桂枝汤苯丙烯类化合物对APP转基因AD小鼠学习记忆障碍的影响

目的:探讨桂枝汤苯丙烯类化合物(PCGZT)对APP转基因阿尔茨海默病(AD)小鼠模型记忆障碍影响及其部分作用机制。方法:按体重随机将3月龄APP695V717转基因小鼠随机分为模型组,阿司匹林组(20 mg·kg-1·d-1),脑复康组(600 mg·kg-1·d-1),石杉碱甲组(0.3 mg·kg-1·d-1)和PCGZT大、中、小剂量(64.4,32.2,16.1 mg·kg-1·d-1)组,每组10只;另取C57BL/6J小鼠10只作为空白组。各组小鼠每天给药1次,约10月龄时,进行Morris水迷宫实验和跳台实验,测定小鼠脑组织丙二醛(MDA)含量,血清中基质金属蛋白酶-2(MMP-2)和MMP-9含量。结果:与模型组比较,PCGZT可以减少APP转基因AD小鼠跳台反应时间,降低错误期总时间和错误次数,提高安全期总时间(P<0.05);PCGZT小剂量组提高APP转基因AD小鼠在Morris迷宫实验中站台象限路程比率(P<0.01)和站台象限时间比率(P<0.05)。同时,PCGZT可以降低AD小鼠脑MDA含量(P<0.05)和血清中MMP-9含量(P<0.05),对MMP-2含量无影响。结论:PCGZT能够明显改善APP转基因AD小鼠学习记忆障碍,其作用机制可能涉及多个药物靶点。

桂枝汤有效成分苯丙烯类化合物干预IL-1β刺激小鼠脑微血管内皮细胞释放PGE_2的构效关系

To observe the effects of phenylallyl compounds on prostaglandin E2（PGE2）release in mouse cerebral microvascular endothelial cells （bEnd.3） stimulated by IL-1β, and to analyze their structure-activity relationship. Different concentrations of phenylallyl compounds were added separately, and the content of PGE2 induced by IL-1β in the culture media was measured by ELISA assay. The 50% inhibitory concentration （IC 50 ） of PGE2 was calculated. Studies showed that phenylallyl compounds could affect the PGE2 release differently in bEnd.3 cells induced by IL-1β. Close relationships were shown between the inhibitory activities and the location and number of the substituent groups. In conclusion, phenylallyl compounds exhibited inhibitory activities at different extent on PGE2 release in bEnd.3 cells stimulated by IL-1β and presented certain structure-activity relationship.

桂枝汤苯丙烯类化合物对环氧合酶-2及前列腺素抑制的作用

目的:对比桂枝汤中6种苯丙烯类化合物对环氧合酶-2(COX-2)及前列腺素合酶(PGES)的影响,为其抗炎、解热、镇痛作用"构效关系"提供相关实验依据。方法:将小鼠巨噬细胞RAW264.7以5×105个/mL,1.90 mL/孔接种于6孔培养板,用1 mg.L-1脂多糖(LPS)分别刺激0,1,2,4,8,12,24 h,提取其总RNA并用TaqMan real time PCR法检测COX-2及PGESmRNA表达情况,选择1 mg.L-1LPS刺激4 h作为实验条件,建立体外炎症模型。并用桂皮醇、邻甲氧基桂皮醇、桂皮醛、邻甲氧基桂皮醛、桂皮酸、邻甲氧基桂皮酸6种苯丙烯类化合物以0,12,19,32,54,90,150 mg.L-1进行干预,检测其对COX-2及mPGES-1 mRNA表达情况的影响。结果:COX-2与mPGES-1 mRNA表达随LPS刺激时间变化,COX-2于4 h时达峰值后下降,而mPGES-1则一直呈上升趋势。mPGES-2与cPGES mRNA则并不随LPS刺激而变化。桂皮醛作用最强,在32 mg.L-1时显著抑制COX-2(P<0.05)和mPGES-1(P<0.01);邻甲氧基桂皮醛次之,在54 mg.L-1时显著抑制COX-2(P<0.05)和mPGES-1(P<0.05)。其余4种化合物对COX-2和mPGES-1也均有一定的抑制作用,但其强度远弱于桂皮醛和邻甲氧基桂皮醛,在实验所设浓度范围内均无统计学意义。结论:抑制COX-2和mPGES-1,是桂枝汤苯丙烯类化合物抑制前列腺素E2(PGE2)分泌,进而发挥抗炎解热作用的重要机制。其作用强弱顺序为醛>醇>酸,结构中有邻甲氧基则作用减弱,其作用强弱似与丙烯基末端的氧化态关系密切,同时也受到甲氧基的影响。

离子液体分散液相微萃取对苯丙烯酸类化合物的浓缩及作用机制

研究了离子液体分散液相微萃取(ILDLPME)机理,建立了简单、快速、灵敏的ILDLPME-HPLC(高效液相色谱)同时测定中药白附子中5种低丰度苯丙烯酸类化合物含量的方法,对不同产地白附子的质量进行了比较和评价.在最佳的ILDLPME-HPLC条件下,测得咖啡酸的线性范围为1.28×10-3～2.60μg/mL,对羟基桂皮酸及阿魏酸的线性范围为1.28×10-4～2.60μg/mL,桂皮酸及对甲氧基桂皮酸的线性范围为1.28×10-3～4.00μg/mL,检出限分别为0.13,0.01,0.01,0.13和0.13 ng/mL,日内精密度RSD<7.9%,日间精密度RSD<9.7%,药材中分析物的回收率在86.9%～112.6%之间,ILDLPME对5种分析物的富集倍数分别在56.0～159.3倍之间.结合5种苯丙烯酸类化合物ILDLPME萃取前后紫外光谱的变化,提出了ILD-LPME萃取苯丙烯酸羧基-离子液体电荷转移超分子(CTSMCIL)机理.本研究为建立中药白附子的质量控制方法提供了理论依据和实验基础.

2-(1H-苯并咪唑-2-基)-3-苯丙烯腈类化合物的电喷雾质谱裂解方式研究

目的探讨2-（1H-苯并咪唑-2-基）-3-苯丙烯腈类化合物的质谱裂解规律。方法分别在正离子和负离子检测模式下,解析2-（1H-苯并咪唑-2-基）-3-苯丙烯腈类化合物的主要特征碎片离子以及可能的裂解途径。结果在正离子模式下,1~16号化合物二级质谱主要有[M＋H-HR2]＋、[M＋H-NH]＋和[M＋H-HCN]＋3个特征离子峰。其中1~10号化合物[M＋H-HR2]＋特征离子进一步三级质谱可裂解为碎片离子峰218、217、77;12~16号化合物[M＋H-HR2]＋特征离子进一步三级质谱可裂解为碎片离子峰244[M＋H-HR2-HR1]＋。17~18号化合物在正离子模式下,二级质谱主要有[M＋H-HR2]＋、[M＋H-HR3]＋2个特征离子峰;[M＋H-HR3]＋特征离子峰进一步三级质谱可裂解为碎片离子峰[M＋H-HR3-HR2]＋、[M＋H-HR3-NH]＋、[M＋H-HR3-HCN]＋。在负离子模式下,1~18号化合物二级质谱主要有[M-HHCN]-1个特征离子峰,1~11号化合物进一步三级质谱可裂解为碎片离子峰216。结论 2-（1H-苯并咪唑-2-基）-3-苯丙烯腈类化合物二级质谱主要有3条裂解途径,当苯并咪唑环上氮或苯环上有取代时都将发生裂解,氮上有取代的化合物裂解易于苯环上有取代的化合物。

苯丙烯酰胺类化合物的设计、合成及抗HBV活性评价

目的合成苯丙烯酰胺类化合物并考察其抗HBV活性。方法以甘氨酸为起始原料,经过与4-硝基苯甲酰氯缩合,再与2-甲氧基苯甲醛环合,所得产物与氨基醇类化合物反应得到目标化合物。采用MTT法评价目标化合物的细胞毒性,实时荧光定量PCR检测细胞中HBV DNA复制程度,分别计算抑制率、IC_(50)及SI。结果制备了6个苯丙烯酰胺类化合物。化合物5a(IC_(50):2.06μmol·L^(-1),SI:26.35)、5b(IC_(50):0.95μmol·L^(-1),SI:69.58)和5c(IC_(50):4.36μmol·L^(-1),SI:19.86)对HBV DNA复制的抑制活性显著好于先导物MTS(IC_(50):12.57μmol·L^(-1),SI>7.96),对HepG2耐药细胞的HBV DNA也具有较强的抑制作用。结论化合物5a^5c具有进一步研究的价值。

全新杀菌剂——苯醚菌酯

苯醚菌酯是由浙江禾田化工有限公司（联系电话：13656660192）经过10年的潜心研究，于2008年成功开发的拥有知识产权的新型甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂，是以天然抗生素Strobilurins为先导化合物的杀菌剂新品种，目前已经获得3项中国发明专利（甲氧基丙烯酸甲酯类化合物杀菌剂；取代甲氧基丙烯酸甲酯类化合物杀菌剂；

2002年有机化学闪光点

介绍了全球有机化学领域在 2 0 0 2年所取得的重大进展 ,包括“在钯膜上实现由苯到苯酚的直接转化”等 13个闪光点 .

中空纤维碳纳米管/正辛醇固-液协同微萃取机理及其应用

讨论了以中空纤维为载体的碳纳米管/正辛醇固-液协同微萃取机理,建立了中空纤维碳纳米管/正辛醇固-液协同微萃取-高效液相色谱法同时测定复杂样品中微量咖啡酸、阿魏酸和肉桂酸含量的方法。以2.5cm长的聚偏氟乙烯中空纤维为碳纳米管正辛醇分散液载体,供相为分析物的HCl(pH 2.1)溶液,接受相为pH 12.7的NaOH溶液,在35℃下,搅拌萃取60min,萃取液进行高效液相色谱紫外检测。在优化的实验条件下,分析物的线性范围均在0.05～50!g/L,r>0.9990(n=5);检出限均为0.015!g/L;日内与日间精密度均小于9.8%(n=9),平均回收率为93.8%～115.2%;富集倍数分别为514,942和1084倍。在以中空纤维为支持体的碳纳米管/正辛醇微萃取中,碳纳米管/正辛醇分散液嵌入中空纤维管壁上的微孔中形成了碳纳米管/正辛醇固-液微萃取单元束,对苯丙烯酸类化合物起到协同萃取作用。

硫醇与苯丙烯酸(酯)的不对称Michael加成

在O-烯丙基-N-（1-苄基）辛可尼丁溴化物（8mol％）和四丁基氟化铵（20mol％）催化下，硫醇（1．2倍摩尔量）和α，β-不饱和羰基化合物如苯丙烯酸（或酯），苯丙烯酮于水中室温发生不对称Michael加成反应，生成硫醚类化合物。10例收率75％～98％，ee值91％～100％。

气相色谱法———分光光度法鉴定污染百合干的有机毒物

气相色谱法———分光光度法鉴定污染百合干的有机毒物沈珑珑陈小丽余雨芬吴金宏广州铁路中心卫生防疫站（５１００１０）１９９４年１０月广州南站发生一起百合干被污染的货运事故。据车站报告，事主自报污染物为甘油，查甘油为一种无色无臭而有甜味的粘稠液体，沸点２９...

国内专利文献

软质聚氨酯泡沫材料及其制造方法一种在开放状态下制备软质聚氨酯泡沫材料的方法,它包括使多元醇与多异氰酸酯化合物在催化剂、发泡剂和泡沫稳定剂存在下进行反应,其特征在于使用羟值至多为15毫克KOH/克的多元醇作为多元醇。

大花红景天中化学成分的研究

目的对大花红景天中的化学成分进行研究。方法以体积分数80%乙醇对大花红景天进行提取,提取物经乙酸乙酯萃取后,采用各种柱色谱技术进行分离,利用NMR,MS等光谱学方法进行结构鉴定。结果从大花红景天中分离鉴定了11个化合物,分别为9,9'-丙叉基异落叶松脂醇(1),对羟基苯丙烯酸(2),对羟基苯丙烯酸4-O-β-D-葡萄糖苷(3),Tachioside(4),二氢松柏苷(5),2-苯乙基-1-O-β-D-葡萄糖苷(6),2-苯乙基-1-O-β-D-葡萄糖-(1→6)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(7),2-苯乙基-1-O-β-D-葡萄糖-(1→6)-α-L-呋喃阿拉伯糖苷(8),2-苯乙基-1-O-β-D-葡萄糖-(1→6)-β-D-木糖苷(9),1-苯甲基-1-O-β-D-葡萄糖苷(10),rhodiocyanoside D(11)。结论所有化合物均首次从该植物中分离得到,且化合物1,3,4,5,7,9为首次从该属植物中分离得到。