萘普生核-壳型共聚物纳米胶束的制备及特性

目的 探讨两亲型可生物降解材料聚乙二醇 聚谷氨酸苄酯 (PEO PBLG)为载体制备萘普生核 壳型纳米胶束。方法 阴离子聚合制备载体 ;超微透析法制备胶束 ,透射电镜观察形态 ,动态光散射测定粒径 ;考察胶束的体外释药特性。结果 不同分子量材料制备的载药胶束平均粒径分别为 12 3.6和 192 .0nm ,含药量为 16 .9%和 2 3.7%。体外释放速率受介质的影响 ,介质为pH7.4的释放曲线方程为Q =1.893t+2 17.7,r =0 .9919。结论 PEO PBLG核

PEG-PBLG纳米胶束体外释药及药动学和分布的研究

目的初步探讨PEG-PBLC纳米颗粒包裹药物的体外释放特性及体内药动学行为和分布。方法用阴离子聚合法合成聚合物;超微透析法制备胶束;透射电镜观察胶束的形态;制备3H-孕酮/PEG-PBLC纳米胶束考察药物从药库中释放特性以及胶束在兔体内药动学行为和各组织的分布。结果纳米胶束呈球形或椭圆形,其在体外释放符合纳米载药材料的释放模型, 药物在1 h产生突释,缓释可延长至48 h,48 h后仍有1/6药物被纳米胶束包裹。PEG-PBLC纳米胶束包裹药物后减少药物被肝脏的代谢,延长药物在血浆中的循环时间,增加药物向组织的转运。3H-孕酮/PEG-PBLC纳米胶束进入体内后在组织中的分布以脾脏、胃最多(分别为25.8%和20.0%),其次为小肠和淋巴结,肝脏最少,表明胶束能逃避肝脏的吸附并对胃可能具有靶向性。结论PEG-PBLC可成为易被肝脏代谢半衰期短的药物的优良新型的药物载体,具有良好的应用前景。

萘普生/聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯共聚物纳米胶束

[目的]研究萘普生(naproxen)/聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯共聚物(PEG-PBLG)纳米胶束的制备、形态和体外释药规律。[方法]合成了PEG-PBLG两亲嵌段共聚物;采用透析法制备了萘普生/PEG-PBLG载药胶束;通过透射电镜观察、动态光散射测定、紫外吸光度测定等手段分析胶束的微观形态、粒径大小和载药量、测定了载药胶束的体外释药速率。[结果]萘普生/PEG-PBLG载药胶束粒径在30～245 nm范围,胶束呈核-壳型结构,PEG-PBLG胶束可大大增溶疏水性药物,萘普生/PEG-PBLG胶束具有缓释作用,萘普生的体外释放速率大小主要由介质的pH值决定,也受胶束粒径的影响。[结论]PEG-PBLG载药胶束是一种缓释性能良好、有应用前景的纳米胶束。