栀子苷对大鼠肝指数、肝功能及肝脏微粒体中CYP3A2的影响

目的:研究栀子苷对大鼠肝指数、肝功能及肝脏微粒体中CYP3A2在酶活性方面的影响,以期为探讨栀子苷致大鼠肝毒性提供实验依据。方法:用紫外分光光度法测定大鼠肝微粒体细胞色素CYP3A2含量,通过红霉素N-去甲基反应评价酶活性。结果:栀子苷大剂量组对大鼠肝功能有损害;在酶活性方面,栀子苷小、中、大3个剂量组均高于空白对照组,差别有统计学意义(P<0.01),但栀子苷大剂量组明显低于小、中剂量组,差别有统计学意义(P<0.01)。结论:栀子苷具有肝毒性,且可能存在基于药物代谢酶机制方面的药物作用,此尚需进一步结合代谢方面研究,以便综合分析、阐明其作用机制。

栀子苷在大鼠体内的药代动力学研究

目的:研究注射栀子苷后栀子苷在大鼠体内的药代动力学特征。方法:尾静脉注射给药,颈静脉插管采血,采用高效液相色谱法测定栀子苷的血药浓度,所得数据用3P87软件进行药代动力学分析。结果:大鼠血浆中栀子苷在0.1～200 mg/L范围内线性关系良好,回收率大于92%(n=5),日内和日间精密度RSD值均小于15%(n=5),注射栀子苷后,大鼠体内药-时曲线符合三室模型。结论:明确了注射栀子苷后栀子苷在体内的变化规律,为栀子苷的临床应用提供参考依据。