桑黄酚A和荜茇明宁碱的合成和纯度检测

以乙酰丙酮和3,4-二羟基苯甲醛为原料通过Pabon反应合成得到桑黄酚A;以胡椒碱为原料,经水解酸化后得到胡椒酸,后者在偶联剂HATU的作用下与异丁胺缩合得荜茇明宁碱,总产率分别为70%和50%,目标分子的结构得到了NMR和HR-ESI-MS的表征。薄层色谱和高效液相色谱检测其纯度都在99%以上。按上述方法合成桑黄酚A和荜茇明宁碱具有起始原料易得,反应条件温和,后处理简单,纯度高的特点。

野生与人工栽培桑黄子实体中的粗多糖和粗酚含量及药用活性比较

为了明确人工栽培桑黄(Phellinus spp.)的药用价值,以野生桑黄和人工栽培桑黄的子实体为材料,检测分析其水溶性活性物质粗多糖和粗酚的含量,以及其抗肿瘤、抗感染活性。采用乙醇浸提及甲醇萃取的方法提取栽培桑黄子实体粗酚的得率显著高于野生桑黄子实体,经超高效液相色谱-飞行时间质谱(UPLC-MS)技术分析2种桑黄子实体中的桑黄酚主要由丁香酸、原儿茶酸、原儿茶醛、咖啡酸4种单体酚组成。采用MTT法检测2种桑黄子实体来源粗多糖、粗酚以及4种单体酚物质对体外培养HCT116、HT-29、HepG 2肿瘤细胞的增殖均有较强抑制作用,2种来源的活性成分样品在相同剂量下的抑制作用差异不显著,其中原儿茶醛抑制肿瘤细胞增殖的活性较强。用流式细胞术体外检测桑黄粗酚中的单体酚物质对结肠炎患者外周血CD4+T细胞凋亡具有诱导活性,且咖啡酸、原儿茶酸抑制细胞增殖并诱导其凋亡的活性较强。研究结果表明,人工栽培桑黄子实体有良好的药用价值,其中多糖和原儿茶醛成分是抑制结肠癌、肝癌细胞增殖的主要活性物质,丁香酸、原儿茶酸通过诱导CD4+T细胞凋亡发挥抗感染作用。