格帕沙星和氧氟沙星的体外抗生素后效应

目的 比较格帕沙星与氧氟沙星对 4种致病菌的体外抗生素后效应 (PAE)。方法 最低抑菌浓度 (MIC)的测定采用标准微量平板法 ,以光密度法测定 PAE。结果 MIC测定显示格帕沙星对金黄色葡萄球菌和粪肠球菌的抗菌活性略强于氧氟沙星 ,格帕沙星和氧氟沙星对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、粪肠球菌、葡萄球菌均有明显PAE,格帕沙星对金黄色葡萄球菌的 PAE长于氧氟沙星。结论 格帕沙星具有良好的杀菌活性和明显的 PAE,是一具有良好应用前景的新氟喹诺酮类抗菌药物 。

格帕沙星对500株临床分离致病菌的体外抗菌作用

目的 测定格帕沙星及对照药环丙沙星等对 5 0 0株临床分离菌的体外抗菌活性。方法 琼脂二倍稀释法和肉汤二倍稀释法。结果 格帕沙星抗革兰阳性球菌作用优于环丙沙星和氧氟沙星 ,与司巴沙星相当。尤其对于MSSA和链球菌属 ,格帕沙星的MIC90 ≤ 0 .2 5mg·L-1,除司巴沙星与之相当外 ,其它对照药均高出 4～ 16倍。格帕沙星抗厌氧菌作用优于环丙沙星和氧氟沙星。其对革兰阴性菌的抗菌作用与氧氟沙星、司巴沙星相当。格帕沙星有较强的杀菌作用。细菌接种量和培养基中人血清蛋白含量对格帕沙星的MIC值无明显影响。培养基pH值在酸性侧 (pH5 .0 )抗菌活性略有下降而在碱性侧 (pH9.0 )有所增强。

格帕沙星与氧氟沙星体外抗生素后效应研究(英文)

本研究比较了一种5-甲基取代的氟喹诺酮格帕沙星与氧氟沙星的体外抗生素后效应。应用光密度法测定抗生素后效应。格帕沙星与氧氟沙星对大肠埃希菌、粪肠球菌、铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌均显示了较长的抗生素后效应,其中格帕沙星对金黄色葡萄球菌的抗生素后效应长于氧氟沙星。本结果对于设计临床给药方案具有一定的指导意义。

新氟喹诺酮类抗菌药——格帕沙星

格帕沙星（ｇｒｅｐａｆｌｏｘａｃｉｎ，格雷沙星，代号ＯＰＣ－１７１１６），是由日本大冢制药株式会社生产改进的第三代氟喹诺酮类抗菌药。该药为９０年代初开发，后转让给英国格兰素－威尔康（Ｇｌａｘｏ－Ｗｅｌｃｏｍｅ）公司，于１９９６年３月向欧洲（德国为参照...

格帕沙星的药理和临床应用

格帕沙星是第四代氛喹诺酮类抗菌药物，由于在第５－位引入了１个甲基，主要增强了对革兰氏阳性菌（特别是肺炎链球菌）的抗菌活性，且在体内分布广泛以及有较长的半衰期，不良反应相对较少。本文对格帕沙星的构效关系、药物动力学、体外抗菌活性、临床疗效、不良反应做了综述，认为格帕沙星是一种新型广谱、有效的氟喹诺酮类抗菌药物．

第4代喹诺酮类药物的作用特点及合理应用

目的:介绍第4代氟喹诺酮类药物的抗菌作用特点及合理应用.方法:检索1994年1月～2005年3月的中、外文文献,进行归纳、分析和评价.结果:第4代喹诺酮类药物吸收快、体内分布广、血浆半衰期较长,抗菌谱比第3代喹诺酮类药物更广,对需氧菌和厌氧菌的抗菌能力更强,抗菌后效应更长.结论:第4代喹诺酮类药物已成为治疗多种严重感染性疾病的首选药物,但要注意其不良反应和药物的相互作用.

第四代喹诺酮类抗菌药物的研究进展

近几年来，各国在成功开发了一系列氟喹诺酮类衍生物的基础上，又针对第一、二代喹诺酮类抗菌药物对Ｇ＋球菌和厌氧菌的活性较弱的缺点，竞相开发出约５０种各有特点的新一代氟喹诺酮类衍生物。现综述如下。１曲伐沙星（ｔｒｏｖａｆｌｏｘａｃｉｎ）［１～６］曲伐沙星是...

氟喹诺酮类药物的进展与临床应用评价

目的 :介绍第 4代氟喹诺酮类药物的抗菌作用特点和临床应用的进展历程。方法 :采用中、外文献综述方法。结果 :新 1代氟氟喹诺酮类药物的抗菌谱更趋广泛 ,对需氧菌和厌氧菌的抗菌能力较前 3代的同类药物均有所增强。结论 :第 4代氟喹诺酮类药物的抗菌谱广、杀菌力强、吸收快、体内分布广、血浆半衰期较长 ,有望在临床上广泛用于各种感染 。

2,4-二氯-5-氟-6-甲基苯甲酸的新合成法

以 2 ,4-二氯氟苯为原料 ,经硝化、还原、硫醚化得 5 ,后者脱甲硫基得 6 ,再经重氮化和氰基取代生成 7,最后水解即得 2 ,4-二氯 - 5 -氟 - 6 -甲基苯甲酸 (1)。中间体 5、6、7和 8及 1均为未见报道的新化合物 ,其结构经 MS和1

第四代喹诺酮类抗菌药物的研究进展

98年5月6日至7日,10日至13日分别在法国尼斯与德国汉堡举行了第五届国际抗感染性疾病会议(5th CIPI)以及第二届欧洲化疗会议暨第七次抗菌药物和化疗会议(ECC-2＆ BI-CON-7)。会议举办了多场专题报告,并刊出上百篇论文摘要,重点对近几年来研制,开发的第四代喹诺酮类抗菌药物在抗菌活性,药代动力学性能,安全性,临床疗效及构效关系的最新研究进展进行了交流和探讨。 喹诺酮类抗菌药物的作用机理与一般抗生素或抗菌药物不同,主要是药物选择性地与细菌DNA旋转酶结合,干扰细菌的复制,转录及修复重组,使细菌不能正常代谢而被抑制或杀伤。这种特定的作用机理提示并指导药物学家对喹诺酮母环上的有关位置进行了大量的结构改造工作,在过去的十几年中研制成功了一系列氟喹诺酮类衍生物。近几年来,各国又针对第一,二代喹诺酮类抗菌药物对G^+球菌和厌氧菌的活性较弱的缺点。

呼吸喹诺酮类抗菌药物评价

上世纪90年代上市了10余种喹诺酮类药物,其中有若干品种抗肺炎链球菌和厌氧菌活性显著提高,并基本上保留了环丙沙星等第Ⅲ代喹诺酮类的抗G杆菌活性,而且对呼吸道非典型病原体亦具良好活性,因而被称为"呼吸"喹诺酮类,其主要药物有司帕沙星(Sparfloxacin)、格帕沙星(grepafloxacin)、加替沙星(gafifloxacin)、莫西沙星(moxifloxacin)、吉米沙星(gemifloxacin),多数文献将左氧氟沙星(levofloxacin)亦包括在内.但是司帕沙星因光毒性及与茶碱药物的相互作用相当突出、格帕沙星心脏不良反应(Q-T间期延长和心律紊乱)发生率高而被限制应用指征或撤回批文,吉美沙星完成Ⅱ、Ⅲ期临床试验,仍有待批准.因此呼吸喹诺酮目前主要指加替沙星和莫西沙星和左氧氟沙星.