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瑞格列奈联合格列本脲治疗妊娠期糖尿病的效果及对血清FBG、2 hPG、NGAL的影响
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作者 肖淑 余丽金 +1 位作者 孙楠 邹玉珠 《中国现代医学杂志》 CAS 2024年第6期74-79,共6页
目的探究瑞格列奈联合格列本脲治疗妊娠期糖尿病(GDM)的效果及对血清空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2 hPG)和中性粒细胞明胶酶相关脂质运载蛋白(NGAL)的影响。方法选取2020年1月—2023年1月海南现代妇女儿童医院收治的GDM患者112例,以随... 目的探究瑞格列奈联合格列本脲治疗妊娠期糖尿病(GDM)的效果及对血清空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2 hPG)和中性粒细胞明胶酶相关脂质运载蛋白(NGAL)的影响。方法选取2020年1月—2023年1月海南现代妇女儿童医院收治的GDM患者112例,以随机数字表法分为对照组(格列本脲治疗)和观察组(瑞格列奈联合格列本脲治疗),每组56例。比较两组治疗前后糖代谢指标[FBG、2 hPG、糖化血红蛋白(HbA1c)]和NGAL、同型半胱氨酸(Hcy)、胱抑素C(CysC)、Irisin、人源甘丙肽(GAL)水平,统计两组母婴结局。结果观察组治疗前后FBG、2 hPG和HbA1c的差值均高于对照组(P<0.05)。观察组治疗前后血清GAL、Irisin水平的差值均大于对照组(P<0.05)。观察组治疗前后NGAL、Hcy和CysC水平的差值均高于对照组(P<0.05)。观察组与对照组产程延长、妊娠高血压、羊水过多、胎膜早破的发生率比较,差异均无统计学意义(P>0.05);观察组早产儿、新生儿低血糖症的发生率均低于对照组(P<0.05)。结论瑞格列奈联合格列本脲治疗可有效控制GDM患者血糖水平,下调血清NGAL、Hcy、CysC和GAL水平,上调血清Irisin水平,改善胰岛素抵抗,且安全性高,值得临床推荐。 展开更多
关键词 妊娠期糖尿病 列奈 本脲 空腹血糖 餐后2 h血糖 中性粒细胞明胶酶相关脂质运载蛋白
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格列本脲联合二甲双胍治疗妊娠期糖尿病治疗的临床效果及对妊娠结局影响
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作者 梁婉桢 《中国医药指南》 2024年第11期14-16,共3页
目的探讨格列本脲联合二甲双胍治疗妊娠期糖尿病(GDM)的临床效果,并分析对妊娠结局的影响。方法选取本院2022年3月—2023年2月的86例GDM患者为研究对象,并采用随机数字表法分组,各43例。对照组以二甲双胍治疗,观察组以格列本脲联合二甲... 目的探讨格列本脲联合二甲双胍治疗妊娠期糖尿病(GDM)的临床效果,并分析对妊娠结局的影响。方法选取本院2022年3月—2023年2月的86例GDM患者为研究对象,并采用随机数字表法分组,各43例。对照组以二甲双胍治疗,观察组以格列本脲联合二甲双胍治疗。比较两组血糖控制效果、血脂水平、氧化应激水平、不良妊娠结局、新生儿不良结局。结果治疗后观察组空腹血糖和餐后2 h血糖等指标水平均低于对照组(均P<0.05);治疗后观察组总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平均低于对照组,高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平高于对照组(均P<0.05);治疗后观察组丙二醛(MDA)水平低于对照组,超氧化物歧化酶(SOD)水平高于对照组(均P<0.05);两组不良妊娠结局和新生儿不良结局发生率对比差异均无统计学意义(均P>0.05)。结论格列本脲联合二甲双胍治疗GDM的血糖控制效果显著,并且有助于调整血脂、氧化应激水平,且不会增加不良妊娠结局的发生。 展开更多
关键词 妊娠期糖尿病 本脲 二甲双胍
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格列本脲与门冬胰岛素联合治疗对老年糖尿病患者糖脂代谢及凝血功能的影响
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作者 钟奇山 周德群 彭倪 《现代医学与健康研究电子杂志》 2024年第8期7-9,共3页
目的分析老年糖尿病患者应用格列本脲与门冬胰岛素联合治疗对其糖脂代谢及凝血功能的影响,为优化糖尿病的治疗方案提供参考。方法选取2022年8月至2023年10月浙江省人民医院毕节医院收治的100例老年糖尿病患者,以随机数字表法分为两组。... 目的分析老年糖尿病患者应用格列本脲与门冬胰岛素联合治疗对其糖脂代谢及凝血功能的影响,为优化糖尿病的治疗方案提供参考。方法选取2022年8月至2023年10月浙江省人民医院毕节医院收治的100例老年糖尿病患者,以随机数字表法分为两组。对照组(50例)患者采用门冬胰岛素治疗,观察组(50例)患者采用格列本脲与门冬胰岛素联合治疗,两组患者均持续治疗3个月。比较两组患者治疗前后的糖脂代谢指标、凝血指标,以及治疗期间不良反应发生情况。结果治疗后两组患者空腹胰岛素(FINS)、空腹血糖(FPG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平均较治疗前降低,且观察组均较对照组更低,治疗后两组患者高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、载脂蛋白A1(APoA1)水平均较治疗前升高,且观察组均较对照组更高(均P<0.05);治疗前后组内及两组间血浆活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)、纤维蛋白原(FIB)水平,以及不良反应总发生率经比较,差异均无统计学意义(均P>0.05)。结论老年糖尿病患者应用格列本脲与门冬胰岛素联合治疗可改善其糖脂代谢水平,且不会对患者凝血功能造成不良影响,不会增加患者不良反应的发生,安全性良好。 展开更多
关键词 老年糖尿病 门冬胰岛素 本脲 凝血功能 糖脂代谢
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格列本脲治疗蛛网膜下腔出血的研究进展
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作者 冯雪冰 张彤宇 徐跃峤 《中国脑血管病杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期212-217,共6页
动脉瘤性蛛网膜下腔出血(aSAH)是一种常见的卒中类型,在全球具有高发病率、死亡率及残疾率,其继发的脑水肿更是预后不良的指征之一。针对脑水肿的治疗以药物治疗、物理治疗及手术治疗为主,然而在改善远期预后方面临床效果不一,而作为降... 动脉瘤性蛛网膜下腔出血(aSAH)是一种常见的卒中类型,在全球具有高发病率、死亡率及残疾率,其继发的脑水肿更是预后不良的指征之一。针对脑水肿的治疗以药物治疗、物理治疗及手术治疗为主,然而在改善远期预后方面临床效果不一,而作为降糖药的格列本脲在中枢神经系统损伤中发挥着减轻脑水肿及保护神经的作用。磺酰脲受体1-瞬时受体电位M4型(SUR1-TRPM4)通道参与细胞毒性及血管源性脑水肿,在aSAH继发脑水肿中起到关键的作用。格列本脲的作用机制主要在于抑制SUR1-TRPM4通道,以改善aSAH后导致的血-脑屏障通透性增加,显著减轻细胞间紧密连接蛋白的破坏,并减少炎性反应标志物表达以及细胞损伤或死亡。研究表明,格列本脲有望为中枢神经系统疾病治疗提供一种安全有效的治疗选择,作为aSAH的一种潜在治疗方法显著改善功能预后。 展开更多
关键词 本脲 动脉瘤 蛛网膜下腔出血 磺酰受体1-瞬时受体电位M4型通道 综述
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格列本脲联合个性化医学营养治疗妊娠期糖尿病对HbA1c及Nesfatin-1指标的影响 被引量:2
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作者 张果 王云娥 吴鹏玲 《糖尿病新世界》 2023年第14期27-30,共4页
目的分析格列本脲联合个性化医学营养治疗妊娠期糖尿病对糖化血红蛋白(glycosylated Hemoglobin,HbA1c)及摄食抑制因子(feeding inhibitors 1,Nesfatin-1)指标的影响。方法选取2022年3月—2023年3月泉州德诚医院收治的92例妊娠期糖尿病... 目的分析格列本脲联合个性化医学营养治疗妊娠期糖尿病对糖化血红蛋白(glycosylated Hemoglobin,HbA1c)及摄食抑制因子(feeding inhibitors 1,Nesfatin-1)指标的影响。方法选取2022年3月—2023年3月泉州德诚医院收治的92例妊娠期糖尿病患者为研究对象,随机分为研究组与参照组,每组46例。参照组给予个性化医学营养治疗,研究组在参照组基础上给予格列本脲治疗。比较两组治疗前后的空腹血糖(fasting plasma glucose,FPG)、HbA1c、Nesfatin-1指标水平与不良反应发生率。结果治疗前,两组FPG、HbA1c、Nesfa⁃tin-1指标水平比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,两组FPG、HbA1c、Nesfatin-1指标水平均下降,且研究组更低于参照组,差异有统计学意义(P<0.05);研究组不良反应发生率与参照组对比,差异无统计学意义(P>0.05)。结论格列本脲联合个性化医学营养治疗妊娠期糖尿病的效果良好,显著降低HbA1c及Nesfa⁃tin-1指标水平,将血糖控制在理想范围内,且应用安全性高。 展开更多
关键词 妊娠期糖尿病 个性化医学营养 本脲 摄食抑制因子 糖化血红蛋白
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格列本脲联合地特胰岛素对妊娠期糖尿病患者 Nesfatin-1、Irisin水平的影响 被引量:1
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作者 庞喆 郭顺 《医学理论与实践》 2023年第15期2608-2610,共3页
目的:观察格列本脲联合地特胰岛素对妊娠期糖尿病患者摄食抑制因子-1(Nesfatin-1)、鸢尾素(Irisin)水平的影响。方法:选取我院收治的126例妊娠期糖尿病患者通过黑白双色球法分为常规组(63例)和实验组(63例)。常规组应用地特胰岛素治疗,... 目的:观察格列本脲联合地特胰岛素对妊娠期糖尿病患者摄食抑制因子-1(Nesfatin-1)、鸢尾素(Irisin)水平的影响。方法:选取我院收治的126例妊娠期糖尿病患者通过黑白双色球法分为常规组(63例)和实验组(63例)。常规组应用地特胰岛素治疗,实验组在常规组基础上加用格列本脲治疗。比较两组临床疗效和妊娠结局、不良反应发生情况,治疗前后的糖代谢指标、胰岛素抵抗和Nesfatin-1、Irisin、人源甘丙肽(GAL)水平。结果:实验组的总有效率为96.83%,比常规组的82.54%显著更高(P<0.05)。治疗后两组空腹血糖(FPG)、餐后2h血糖(2hPG)、糖化血红蛋白(HbAlc)、胰岛素(FINS)水平、稳态模型IR指数(HOMA-IR)均显著降低,实验组比常规组显著更低(P<0.05)。治疗后两组Nesfatin-1、GAL水平均显著下降,Irisin水平均显著提高,而实验组改善均优于常规组(P<0.05)。实验组的不良妊娠结局发生率为4.76%,比常规组的19.05%显著更低(P<0.05)。两组不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:对妊娠期糖尿病患者应用格列本脲联合地特胰岛素进行治疗,效果显著,可明显改善患者糖代谢指标及胰岛素抵抗和Nesfatin-1、GAL、Irisin水平,优化妊娠结局,且安全性较高。 展开更多
关键词 本脲 地特胰岛素 妊娠期糖尿病 摄食抑制因子-1 鸢尾素
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联用盐酸二甲双胍、格列本脲治疗妊娠期糖尿病对孕妇血清VEGF、APN、Hcy的影响效果
7
作者 殷爱丽 《中外女性健康研究》 2023年第6期111-113,共3页
目的:明确联用盐酸二甲双胍、格列本脲治疗妊娠期糖尿病对孕妇血清VEGF(血管内皮生长因子)、APN(脂联素)、Hcy(同型半胱氨酸)的影响。方法:纳入2020年3月至2022年5月进入本院治疗的124例妊娠期糖尿病患者进行研究,按照盲选法将其选入联... 目的:明确联用盐酸二甲双胍、格列本脲治疗妊娠期糖尿病对孕妇血清VEGF(血管内皮生长因子)、APN(脂联素)、Hcy(同型半胱氨酸)的影响。方法:纳入2020年3月至2022年5月进入本院治疗的124例妊娠期糖尿病患者进行研究,按照盲选法将其选入联合治疗组和单一治疗组,各62例;单一治疗组采用盐酸二甲双胍治疗,联合治疗组联用盐酸二甲双胍、格列本脲治疗,比较两组接受治疗前后血糖、血脂、血清水平和不良妊娠结局。结果:接受治疗前,联合治疗组和单一治疗组的空腹血糖(FBG)、餐后2h血糖(2hPG)、糖化血红蛋白(HbAlc)、总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、血清VEGF、APN、Hcy水平比较,P>0.05,差异无统计学意义,接受治疗后,联合治疗组FBG、2hPG、HbAlc、TC、TG、LDL-C、血清VEGF、Hcy水平比单一治疗组低,HDL-C、血清APN水平比单一治疗组高,P<0.05,差异具有统计学意义;相比较单一治疗组,联合治疗组的不良妊娠结局发生率更低,P<0.05,差异具有统计学意义。结论:对妊娠期糖尿病患者应用盐酸二甲双胍、格列本脲联合治疗可以进一步提升疗效,并且对改善孕妇的血糖、血脂、血清VEGF、APN、Hcy水平有帮助,值得应用。 展开更多
关键词 盐酸二甲双胍 本脲 妊娠期糖尿病 孕妇 VEGF APN HCY
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格列本脲、二甲双胍联合治疗妊娠期糖尿病(GDM)的临床效果分析
8
作者 夏月红 《中文科技期刊数据库(文摘版)医药卫生》 2023年第1期47-49,共3页
分析格列本脲+二甲双胍用于妊娠期糖尿病(GDM)患者中治疗效果。方法:38例GDM患者为样本,时间2019年12月-2022年6月,随机分组,A组格列本脲+二甲双胍治疗,B组二甲双胍治疗,对比血糖、血脂、胰岛素功能指标及不良妊娠结局差异。结果 A组糖... 分析格列本脲+二甲双胍用于妊娠期糖尿病(GDM)患者中治疗效果。方法:38例GDM患者为样本,时间2019年12月-2022年6月,随机分组,A组格列本脲+二甲双胍治疗,B组二甲双胍治疗,对比血糖、血脂、胰岛素功能指标及不良妊娠结局差异。结果 A组糖化血红蛋白(HbA1c)、空腹血糖(FBG)、餐后2h血糖(2hPG)均较B组低,P<0.05;A组三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-C)均较B组低,高密度脂蛋白(HDL-C)较B组高,P<0.05;A组空腹胰岛素(FINS)、胰岛β细胞功能(HOMA-β)等均较B组高,胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)较B组低,P<0.05;A组GDM患者不良妊娠结局率10.53%较B组42.11%低,P<0.05。结论 GDM患者选取格列本脲+二甲双胍方案治疗,可调控血糖、血脂水平、改善胰岛功能,安全高效。 展开更多
关键词 二甲双胍 本脲 妊娠期糖尿病 疗效
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液相色谱-质谱联用法检测中药降糖制剂中非法掺入的苯乙双胍和格列本脲 被引量:45
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作者 董宇 孔璋 钟大放 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期19-22,共4页
目的建立检测中药降糖制剂中非法掺入的苯乙双胍和格列本脲专属性方法 ,并对若干市售药品进行检测。方法采用液相色谱 离子阱质谱联用法。选用DiamonsilC18柱 ,以乙腈 水 甲酸(V∶V∶V =6 0 0∶4 0 0∶0 1)为流动相 ,对中药降糖... 目的建立检测中药降糖制剂中非法掺入的苯乙双胍和格列本脲专属性方法 ,并对若干市售药品进行检测。方法采用液相色谱 离子阱质谱联用法。选用DiamonsilC18柱 ,以乙腈 水 甲酸(V∶V∶V =6 0 0∶4 0 0∶0 1)为流动相 ,对中药降糖制剂的提取液进行液相色谱 离子阱质谱分析。通过与对照品的色谱及质谱行为相比较 ,对中药降糖制剂中非法掺入的合成降糖药进行定性鉴别。结果在 4种受试中药降糖制剂中 ,2种被检测到同时掺有苯乙双胍和格列本脲 ,1种被检测到掺有格列本脲。结论该方法选择性强 ,灵敏度高 。 展开更多
关键词 中药降糖制剂 苯乙双胍 本脲 液相色谱-离子阱质谱联用法
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国产格列美脲治疗2型糖尿病的临床疗效 被引量:21
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作者 高鑫 江孙芳 +3 位作者 陈世耀 胡予 赵晓龙 蒋小红 《中国临床药学杂志》 CAS 2001年第3期137-140,共4页
目的 :观察国产格列美脲治疗 2型糖尿病的临床疗效。方法 :采用随机、双盲、对照的研究方法。对 34例 2型糖尿病患者随机给予格列美脲或格列本脲 ,起始剂量分别为 2 mg/ d或 2 .5 m g/ d,服药后 2 wk和 4wk根据空腹血糖水平调整剂量。结... 目的 :观察国产格列美脲治疗 2型糖尿病的临床疗效。方法 :采用随机、双盲、对照的研究方法。对 34例 2型糖尿病患者随机给予格列美脲或格列本脲 ,起始剂量分别为 2 mg/ d或 2 .5 m g/ d,服药后 2 wk和 4wk根据空腹血糖水平调整剂量。结果 :治疗后格列美脲组和格列本脲组的空腹和餐后 2 h血糖以及糖基化血红蛋白 (Hb A1 c)水平均较治疗前明显下降 (P <0 .0 1) ,但 2组间治疗前后的血糖水平相仿 (P>0 .0 5 )。治疗 4wk和 8wk后 ,格列美脲组空腹血糖改善的总有效率分别为88.2 %和 10 0 .0 % ,格列本脲组分别为 94.1%和 82 .4% ,2组间差别无统计学意义 (P>0 .0 5 )。 2组不良反应的发生率相仿 (P>0 .0 5 ) ,但与格列本脲组相比 ,格列美脲组未出现明显低血糖症状。结论 :国产格列美脲是一有效、安全的治疗 展开更多
关键词 列美 本脲 糖尿病 疗效实验
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高效液相色谱法测定人血浆中格列本脲浓度 被引量:9
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作者 黄作君 黎月玲 +2 位作者 郑企琨 毕绮丽 吴苑珊 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期22-23,共2页
目的 :建立测定人血浆中格列本脲浓度的高效液相色谱法。方法 :格列本脲血浆样品在酸性条件下以二氯甲烷 正己烷 ( 5 0∶5 0 )提取 ,以格列齐特为内标。Nova pakC18柱 ( 4 .6mm× 2 5 0mm ,4 μm) ,流动相为乙腈 0 .0 3mol·L-... 目的 :建立测定人血浆中格列本脲浓度的高效液相色谱法。方法 :格列本脲血浆样品在酸性条件下以二氯甲烷 正己烷 ( 5 0∶5 0 )提取 ,以格列齐特为内标。Nova pakC18柱 ( 4 .6mm× 2 5 0mm ,4 μm) ,流动相为乙腈 0 .0 3mol·L-1磷酸二氢钾(pH 3.0 ) ( 4 4∶5 6 ) ,流速 1.2mL·min-1,检测波长 2 2 8nm。结果 :标准曲线线性范围 2 5~ 6 0 0 μg·L-1(r =0 .9992 ) ,血浆中格列本脲最低检测限为 15 μg·L-1。平均提取回收率为 ( 81.9± 3.6 ) % ,平均方法回收率为 ( 10 1.1± 6 .8) % ,日内RSD≤5 .0 % ,日间RSD≤ 9.1%。结论 :该方法具有良好的准确性、精密性和较高的灵敏度 。 展开更多
关键词 本脲 血药浓度 高效液相色谱法
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中成药中格列本脲人体血浆浓度测定方法及药代动力学特性 被引量:12
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作者 杨敏 余细勇 +5 位作者 欧晓鹏 伍淑英 钱忆之 江桂芬 陈铁锋 林曙光 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 2002年第2期77-79,共3页
目的 建立简便、快捷的测定人体血浆中格列本脲方法。了解中成药中格列本脲与单纯格列本脲片的药代动力学特性是否存在差别。方法 采用高效液相色谱仪LC - 3A ,SPD紫外检测器 ,ZorbaxC18柱 [4 .6mm× 15cm ,5 μm],流动相为 :改... 目的 建立简便、快捷的测定人体血浆中格列本脲方法。了解中成药中格列本脲与单纯格列本脲片的药代动力学特性是否存在差别。方法 采用高效液相色谱仪LC - 3A ,SPD紫外检测器 ,ZorbaxC18柱 [4 .6mm× 15cm ,5 μm],流动相为 :改性乙腈 -水 (49∶5 1,V/V) ,流速 1.0mL/min。柱温 :6 0℃ ,检测波长 :UV2 14nm。 2 0名健康志愿者采用自身对照、随机交叉方法 ,分别口服中成药丸 (含格列本脲 )或对照药格列本脲片 ,测定不同时间的血药浓度 ,用 3P97程序计算药代动力学参数。结果 格列本脲的最低检出浓度为 5 μg/L。格列本脲血药浓度标准曲线范围在 5~ 2 5 0 μg/L。日内、日间误差均 <15 %。方法学符合药代动力学研究要求。两种制剂中的格列本脲吸收半衰期t12 Ka分别为 1.2 1± 0 .4 2h (格列本脲片 )和 1.30± 0 .4 6h (中成药丸 ,含格列本脲 ) ,消除半衰期t12 Ke分别为 2 .99± 0 .85h和 2 .87± 0 .6 5h。两药的达峰时间 (Tmax)实测值分别为2 .2 2 5± 0 .4 13h和 2 .32 5± 0 .4 38h ,达峰浓度 (Cmax)实测值分别为 131.7± 5 0 .8μg/L和 138.1± 5 0 .0 μg/L。 展开更多
关键词 本脲 血液 药代动力学 对比研究 高压液相色谱法 中成药
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微粉化及包合技术对格列本脲溶出度的影响 被引量:8
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作者 罗昕 平其能 +1 位作者 柯学 宋云梅 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2003年第3期193-196,共4页
目的 考察微粉化及包合技术对格列本脲溶出度的影响。方法 用球磨机制备了微粉化物 ,用研磨法制备了格列本脲 β 环糊精包合物 ,并通过DSC和XRD研究包合物的性质 ;测定了微粉化物及包合物的溶出速率 ,并考察了两者的稳定性。 结果 ... 目的 考察微粉化及包合技术对格列本脲溶出度的影响。方法 用球磨机制备了微粉化物 ,用研磨法制备了格列本脲 β 环糊精包合物 ,并通过DSC和XRD研究包合物的性质 ;测定了微粉化物及包合物的溶出速率 ,并考察了两者的稳定性。 结果 溶出速率的大小依次为微粉化物 >包合物 >原料药 ,DSC和XRD的结果表明形成了包合物 ;微粉化物及包合物均有良好的稳定性。 展开更多
关键词 本脲 微粉化 Β-环糊精 包合技术 溶出度
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细胞色素P450 CYP2C9*3对格列本脲和氯诺昔康中国人体药代动力学的影响 被引量:8
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作者 张逸凡 陈笑艳 +3 位作者 郭颖杰 司大勇 周慧 钟大放 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第9期796-799,共4页
目的研究人体内细胞色素P4502C9酶突变等位基因CYP2C93对格列本脲和氯诺昔康药代动力学的影响。方法采用PCRRFLP方法对83名无血源关系的受试者进行CYP2C93等位基因的筛查,基因型为CYP2C91/3(n=7)和1/1(n=11)的受试者分别参加了格列本脲... 目的研究人体内细胞色素P4502C9酶突变等位基因CYP2C93对格列本脲和氯诺昔康药代动力学的影响。方法采用PCRRFLP方法对83名无血源关系的受试者进行CYP2C93等位基因的筛查,基因型为CYP2C91/3(n=7)和1/1(n=11)的受试者分别参加了格列本脲和氯诺昔康的人体药代动力学试验。采用LC/MS/MS法分别测定受试者口服格列本脲(2.5mg)和氯诺昔康(8mg)后不同时刻血浆中格列本脲和氯诺昔康的浓度。结果两组受试者口服格列本脲后,CYP2C91/3组AUC0∞显著增加,为CYP2C91/1组的1.5倍,CL/F降低了40%;两组受试者口服氯诺昔康后,CYP2C91/3组AUC0∞亦显著增加,为CYP2C91/1组的2.2倍,CL/F降低了55%。结论CYP2C9酶的突变等位基因CYP2C93对格列本脲和氯诺昔康的药代动力学有显著性影响。 展开更多
关键词 氯诺昔康 本脲 细胞色素P450 CYP2C9 药代动力学 遗传多态性
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盐酸二甲双胍/格列本脲复方片剂在人体的药代动力学 被引量:7
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作者 简龙海 李丽敏 +4 位作者 丁黎 沈建平 卞晓洁 张银娣 吴如金 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期334-337,共4页
目的 建立人血浆中格列本脲的HPLC ESI MS测定法 ,研究志愿者口服格列本脲与二甲双胍的复方片剂后的药代动力学行为。方法 人血浆样品中格列本脲的测定方法 :血浆样品以 1mol·L- 1的盐酸酸化后用乙酸乙酯提取 ,进行HPLC ESI MS分... 目的 建立人血浆中格列本脲的HPLC ESI MS测定法 ,研究志愿者口服格列本脲与二甲双胍的复方片剂后的药代动力学行为。方法 人血浆样品中格列本脲的测定方法 :血浆样品以 1mol·L- 1的盐酸酸化后用乙酸乙酯提取 ,进行HPLC ESI MS分析 ,色谱柱为LichrospherC18(dp 5μm ,4 6mmID× 2 5cm ) ,流动相为甲醇 -10mmol·L- 1醋酸铵水溶液 (78∶2 2 ,V/V) ,检测方式为SIM方式 ,检测离子为m/z 492 1(格列本脲 )、m /z 444 1(内标 )。 2 0名健康志愿者交叉口服供试片和参比片 ,剂量均为格列本脲 2 5mg和盐酸二甲双胍 50 0mg。 结果 在 0 3 10~ 413 μg·L- 1范围内格列本脲峰面积与内标峰面积的比值与浓度的线性关系良好。格列本脲受试制剂与参比制剂的T1/2 分别为(5 4± 0 8)h、(5 9± 1 0 )h ,Cmax 分别为 (14 6± 2 2 ) μg·L- 1、(12 3± 16) μg·L- 1,Tmax分别为 (2 7± 0 9)h、(3 0±0 7)h ,AUC0~ 3 6 分别为 (73 0± 14 0 ) μg·h·L- 1、(63 2± 117)μg·h·L- 1;二甲双胍受试制剂与参比制剂的T1/2 分别为(3 0± 0 6)h、(3 0± 0 4)h ,Cmax分别为 (1 61± 0 3 2 )mg·L- 1、(1 62± 0 3 3 )mg·L- 1,Tmax分别为 (1 8± 0 2 )h、(1 7± 0 4)h ,AUC0~ 15 分别为 (7 3 7± 1 3 4 ) 展开更多
关键词 本脲 二甲双胍 LC-ESI-MS 药代动力学
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超高效液相色谱-串联质谱法检测中成药中添加格列本脲、格列吡嗪 被引量:10
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作者 张翠英 徐金玲 +1 位作者 李振国 刘乃强 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第2期326-328,共3页
目的:建立快速、准确、高灵敏度的检测中成药降糖制剂中非法添加格列本脲、格列吡嗪的分析方法。方法:采用 C_(18)(50 mm×2.1 mm,1.7 μm)柱分离,以乙腈-0.01 mol·L^(-1)乙酸铵(0.1%乙酸)缓冲溶液梯度洗脱,流速0.3 mL·mi... 目的:建立快速、准确、高灵敏度的检测中成药降糖制剂中非法添加格列本脲、格列吡嗪的分析方法。方法:采用 C_(18)(50 mm×2.1 mm,1.7 μm)柱分离,以乙腈-0.01 mol·L^(-1)乙酸铵(0.1%乙酸)缓冲溶液梯度洗脱,流速0.3 mL·min^(-1),以多反应检测(MRM)方式进行检测。用于定量分析的二级碎片离子分别为 m/z 321(格列吡嗪)和 m/z 369(格列本脲)。结果:格列吡嗪和格列本脲的线性范围分别为4.98~498 ng·mL^(-1)和4.96~496 ng·mL^(-1)。结论:此方法选择性强,灵敏度高,可作为中成药中非法添加格列本脲、格列吡嗪的分析检测方法。 展开更多
关键词 超高效液相色谱 串联质谱 多反应监测 本脲 列吡嗪
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国产格列本脲和二甲双胍复方制剂在健康志愿者的药代动力学和生物等效性 被引量:6
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作者 李雪宁 陈伟力 +3 位作者 徐红蓉 余琛 刘罡一 贾晶莹 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第5期354-358,共5页
目的 研究国产复方格列本脲和盐酸二甲双胍胶囊单剂量人体的药代动力学特性和生物等效性。方法 以国产格列本脲片和进口盐酸二甲双胍片为标准参比制剂,入选的20名受试者随机交叉口服单剂量试验与参比制剂,用液相色谱-质谱法测定血浆... 目的 研究国产复方格列本脲和盐酸二甲双胍胶囊单剂量人体的药代动力学特性和生物等效性。方法 以国产格列本脲片和进口盐酸二甲双胍片为标准参比制剂,入选的20名受试者随机交叉口服单剂量试验与参比制剂,用液相色谱-质谱法测定血浆中格列本脲和二甲双胍的浓度。结果 格列本脲的药代动力学参数分别为:AUC0-t为(603.32±196.61)和(581.70±195.01) ng.h.mL-1,Cmax为(123.46±27.03)和(128.28±3.67) ng.mL-1,tmax为(2.8±0.7)和(2.6±0.6 ) h,t1/2为(6.54±1.24)和(6.89±1.73) h。二甲双胍药代动力学参数分别为:AUC0-t为(7832.97±2603.38)和(7765.52±2870.85) ng. h.mL-1,Cmax为(1377.55±476.60)和(1367.40±551.19 )ng.mL-1,tmax为(2.7±0.9)和(2.0±0.5 ) h,t1/2为(5.72±1.24)和(5.81±1.51) h。试验制剂中格列本脲的相对生物利用度为(104.82±19.27)%,二甲双胍的相对生物利用度为(107.30±46.40)%。结论 试验制剂与参比制剂具有生物等效性。 展开更多
关键词 本脲 二甲双胍 液相色谱质谱 药代动力学 生物等效性
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18α-甘草酸二铵与格列本脲联用对实验性糖尿病大鼠糖代谢的影响及其机制 被引量:8
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作者 陈洁 彭仁琇 +1 位作者 杨静 吕靖峰 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期274-279,共6页
目的探讨18α-甘草酸二铵(DG)是否影响格列本脲(Gli)的代谢及降糖效应,联用的效应及其机制。方法观察DG(25mg·kg-1·d-1,ip,×5d)及与Gli(1mg·kg-1·d-1,ig,×5d)联用对实验性糖尿病大鼠空腹血糖、血浆胰岛... 目的探讨18α-甘草酸二铵(DG)是否影响格列本脲(Gli)的代谢及降糖效应,联用的效应及其机制。方法观察DG(25mg·kg-1·d-1,ip,×5d)及与Gli(1mg·kg-1·d-1,ig,×5d)联用对实验性糖尿病大鼠空腹血糖、血浆胰岛素、胰岛素敏感性指数、肝糖原及CYP3A活性的影响。免疫组化方法观察胰岛及B细胞形态结构变化,定量分析胰岛素表达水平。结果与模型组相比,DG与Gli联用比单用Gli进一步降低空腹血糖,上调胰岛素及肝糖原水平。DG单用或联用Gli均抑制CYP3A活性并下调肝损伤指标。DG联用Gli时,随CYP3A活性下降,胰岛素及空腹血糖下降率均提高。免疫组化显示,DG可进一步改善Gli对胰岛及B细胞形态结构的影响,并使胰岛素分泌增加。结论DG可增强Gli降糖效应,其机制可能与其抑制CYP3A活性,使Gli代谢延缓,致使降糖效应增强并与其促进胰岛B细胞修复和再生有关,提示DG有作为口服降糖药辅助用药的可能性。 展开更多
关键词 糖尿病 实验性 18α-甘草酸二铵 本脲 药物协同作用 血糖 胰岛素 细胞色素 P450 CYP3A 肝功能试验
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格列本脲对野百合碱诱导的大鼠肺动脉高压的影响及其可能机制 被引量:5
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作者 柳婷 刘亚飞 +3 位作者 王望 柴三葆 刘杰 王军 《首都医科大学学报》 CAS 北大核心 2015年第5期723-728,共6页
目的初步探讨格列本脲对野百合碱诱导的大鼠肺动脉高压的作用及其可能机制。方法将8周雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠采用数字表法随机分为3组:对照组、野百合碱组、野百合碱+格列本脲组。采用经颈静脉右心导管插管术检测大鼠右心室收缩压... 目的初步探讨格列本脲对野百合碱诱导的大鼠肺动脉高压的作用及其可能机制。方法将8周雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠采用数字表法随机分为3组:对照组、野百合碱组、野百合碱+格列本脲组。采用经颈静脉右心导管插管术检测大鼠右心室收缩压,计算右心室肥厚指数,HE染色观察肺血管重构,ELISA、Western blotting法检测Nucleotide-binding domain and leucine-rich repeat PYD-containing protein 3(NLRP3)表达水平及白介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)质量浓度。结果用药4周后,与对照组相比,野百合碱组大鼠右心室收缩压明显升高1.66倍(P<0.001),右心室肥厚指数显著增加2.15倍(P<0.001),肺血管中膜厚度增加1.20倍(P<0.001),肺组织NLRP3的表达升高1.57倍(P<0.05),血浆中IL-1β质量浓度明显升高[(1 915.82±316.47)pg/m L vs(118.29±27.60)pg/m L,P<0.001]。与野百合碱组相比,野百合碱+格列本脲组用药4周后右心室收缩压明显下降(33.60±5.14)%(P<0.05),右心室肥厚指数降低(18.26±9.23)%(P<0.05),肺血管中膜厚度减少(21.86±8.64)%(P<0.001),肺组织NLRP3的表达降低(55.96±19.33)%(P<0.01),血中IL-1β质量浓度明显降低[(396.64±237.19)pg/m L vs(1 915.82±316.47)pg/m L,P<0.001]。结论格列本脲可缓解野百合碱诱导的大鼠肺动脉高压,其机制可能与抑制NLRP3/IL-1β的表达有关。 展开更多
关键词 本脲 NLRP3 野百合碱 肺动脉高压
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格列本脲纳米片的制备及溶出度考察 被引量:8
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作者 周时光 林雯 +2 位作者 陈晨 韩亮 汪涛 《医药导报》 CAS 北大核心 2014年第11期1509-1513,共5页
目的制备格列本脲纳米片,并对其体外溶出度进行考察。方法采用介质研磨法制备格列本脲纳米混悬液,然后通过流化干燥工艺将其脱水干燥成固体颗粒,并制备成片剂。考察纳米混悬剂的粒径分布、Zeta电位和形态。比较格列本脲纳米混悬颗粒、... 目的制备格列本脲纳米片,并对其体外溶出度进行考察。方法采用介质研磨法制备格列本脲纳米混悬液,然后通过流化干燥工艺将其脱水干燥成固体颗粒,并制备成片剂。考察纳米混悬剂的粒径分布、Zeta电位和形态。比较格列本脲纳米混悬颗粒、纳米片和原料药的溶出速率和溶出量。结果格列本脲纳米混悬颗粒的粒径为(264.4±43.5)nm,多分散系数为0.269±0.021,Zeta电位为(-37.3±4.5)m V;扫描电镜显示纳米混悬颗粒粒径均一。制备的格列本脲纳米干混悬颗粒和片剂的体外累积溶出度明显高于格列本脲原料药。结论介质研磨法制备格列本脲纳米混悬颗粒的工艺简单易行,格列本脲纳米片能显著提高药物的体外溶出度。 展开更多
关键词 本脲 纳米混悬剂 溶出度 体外 介质研磨法
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