桥哌酯的身体依赖性实验研究

桥哌酯具有较好的抗癫痫、抗震颤作用。用小白鼠、猴实验观察桥哌酯有无身体依赖性表现,并与苯巴比妥(钠)、安定平行比较。小白鼠腹腔注射或饮用药液各4周,用铃声诱发听源性惊厥或成四唑诱发阵挛惊厥,苯巴比妥钠、安定组小白鼠惊厥率明显高于桥哌酯组。猴肌注或灌胃给药6～8周,停药后苯巴比妥(钠)猴表现轻、中、重度自然戒断症状;桥哌酯猴无明显异常。桥哌酯也不能替代苯巴比妥.两组实验均提示桥哌酯无身体依赖性特性。

放射受体分析法检测血清中桥哌酯的浓度

应用~3H-二苯羟乙酸奎宁酯与桥哌酯竞争结合M受体的原理,建立了一种检测血清中桥哌酯浓度的放射受体分析法。该方法最低检测浓度为5 ng/ml,样品的平均回收率为 86.61±6.46％,且简便易行,专一性好并与药理活性相结合,灵敏度高,所用生物样品量少(0.1ml血清),适合用于多种抗胆碱类药物的检测及药代动力学的研究。并用此方法观察了小鼠静脉注射桥哌酯后的药代动力学。