,分析不同外源激素浓度下栀子花朵TPS基因家族成员表达水平和代谢物含量变化关系。结果表明:从栀子基因组中共鉴定获得GjTPS家族成员41个,编码氨基酸380~849个,含有外显子5~15个不等,GjTPS家族成员定位在叶绿体中,并且不均匀地分布在10条染色体上;共线性分析表明栀子与其同科植物中粒咖啡的TPS基因有更近的亲缘关系。系统发育分析结果显示GjTPS基因分为5个亚家族,TPS-a、TPS-b亚家族包含了大多数GjTPS家族成员。GjTPS家族成员的大多数启动子顺式作用元件在植物激素响应类别中,并且包含MYC基序的茉莉酸甲酯响应元件是其中大类;通过转录组数据得到GjTPS02、GjTPS12、GjTPS14、GjTPS20、GjTPS21、GjTPS22这6个基因在各处理的表达量较高。对基因表达量与萜类物质含量变化进行相关性分析,发现1.25 mmol·L^(-1)的茉莉酸甲酯有助于栀子TPS基因家族成员的表达及萜类物质的释放;GjTPS12、GjTPS14、GjTPS20、GjTPS21、GjTPS22这5个基因可能参与栀子花香调控。本研究结果可为后续栀子TPS基因家族功能特性研究提供借鉴。

含栀子治疗抑郁方剂的疗效及安全性Meta分析

为了系统评价含栀子治疗抑郁症方剂(简称含栀子方)的临床疗效及安全性。采用电子数据库检索研究含栀子方临床随机对照试验的中文文献。按照文献纳入标准进行文献整合和初步筛选;对初筛后获得的文献按提取标准进行资料提取与文献的进一步筛选。应用Revman 5.3软件进行研究文献的质量评价,并对所提取数据进行Meta分析。以“栀子”“中药”和“抑郁症”等关键词在电子数据库检索且按标准筛选文献后,最终纳入38篇文献,试验组与对照组涉及总样本量为3 960例。Meta分析结果显示:1)单用含栀子方[相对危险度(RR)=1.15,95%置信区间(CI)(1.10,1.21);P<0.000 01]及含栀子方联用西药[RR=1.23,95%CI(1.18,1.28);P<0.000 01]治疗抑郁症的有效率高于单用西药治疗抑郁症的有效率;2)单用含栀子方[均差(MD)=-1.79,95%CI(-2.84,-0.74);P=0.000 8]及含栀子方联用西药治疗抑郁症[MD=-5.14,95%CI(-6.57,-3.70);P<0.000 01]的汉密尔顿抑郁量表评分(HAMD)降低HAMD分值优于单用西药治疗抑郁症;3)单用含栀子方[RR=0.12,95%CI(0.07,0.23);P<0.000 01]及含栀子方联用西药治疗抑郁症[RR=0.47,95%CI(0.32,0.69);P=0.000 1]的不良反应发生率低于单用西药治疗抑郁症的发生率。因此,含栀子方对于抑郁症治疗具有显著的临床疗效与安全性。

栀子金花汤对脓毒症大鼠肠黏膜屏障及相关炎症因子的影响

目的 探究栀子金花汤对CLP致脓毒症大鼠模型肠黏膜屏障损伤和炎症因子的影响。方法 大鼠随机分为假手术组、模型组和栀子金花汤低、中、高剂量组(6、18、36 g/kg),采用CLP盲肠结扎穿孔技术建立脓毒症大鼠模型,造模后给予相应剂量药物干预3 d。给药结束后,HE染色观察回肠组织病理结构变化,透射电子显微镜下观察回肠上皮细胞和相关连接结构,ELISA法检测血清和局部回肠段相关炎症因子水平。结果 与正常组比较,模型组大鼠脓毒症评分升高(P<0.01),肠绒毛排列紊乱,黏膜层出现炎症细胞浸润灶,肠上皮细胞结构破坏,微绒毛大量脱落,连接结构疏松不明;血清和回肠组织DAO水平和促炎因子TNF-α、IL-1β水平升高(P<0.01),血清抗炎因子IL-10水平降低(P<0.05)。与模型组比较,栀子金花汤中、高剂量组大鼠脓毒症评分降低(P<0.01),肠绒毛相对整齐,炎症浸润灶面积减少,肠上皮细胞结构相对完整,连接结构相对正常,血清IL-1β水平降低(P<0.01),血清和回肠组织DAO、TNF-α水平降低(P<0.05,P<0.01),IL-10水平升高(P<0.05,P<0.01);栀子金花汤低剂量组血清DAO、IL-1β水平降低(P<0.01),IL-10水平升高(P<0.01)。结论 栀子金花汤可以通过维持肠黏膜屏障结构的完整性,调节血清和局部回肠组织的炎症反应,发挥对CLP致脓毒症大鼠的改善作用。

基于5-LOX/LTB4信号通路探讨黄芩苷/栀子苷对PM_(2.5)暴露致血管内皮功能障碍的干预作用及其机制

目的基于5-LOX/LTB4信号通路探究黄芩苷/栀子苷(BC/GD)对PM_(2.5)诱导的血管内皮功能障碍的改善作用及其机制。方法利用离体肌张力描记技术测定BC/GD对不同状态下血管环张力的影响。将32只大鼠随机分为对照组、PM_(2.5)组、30 mg·kg^(-1)BC/GD组和60 mg·kg^(-1)BC/GD组,利用气管滴注法构建PM_(2.5)暴露模型,持续2个月,造模1个月后灌胃给予对应药物,持续1个月,末次给药后,HE染色观察肠系膜动脉血管内皮状态;化学发光法检测肠系膜动脉活性氧(ROS)水平;硝酸还原酶法检测一氧化氮(NO)水平;ELISA法检测血清炎症因子肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)、转化生长因子β1(TGF-β1)、白三烯B4(LTB4)水平;Western blot法检测5-脂氧酶(5-LOX)、内皮细胞一氧化氮合酶(eNOS)、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)蛋白表达。结果BC/GD对基础状态的肠系膜动脉血管环张力无明显影响,但能明显舒张由5-HT预收缩的血管环;一氧化氮合酶抑制剂L-NAME、环氧合酶抑制剂INDO或L-NAME+INDO均能明显抑制BC/GD的血管舒张作用,但L-NAME的抑制作用更明显;50、100 mg·mL^(-1)PM_(2.5)能降低血管环对乙酰胆碱(ACh)的舒张血管效应,而BC/GD能明显改善PM_(2.5)诱导的舒张效应减弱。与对照组相比,PM_(2.5)组大鼠肠系膜动脉内皮完整性严重受损、内皮皱缩,大鼠血清中TNF-α、IL-1β、IL-6、LTB4水平显著升高、TGF-β1水平显著降低,肠系膜动脉组织中5-LOX、iNOS蛋白表达明显增加,eNOS蛋白表达降低,ROS水平升高,NO水平降低。与PM_(2.5)组相比,BC/GD能改善内皮损伤程度和完整性,可显著降低血清中TNF-α、IL-1β、IL-6、LTB4水平,升高TGF-β1水平;明显降低肠系膜动脉5-LOX、iNOS表达,升高eNOS蛋白表达;降低ROS水平,升高NO水平。结论BC/GD可通过抑制5-LOX/LTB4信号通路表达,从而降低ROS水平,抑制炎性损伤,上调eNOS表达,下调iNOS表达,升高血管中NO水平,改善PM_(2.5)诱导的血管内皮功能障碍。

复方栀子根颗粒联合替诺福韦酯对慢性乙型肝炎患者血清细胞因子水平的影响

目的:观察复方栀子根颗粒联合替诺福韦酯(TDF)治疗慢性乙型肝炎(CHB)患者的临床疗效及对细胞因子的影响。方法:纳入CHB初治患者80例,采用临床随机对照研究,除去脱落及剔除病例,共纳入分析75例(治疗组35例、对照组40例)。对照组患者给予口服TDF,治疗组患者在对照组基础上加用复方栀子根颗粒,两组患者均在治疗4周、24周时比较肝功能(ALT、AST、GGT)变化,在治疗24周比较病毒学指标(HBV DNA、HBsAg、HBeAg)、细胞因子(IL-6、IL-10、IL-17、IL-23)水平及临床疗效判定。结果:两组患者治疗24周后肝功能、病毒学指标、细胞因子水平均较治疗前显著降低(P<0.05)。组间比较,治疗4周后治疗组转氨酶下降水平更低,差异有统计学意义(Z=-2.90,P=0.004;Z=-3.26,P=0.001;Z=-2.24,P=0.025);治疗组24周时IL-6、IL-23水平较对照组低,差异有统计学意义(Z=-2.14,P=0.033;Z=-2.10,P=0.036);治疗组总有效率97.14%(34/35),对照组95.00%(38/40),治疗组总有效率高于对照组(χ2=9.49,P=0.019);治疗组较对照组不良反应更少,差异有统计学意义(χ2=6.19,P=0.044)。结论:复方栀子根颗粒联合TDF治疗早期能更快降低转氨酶水平,降低促炎细胞因子水平及提高临床综合疗效优于单用TDF,并减轻临床不良反应。

栀子厚朴汤治疗老年脑卒中后抑郁伴失眠临床研究

目的:探究栀子厚朴汤治疗老年脑卒中后抑郁伴失眠临床疗效。方法:将90例老年脑卒中后抑郁伴失眠患者按随机数字表法分成对照组和观察组各45例。对照组接受常规西药治疗,观察组在对照组基础上加用栀子厚朴汤治疗。两组均治疗4周。比较两组患者治疗前后的中医证候积分、抑郁焦虑情况、认知功能、睡眠质量、多导睡眠图数据、血清炎症因子及神经递质水平,评价两组临床疗效。结果:治疗后,两组患者各中医证候积分均较治疗前降低,且观察组低于对照组(P<0.01);两组精神状态评估相关量表[汉密尔顿焦虑量表(HAMA)、汉密尔顿抑郁量表(HAMD)、Barthel指数评分量表(BI)、简易精神状态检查量表(MMSE)、匹兹堡睡眠质量指数量表(PSQI)]评分、美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)评分均较治疗前改善,且观察组改善优于对照组(P<0.01)。治疗后两组炎症因子[血清白细胞介素-6(IL-6)、C反应蛋白(CRP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)]水平均较治疗前降低,且观察组低于对照组(P<0.01);血清神经递质[5-羟色胺(5-HT)、P物质(SP)、神经肽Y(NPY)、多巴胺(DA)、去甲肾上腺素(NE)、脑源性神经营养因子(BDNF)、同型半胱氨酸(HCY)]水平均较治疗前改善,且观察组改善优于对照组(P<0.01)。治疗后两组多导睡眠图数据指标[总睡眠时间(TST)、快速眼动睡眠期(REM)持续时间、睡眠效率(SE)及睡眠潜伏时间(SL)]均较治疗前改善,且观察组改善优于对照组(P<0.01)。结论:栀子厚朴汤可有效改善老年脑卒中后抑郁伴失眠患者的临床症状、抑郁焦虑状态、认知功能、生活品质及睡眠质量,其作用机制与抑制炎症反应及改善血清神经递质水平相关。

栀子苷立方液晶凝胶的制备、表征及体外评价

目的为促进水溶性栀子苷的透皮性能而制备栀子苷立方液晶凝胶(geniposide cubic liquid crystal gel,GE-CLC-G),并对其进行表征及体外评价。方法以甘油单油酸酯(glyceryl monooleate,GMO)为基质材料,采用注入法制备GE-CLC-G,通过三元相图筛选出空白立方液晶区域;采用单因素法优选GE-CLC-G的处方及工艺条件;建立栀子苷的HPLC含量测定方法;采用偏光显微镜(polarizing microscope,PLM)、小角X衍射仪(small angle X diffraction,SAXS)对产品进行表征;采用改良Franz扩散池,比较GE-CLC-G与栀子苷软膏的体外透皮特性;采用DHR-2流变仪,对比GE-CLC-G和栀子苷软膏的流变学性质。结果优选的GECLC-G处方及工艺为GMO∶无水乙醇∶水=64∶3∶33,1%栀子苷投药量,1%促渗剂(氮酮:丙二醇=1∶1),60℃涡旋3 min,25℃恒温箱密封、避光3 d。制得的GE-CLC-G为无色、澄明的凝胶状半固体;为立方相,其内部结构为双菱形(Pn3m)晶格;测得产品中栀子苷的含量为(9.94±0.02)mg/g,载药量较大,符合立方液晶的特点。含1%促渗剂的GE-CLC-G 24 h累积透皮率Q(%)和透皮速率常数Js明显高于不加促渗剂的栀子苷软膏和不加促渗剂的GE-CLC-G。流变学研究表明,GE-CLC-G属于非牛顿流体,生物黏附性好,结构更稳定。结论GE-CLC-G制备工艺简单,产品外观良好,PLM和SAXS可用于表征立方液晶凝胶,含量测定方法操作简单,专属性好;GE-CLC-G的体外透皮性能和流变学性质均明显优于栀子苷软膏。