丹参配方颗粒与标准煎剂体外抗血小板聚集药理等效性实验研究

目的对比研究丹参配方颗粒、丹参标准煎剂体外抗血小板聚集的量效关系。方法 ADP诱导家兔血小板聚集,检测丹参配方颗粒和丹参标准煎剂9种不同浓度抑制血小板聚集的效应强度,以效价比为标准比较两者之间的作用差异。结果丹参配方颗粒、丹参标准煎剂对家兔血小板聚集均有明显的抑制作用,1 mg生药.ml-1丹参标准煎剂体外抗血小板聚集效应相当于0.29 mg生药.ml-1丹参配方颗粒所产生的效应。结论等剂量下丹参配方颗粒比丹参标准煎剂抗血小板聚集有较明显的优势。

丹参配方颗粒与标准煎剂体内抗家兔血小板聚集药理等效性研究

目的:观察丹参配方颗粒与丹参标准煎剂体内抗血小板聚集效应的药理等效性。方法:对比观察8个剂量丹参标准煎剂(1/4～32倍临床等效剂量)、丹参配方颗粒(1/4～32倍临床等效剂量)和复方丹参滴丸(1/8～16倍)一次口服给药后对家兔血小板1,3,5min和最大聚集抑制率(MAIR)的影响,并以MAIR为效应指标,根据所拟合量效曲线,在可比区间内计算三药等效应剂量(DEE)和等剂量效应(EED)。结果:丹参标准煎剂、丹参配方颗粒和复方丹参滴丸各8个剂量组灌胃给药后,均可显著抑制ADP所诱导家兔血小板的聚集(P<0.01);丹参配方颗粒和复方丹参滴丸抗血小板聚集效应均显著高于同等临床等效剂量的丹参标准煎剂(P<0.01);MAIR47.15%～63.99%,DEE_(丹参醉心颗粒)(mg·kg^(-1))=-62.432+0.115×DEE_(丹参标准煎剂)(mg·kg^(-1)),1/4～2倍临床等效剂量(175～1400mg·kg^(-1)),EED_(丹参配方颗粒)(%)=30.558+0.775×EED_(丹参标准煎剂)(%)。结论:一定剂量范围内,丹参颗粒抗血小板聚集的效应劣于丹参滴丸,而优于丹参煎剂。

三黄泻心汤配方颗粒和标准煎剂中主要有效组分含量对比研究

目的:对比三黄泻心汤配方颗粒和标准煎剂中主要有效组分的含量。方法:采用HPLC法测定三黄泻心汤配方颗粒和标准煎剂中黄连中主要有效成分小檗碱、表小檗碱、巴马汀、黄连碱;大黄中主要成分芦荟大黄素、大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚和黄芩中主要成分黄芩素、黄芩苷、汉黄芩素等的含量,评价对比二者之间的区别。结果:三黄泻心汤配方颗粒与标准煎剂相比较,表小檗碱、巴马汀、大黄素甲醚的含量增加程度均小于10%,黄连碱、小檗碱、黄芩苷、大黄素的含量增加10%~20%,而黄芩素、汉黄芩素、芦荟大黄素、大黄酸、大黄酚的含量均增加20%以上,高于三黄泻心汤标准煎剂。结论:三黄泻心汤配方颗粒与标准煎剂的化学成分存在一定差异,有待进一步开展生物等效性研究,从而为临床引用提供科学依据。

中药饮片传统家庭煎煮与“饮片标准煎剂”的成份比较研究

加味生脉饮与逍遥散按传统家庭煎煮方法与"饮片标准煎剂"方法制备，二者出膏粉率有显著性差异(P＜0.01)前法为后面的77.62％和85.60％；二者指标成分含量有非常显著性差异(P＜0.01～0.001)，前法为后法的39.33％和31.57％。

制川乌配方颗粒与标准煎剂对二甲苯致小鼠耳肿胀抑制作用的比较研究

目的对制川乌配方颗粒与标准煎剂抗炎药效等效性进行研究。方法应用二甲苯致小鼠耳肿胀法比较制川乌标准煎剂及配方颗粒对其抑制作用。结果在抗炎药效等效性研究中,在小鼠耳廓肿胀抑制率22.51%~38.65%共同效应范围内,1/2、1、2倍临床等效剂量（195.00、390.00、780.00 mg/kg）制川乌标准煎剂等效于0.07、0.20、0.46倍临床等效剂量（27.36、77.67、178.29 mg/kg）制川乌配方颗粒所产生的抗炎效应,制川乌配方颗粒等效剂量DEE制川乌配方颗粒=-22.950＋0.258×DEE制川乌标准煎剂（R2=0.958,r=0.979,P〈0.01）,回归系数b0=-22.950,95%CI为（4.549,41.351）,与总体均值0相比,差异有显著性（P〈0.05）,常数项b1=0.258,95%CI为（-0.218,0.299）,与总体均值1相比,差异有显著性（P〈0.05）。制川乌配方颗粒与制川乌标准煎剂药剂量在1/8~1倍临床等效应剂量范围内（48.75~390.00 mg/kg）具有可比性,制川乌配方颗粒的等剂量效应EED制川乌配方颗粒=2.963＋1.573×EED制川乌标准煎剂（R2=0.923,r=0.961,P〈0.01）,回归系数b0=2.963,95%CI为（-5.373,11.300）,与总体0比较差异有显著性（P〈0.05）,常数项b1=1.573,95%CI为（1.230,1.915）,与总体均值1相比差异有显著性（P〈0.05）。结论在抗炎方面制川乌配方颗粒和制川乌标准煎剂的等效应剂量不具有等效性,制川乌配方颗粒等效应剂量较制川乌标准煎剂小。在抗炎方面制川乌配方颗粒和制川乌标准煎剂的等剂量效应不具有等效性,制川乌配方颗粒等剂量效应较制川乌标准煎剂大。

丹参配方颗粒与标准煎剂抗血小板聚集的时效关系比较

目的:比较同批次丹参中药材所制备丹参配方颗粒与标准煎剂抗血小板聚集的时效关系。方法:24只新西兰兔随机分为空白组(10 m L·kg-1蒸馏水)、丹参标准煎剂组[2.8 g(生药)·kg-1]、丹参配方颗粒组[2.8 g(生药)·kg-1]和复方丹参滴丸组(151.2 g·kg-1),每组6只,雌雄各半,采用DAS2.1软件计算单次给药后二磷酸腺苷诱导最大血小板聚集率的药物代谢动力学参数。结果:与丹参标准煎剂比较,丹参配方颗粒药时曲线下面积和效应峰值均显著增加(P<0.01),清除率显著性下降(P<0.01),药时曲线下面积极限、吸收速率常数、吸收半衰期、效应达峰时间、表观分布容积、平均驻留时间、平均驻留时间极限、消除半衰期、一级消除参数等比较,差异均无统计学意义(P>0.05);相对生物利用度为136.384%。结论:丹参配方颗粒与丹参标准煎剂比较,有生物利用度高、峰值效应大、有效成分消除慢、效应持续时间长等优点。

丹参饮片、标准水煎剂、配方颗粒HPLC特征图谱相关性研究

目的:采用高效液相色谱法对丹参饮片、标准水煎剂、配方颗粒的特征图谱进行相关性研究,考察不同的存在形式对丹参化学成分的影响。方法:采用菲罗门luna 5u C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.4%磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱;检测波长为286 nm;流速为10 m L·min-1;进样量为10μL。分别建立10批丹参饮片、10批丹参标准水煎剂、10批丹参配方颗粒的特征图谱。结果:丹参配方颗粒HPLC特征图谱的7个特征峰均可在饮片、标准水煎剂中得到追踪,并从7个共有峰中指认出迷迭香酸、丹酚酸B、丹参素钠、原儿茶醛4个成分。结论:丹参饮片、标准水煎剂、配方颗粒的主要化学成分组成基本相同。

基于血清代谢组学探讨赤芍标准汤剂与配方颗粒对热毒血瘀证大鼠的效应机制

比较赤芍标准汤剂及其配方颗粒对热毒血瘀证大鼠的调节作用及代谢调控机制。将SD大鼠随机分为对照组、模型组、赤芍标准汤剂组、赤芍配方颗粒组。大鼠给药14 d后皮下注射角叉菜胶及腹腔注射细菌脂多糖复制热毒血瘀证模型,检测大鼠肛温、凝血四项及血小板聚集率(platelet aggregation,PAG);检测血清血栓素B_(2)(thromboxane B_(2),TXB_(2))、6-酮前列腺素F1α(6-ketone-prostaglondin F1α,6-keto-PGF1α)、白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、血管性血友病因子(von Willebrand factor,vWF)、内皮型一氧化氮合酶(endothelial nitric oxide synthase,eNOS)、内皮素-1(endothelin-1,ET-1)水平;采用超高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q/TOF-MS)结合多元统计分析筛选血清差异代谢物,进行KEGG通路富集分析及比较。结果显示,赤芍标准汤剂及配方颗粒均能降低模型大鼠体温、减少血小板聚集及改善凝血功能,可能通过减轻炎症和调节血管功能来改善大鼠热毒血瘀状态。对大鼠血清代谢组学进行分析,与模型组比较,赤芍标准汤剂组和赤芍配方颗粒组分别回调了15、65个差异代谢物,代谢通路富集分析显示,赤芍标准汤剂通过影响α-亚麻酸代谢、初级胆汁酸生物合成、亚油酸代谢和苯丙氨酸代谢4条关键代谢通路发挥作用;赤芍配方颗粒通过影响α-亚麻酸代谢、柠檬酸盐循环(TCA循环)、嘌呤代谢、乙醛酸和二羧酸代谢4条关键代谢通路发挥作用。该研究表明赤芍标准汤剂及配方颗粒均对热毒血瘀证有改善作用,二者效果相当,均能通过α-亚麻酸分解代谢起治疗作用,为赤芍配方颗粒的临床应用提供了一定科学依据。

中药配方颗粒研究的思考

中医药是中国人以其独特的智慧，以“天人合一”、“取象比类”的思维模式理解和认识生命，对发生在人体复杂生命体系中的疾病进行治疗长期实践取得的伟大文化成就和科学成就，是我国拥有自主知识产权的领域，其核心思想和精髓是“辨证论治”、“整体观念”，即根据不同的病人和不同的情况，因病因时因地制宜和多成分、多靶点、多层次的进行调节和治疗，使其在疾病的治疗上显示某些独特的疗效，尤其引人注目的是，面对一些西医药也束手无策的疑难杂症，中医药更显示了其独特的治疗优势。

超微粉碎大黄配方颗粒小肠推进药理等效性研究

目的:探讨超微粉碎制备大黄配方颗粒(颗粒)与大黄标准煎剂(煎剂)、大黄细粉剂(细粉)和大黄超微粉剂(超微粉)促小肠推进的药理等效性。方法:同批次中药饮片制备的大黄煎剂、细粉、超微粉和颗粒以不同剂量组灌胃给药一次,计算小鼠小肠墨汁推进率(CPRI)。结果:大黄煎剂、细粉、超微粉和颗粒所有剂量组CPRI较对照组均有不同程度的显著性增加(P<0.05);量效曲线分别采用复合、复合、幂指数、复合曲线拟合;大黄配方颗粒效价(mg/kg)=34.354+0.055×大黄煎剂(CPRI:45.28%-50.09%)=40.765+0.103×大黄细粉(CPRI:45.28%-54.18%)=60.088+0.532×大黄超微粉(CPRI:45.28%-68.63%);在121.88-3 900mg/kg剂量(2-5-20倍临床等效剂量)范围内,大黄颗粒效应(%)=-14.243+1.762×大黄煎剂=-11.939+1.578×大黄细粉=1.550+1.055×大黄超微粉。结论:大黄颗粒药理等效性>超微粉>细粉>煎剂。