HPLC法测定麻口皮子药中桉脂素的含量

目的：建立测定麻口皮子药中桉脂素含量的方法。方法：采用高效液相色谱法。色谱柱为Kromasil C18,流动相为乙腈-水（56∶44,V/V）,流速为1.0 ml/L,检测波长为221 nm,柱温为25℃。结果：桉脂素检测进样量线性范围为0.208~2.08μg（r=0.999 8）;精密度、重复性、稳定性试验的RSD〈2.0%;加样回收率为96.18%~103.04%（RSD=2.58,n=6）。结论：该方法操作简便、重复性好,可用于麻口皮子药中桉脂素含量的测定。

华中五味子果实化学成分的分离鉴定及其抗糖尿病活性研究

目的研究华中五味子Schisandra sphenanthera果实的化学成分及其抗糖尿病活性。方法运用硅胶、Sephadex LH-20、半制备HPLC等手段对其醇提物进行分离纯化,利用^(1)H-NMR、^(13)C-NMR、MS等波谱技术鉴定所得化合物结构。采用高脂饮食诱导的糖尿病小鼠模型,通过ip葡萄糖耐量实验、ip胰岛素耐量实验及血清中总胆固醇(total cholesterol,TC)、三酰甘油(triglyceride,TG)、胰岛素(insulin,INS)水平检测,对化合物2进行抗糖尿病活性研究。结果从华中五味子果实中分离得到19个化合物,分别鉴定为戈米辛J(1)、kadsurarin(2)、前戈米辛(3)、戈米辛O(4)、arisanschinin G(5)、sieverlignan E(6)、五味子酯甲(7)、异型南五味子庚素(8)、kadoblongifolin C(9)、五味子酯丁(10)、五味子酚(11)、schizanrin F(12)、7(18)-dehydroschisandro A(13)、戈米辛M1(14)、安五脂素(15)、桉脂素(16)、kadsufolin A(17)、7-乙氧基迷迭香酚(18)、3,3’-bisdemethylpinoresinol(19)。其中,化合物2可有效改善糖尿病小鼠糖耐量和胰岛素抵抗,降低血清中TC、TG、INS水平。结论化合物6、8~9、16~19为首次从五味子属植物中分离得到,化合物2、5、12~13为首次从该植物中发现。化合物2具有较好的抗糖尿病活性。

基于网络药理学和分子对接方法研究羚珠散抗小儿易感病毒的作用机制

目的运用网络药理学和分子对接技术研究羚珠散抗小儿易感病毒的有效成分和作用机制。方法利用TCMID数据库查找羚珠散的化学成分,利用TCMSP、Pubchem、Swiss Target Prediction、SEA和STITCH数据获得羚珠散活性化合物的作用靶点;通过GeneCards数据库获得相关病毒性疾病靶点,取交集后得到共有靶点,即为羚珠散抗小儿易感病毒的潜在作用靶点。通过STRING数据库构建交集靶点的蛋白质相互作用(PPI)网络,基于degree值筛选重要靶点。利用DAVID平台对重要靶点进行基因本体论(GO)功能和京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。使用Cytoscape软件进行化合物–靶点网络拓扑分析,获得羚珠散抗小儿易感病毒的关键化合物和核心靶点。采用AutoDock Vina软件对筛选出的关键靶点和核心化合物进行分子对接验证。结果共获得91个活性化合物以及184个药物–疾病交集靶点,经筛选获得羚珠散抗小儿易感病毒15个核心化合物(桉油烯醇、桉脂素、丁香烯、乙酸龙脑酯等)以及3个核心靶点[C反应蛋白(CRP)、趋化因子2(CCL2)、血红素加氧酶1(HMOX1)]。KEGG通路富集分析结果显示,羚珠散抗小儿易感病毒可能主要通过调控肿瘤坏死因子(TNF)、Toll样受体、丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)、叉头框蛋白O(FoxO)及T细胞受体等多种信号通路发挥治疗作用。分子对接结果表明,羚珠散抗易感病毒中10个核心化合物和核心靶点均有良好的结合能力,证明了网络药理学筛选结果的可靠性。结论羚珠散可通过桉油烯醇、桉脂素、丁香烯、乙酸龙脑酯等主要活性成分,结合CRP、CCL2、HMOX1等核心靶点来调控机体多种炎症反应、免疫反应相关信号通路,从而发挥抗小儿易感病毒作用。