树枝状聚乙二醇的端基功能化及其在石墨烯三维自组装中的应用

通过功能化的树枝状聚乙二醇作为交联点,实现了未经化学改性的石墨烯的可控自组装,相较于传统自组装方式其三维骨架电学性能更加优异。其具体思路如下:先经酯化反应对具有16个羟基的聚乙二醇(PEG)进行接枝改性,将芘基团引入到聚合物末端。然后以液相剥离法制备的石墨烯为构建单元,以改性聚乙二醇(PEG-Py)作为物理交联点、以芘丁酸作为自组装驱动力调控石墨烯的组装过程,继而经过冷冻干燥得到三维碳基骨架。实验结果表明:PEG-Py在组装过程中起到了物理交联点的作用,且芘丁酸的加入可以极大程度上促进石墨烯三维网络均匀构筑,最终得到的石墨烯三维网络骨架导电率达到5×10-2 S·cm^(-1)。

树枝状大分子改性聚乙二醇-7-乙基-10-羟基喜树碱聚合物的制备

目的制备树枝状大分子改性聚乙二醇(PEG)-7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)聚合物,并对聚合物的制备条件、包封率、载药量、粒径表征进行了考察。方法采用新的"酸酐法"合成了树枝状改性大分子PEG,以树枝状改性大分子PEG为载体材料,SN-38为药物,结果采用超声波作用时间在4 h,载体与SN-38质量比为1∶4时,所制备的树枝状大分子改性聚乙二醇-SN-38聚合物有较高包封率、载药量。从粒径分布图可知,聚合物颗粒分布在30 nm和150 nm左右相对集中。结论优选的处方工艺稳定可靠,具有很大的应用前景。

树枝状大分子改性聚乙二醇-7-乙基-10-羟基喜树碱聚合物的制备

目的:制备树枝状大分子改性聚乙二醇(PEG)-7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)聚合物,并对聚合物的制备条件、包封率、载药量、粒径表征进行了考察。方法:采用新的"酸酐法"合成了树枝状改性大分子PEG,以树枝状改性大分子PEG为载体材料,SN-38为药物制备树枝状大分子改性聚乙二醇-SN-38聚合物。结果:采用超声波时间为4 h,载体与SN-38质量比为1∶4时,所制备的聚合物有较高包封率、载药量。从粒径分布图可知,聚合物颗粒分布在30 nm和150 nm左右相对集中。结论:所选的处方工艺稳定可靠,具有很大的应用前景。

聚乙二醇嵌段树枝状聚赖氨酸共聚物的合成及其基因载体研究

采用液相多肽合成法制备得到窄分子量分布、结构可控的生物相容性聚乙二醇嵌段共聚树枝状聚赖氨酸阳离子功能大分子(PEG-b-Dendritic PLL).运用1HNMR核磁共振、凝胶电泳以及荧光淬灭滴定手段对所得阳离子两嵌段大分子的化学结构及其与质粒DNA(pDNA)结合作用与复合行为进行了研究.结果表明聚乙二醇嵌段树枝状聚赖氨酸与pDNA分子可以在缓冲溶液中形成稳定的胶束,pDNA与阳离子树枝赖氨酸嵌段通过静电相互作用形成胶束核,其水溶性聚乙二醇嵌段形成水溶性胶束壳,提高了阳离子大分子/pDNA复合胶束的稳定性.同时发现随着阳离子嵌段树枝状赖氨酸代数的增加,阳离子两嵌段大分子与pDNA的结合作用增强,有利于其作为基因转染生物功能载体的应用.

新型结合阿霉素的聚乙二醇嵌段共聚树枝状聚赖氨酸的合成及其药物缓释行为的研究

采用液相多肽合成方法,成功制备得到窄分子量分布、结构确定的聚乙二醇嵌段共聚四代树枝状聚赖氨酸(MPEG-block-DPL4).在此基础上,进一步将其DPL4的端氨基转化为端肼基,并通过其与抗肿瘤药物阿霉素(DOX)C=O的反应形成C=N键,实现在DPL4表面的阿霉素药物分子化学结合,最终得到新型pH敏感性的高分子药物MPEG-block-DPL4-CONHN=DOX.运用紫外分光光度(UV-Vis)法,对MPEG-block-DPL4-CONHNH2与阿霉素的负载效率进行了定量分析.高分子药物MPEG-block-DPL4-CONHN=DOX在生理条件(pH=7.4)下相对稳定,而弱酸性条件(pH=4.5,5.5)下,C=N键能较快水解,释放阿霉素药物分子.体外细胞毒性评价结果表明(细胞株SMMC-7721和SPCA-1),所得新型高分子药物MPEG-block-DPL4-CONHN=DOX的细胞毒性显著地低于游离阿霉素药物分子,因此,可进一步研究发展成为新型pH敏感性可控缓释高分子抗肿瘤药物载体体系.