乙型肝炎病毒活性位点聚合酶抑制剂核苷酸——ATI-2173

ATI-2173是Antios Therapeutics公司研发的第二代活性位点聚合酶抑制剂核苷酸(ASPINs),是第一代ASPINs克拉夫定经5’-磷酰胺修饰的前药,旨在改善克拉夫定的药动学特征,降低克拉夫定全身暴露水平以及引起骨骼肌病的风险,目前该药物正在进行治疗慢性乙型肝炎(CHB)的临床试验。在体外模型研究中,ATI-2173能有效抑制乙型肝炎病毒(HBV)的复制,与拉米夫定和恩替卡韦等链终止核苷类药物具有交叉耐药性,对细胞无毒害性,具有良好的口服利用度和肝脏靶向性。Ⅰ期临床试验结果显示,ATI-2173单独给药时表现出良好的安全性、耐药性及抗病毒活性。Ⅱ期临床试验结果表示,ATI-2173与富马酸替诺福韦酯联合治疗HBC感染患者,具有良好的安全性和抗病毒活性,并且能有效延长治疗后的病毒抑制时间,这对HBV感染患者的长期治疗具有重要意义。本文就ATI-2173的基本信息、作用机制、临床前研究及临床研究等进行概述。

IDX184临床前试验结果令人鼓舞

Idenix制药公司研究人员报告了其HCV聚合酶及蛋白酶抑制剂开发项目的阳性结果。 该公司的新型核苷聚合酶抑制剂IDX184（I）的体外及体内临床前试验结果均显示，该药物优先在肝脏活化，从而可在增加疗效的同时最大程度地减少不良反应。在HCV复制子模型中，（I）比其他抗HCV核苷药物作用强10倍；在黑猩猩模型中，

Vertex收购ViroChem补充研发计划表

Vertex Pharmaceuticals公司以3．75亿现金和股本购下ViroChem Pharma公司，使其丙型肝炎病毒（HCV）业务包扩大一倍。这笔交易给Vertex公司带来两个临床HCV非核苷聚合酶抑制剂候选药，补充其蛋白酶抑制剂的研发计划表。

04058 Roche公司与Pharmasset公司联合开发丙型肝炎治疗药物

瑞士Roche和美国Pharmasset公司已达成协议联合开发核苷聚合酶抑制剂(NPI)，用于治疗慢性丙型肝炎病毒感染。