格列酮类药物的安全性研究进展

格列酮类（glitazones）又称噻唑烷二酮类（thiazo—lidinediones，TZD），作为胰岛素增敏剂广泛用于2型糖尿病的治疗。最早研发的品种环格列酮（ciglita-zone）和恩格列酮（englitazone）因疗效差和毒性作用大而未能成功上市。1997年1月，第1个品种曲格列酮（troglitazone）获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，然而在2000年3月因严重肝毒性被停止使用。1999年6月和7月，罗格列酮（rosigli—tazone）和吡格列酮（pioglitazone）分别在美国上市，至今无更新品种上市。2001年2月后，罗格列酮和吡格列酮亦相继获我国国家食品药品监督管理局（SF—DA）批准在国内上市。复方制剂二甲双胍／罗格列酮于2002年在欧美等国家上市，2008年1月在我国上市。

二甲双胍和格列酮类药物对PCOS的治疗作用

胰岛素抵抗(IR)是多囊卵巢综合征(PCOS)的基本特征。胰岛素增敏剂二甲双胍和噻唑烷二酮类药物(TZDs)均可用于治疗PCOS,但作用方式和疗效不尽相同。二甲双胍通过降低外周胰岛素浓度、增加胰岛素敏感性来减少类固醇激素合成;而TZDs通过直接抑制类固醇合成酶来减少类固醇激素合成,与IR无关;二甲双胍促排卵及增加妊娠率的作用强于TZDs。另外,二甲双胍可减少肝葡萄糖产生及增加外周组织胰岛素敏感性;TZDs可增加胰岛素敏感性和减少胰岛素分泌。二甲双胍还有更好的安全性,又不增加体重。目前治疗PCOS首选二甲双胍,TZDs还有待于进一步研究。

格列酮类药物与糖尿病性心脏病

格列酮类药物已广泛应用于糖尿病性心脏病的治疗,疗效颇著,但极少数患者可演变为心力衰竭,甚至肺水肿。本文简述格列酮类药物的心血管药理学基础,并就其不良反应及治疗对策进行简要讨论。

糖尿病的新药治疗之一——格列酮类药物

有一离休干部患糖尿病7年,近2年来注射胰岛素治疗,每日胰岛素用量达到78单位,空腹血糖仍高达18.6毫摩/升。就诊的医生说也没有什么好办法,一家人急得团团转,于是来到了我院的专家门诊。我问明了情况,处方了一种名叫“罗格列酮”的药物,嘱患者每日服用一片。3天后奇迹出现了,在胰岛素剂量未增加的情况下,空腹血糖降至8.2毫摩/升,一周后血糖降至6.2毫摩/升。

帕金森病患病风险降低与病人服用格列酮类药物有关

近日,来自英国的科学家他们发现服用格列酮类抗糖尿病药物（罗格列酮或吡格列酮）的糖尿病病人患帕金森病的风险比服用其他类抗糖尿病药物的糖尿病病人低28%。相关研究发表在国际学术期刊plos medicine上。（源自：药品资讯网）

加拿大限制使用罗格列酮和含罗格列酮类药物

2007年11月6日，加拿大卫生部发布罗格列酮安全性消息称，经与加拿大卫生部协商，葛兰素史克公司向使用罗格列酮或包含罗格列酮类药物的2型糖尿病患者发布最新用药限制信息，这些药物包括：Avandia（罗格列酮）、Avandamet（马来酸罗格列酮与二甲双胍复方制剂）和Avandaryl（马来酸罗格列酮与格列美脲复方制剂）。

糖尿病的新药治疗之一格列酮类药物

有一离体干部患糖尿病7年．近2年来注射胰岛素治疗．每日胰岛素用量达到78单位，空腹血糖仍高达186mmol／L。就诊的医生说也没有什么好处，一家人急得团团转，于是来到了我院的专家门诊。

降血糖的新式武器——格列酮类药物

有一离休干部患糖尿病7年，近两年来注射胰岛素治疗，每日胰岛素用量达到78单位，空腹血糖仍高达18．6毫摩尔／升。就诊的医生说也没有什么好办法，一家人急得团团转，于是来到了我院的专家门诊。我问明了情况，处方了一种名叫“罗格列酮”的药物，嘱患者每日服用1片。3天后奇迹出现了，在胰岛素剂量未增加的情况下，空腹血糖降至8．2毫摩尔／升，1周后血糖降至6．2毫摩尔／升，以后逐渐减少胰岛素用量，每日胰岛素用量减至42单位，血糖仍平稳维持在6．0毫摩尔／升，病人的精神状态、体力均得到恢复。家属在感激之余，提出了疑问：这是一种什么神奇的降糖药呢?

格列酮类药物的安全性

《加拿大健康》提醒患者,四氢噻唑二酮类或格列酮类的口服降糖药能引起体液潴留,加重充血性心衰。用药后若出现水肿、气短、虚弱、疲乏或体重增加应立即告之医师,以评价其治疗方案,若症状由充血性心衰所致,应停药。这与罗格列酮(rosiglitazone)和吡格列酮(pioglitazone)于2001年在加拿大上市时提供的安全性信息是一致的。

吡格列酮——水肿与充血性心力衰竭

噻唑烷二酮类药物与体重增加和外周水肿有关。在欧洲，接受胰岛素治疗的糖尿病患者不能再给予格列酮类药物，因为有致充血性心力衰竭（CHF）的可疑风险。在有争议的心血管疾病预防试验PROactive，吡格列酮（PIO）可能增加远期CHF的风险。此Meta分析致力于评估在随机对照研究中PIO与水肿和CHV的风险，并且比较不同治疗方法之间的风险，

糖尿病药物可抑制脂肪组织炎症

一个国际科研小组日前发现，在动物实验中，治疗糖尿病常用的格列酮类药物有助于抑制脂肪组织炎症。研究人员说，其作用机制为治疗相关疾病提供了新思路。

全球糖尿病药市场走势

活动少、肥胖以及全球老龄化的结果促进了2型糖尿病流行.据分析,改进诊断和新产品的问世将使糖尿病市场增长3倍以上,即从目前的60亿美元上升到2006年的200亿美元.预计增长最多的是口服药物,但由于新的类似物、新释放装置和新制剂的出现,胰岛素市场也将不断扩大.

服药一定要准时

有些糖尿病患者使用口服降糖药效果不好，其中很重要的原因可能就是服药时间不正确。目前使用较多的口服降糖药，包括磺脲类、双胍类、α－葡萄糖苷酶抑制剂及格列酮类药物，不同类别的药物由于降糖机制各不相同，服药时间也不一样。