棉酚衍生物ApoG2诱导胃癌细胞凋亡及对Wnt6调控作用的研究

目的研究棉酚衍生物ApoG2诱导胃癌细胞凋亡作用及对Wnt6调控作用的影响。方法以人胃腺癌细胞系BGC823细胞为模型,检测ApoG2作用下BGC823细胞生长抑制、形态学变化和细胞周期变化,以及给药前、后细胞Bcl2、Bax和Bak mRNA表达水平和Wnt6蛋白表达水平的变化。结果 ApoG2对BGC823细胞的生长抑制呈浓度依赖性,给药后经Hoechst染色可观察到典型凋亡细胞,经PI染色用流式细胞仪可检测到明显sub-G1峰;Wnt6蛋白含量和Bcl2 mRNA含量随ApoG2浓度升高而降低,Bax和Bak mRNA含量随ApoG2浓度升高而升高。结论 ApoG2能明显抑制人胃癌细胞BGC823的生长,诱导细胞凋亡,可能通过抑制细胞Wnt6蛋白表达从而调控Bcl2蛋白家族的基因转录,继而引起细胞凋亡。

棉酚衍生物AG对软质聚氯乙烯的抗热氧老化作用

研究了聚氯乙烯在有氧存在时 ,受热过程中的脱 HCl分解与氧化降解反应 ,利用 FT- IR- 1 0 DX红外光谱仪 ,在高温、高压下 ,用原位红外 ,跟踪扫描的技术 ,证实了棉酚衍生物 AG对软质聚氯乙烯的热氧稳定作用 ,对延长软质聚氯乙烯的氧化诱导期有较好的效果。

棉酚衍生物和酚醛类化合物的合成及抗生育作用

合成了一批三羟基萘醛、多羟基联苯醛、多羟基联萘醛和一些棉酚衍生物,提供抗生育研究。

光学活性棉酚衍生物的合成

以色氨酸甲酯盐酸盐、醋酸棉酚、NaOH和95%的乙醇为起始原料,经中和、希夫碱反应,合成了光学活性棉酚衍生物并对其工艺进行改进。异构体分离得到光学活性棉酚衍生物,其结构和旋光性采用红外光谱(IR)、核磁(NMR)、圆二色光谱(CD)和旋光仪进行了鉴定,收率为100%,含量为98%。目标产物合成简单,反应条件温和,适合于放大生产,为棉酚衍生物的合理利用打下了良好前期工作基础。

棉酚衍生物中的酚醛类和其它化合物的体外杀精作用

用金黄仓鼠附睾尾部精液，比较了４０个棉酚衍生物中酚醛类化合物的体外杀精作用，发现２５个化合物对精子有杀灭作用，其中１４个化合物的杀精作用强于棉酚。该结果提示酚基或酚醛基是这类化合物具有体外杀精作用的重要活性基团。对杀精作用较强的６个化合物，用不同种属动物及人精液进行比较；表明ＮＣ－００９与ＮＣ－０１０的体外杀精作用最强，它们对人精子的杀精作用（６．１×１０－５Ｍ）约为棉酚（９．６×１０－３Ｍ）的１００倍，略强于ＮＰ－９（１．９×１０－４Ｍ）。不同种动物的精子敏感性存在种属差异，且亦随化合物而异。大鼠、狗和人的精子对ＮＣ－００９与ＮＣ－０１０较为敏感（其杀精强度分别为；９．５×１０－５、６．１×１０－５与６．１×１０－５Ｍ）；小鼠、金色仓鼠和兔精子则相对不敏感。

含氟棉酚衍生物的合成

棉酚是一种具有广泛生物活性的天然产物,有三种互变异构体,其生物活性与互变异构体有密切关系,目前尚未搞清楚[1].已发现它在农药和医药方面有潜在应用价值[2].

气相色谱法测定右旋棉酚衍生物的含量

目的:建立右旋棉酚衍生物含量测定的气相色谱法。方法:采用气相色谱内标法,色谱柱为5%Phenyl Methyl Siloxane毛细管柱,氢火焰离子化检测器,载气为氮气,程序升温:初始温度为200℃,保持2min,然后以20℃·min-1的速度上升到240℃,保持3min;甲硝唑为内标,以内标法计算右旋棉酚衍生物的含量。结果:右旋棉酚衍生物检测浓度线性范围为80.06～480.36μg·mL-(1R2=0.9994),平均加样回收率为96.67%,RSD=1.4%。结论:该法灵敏、简便、快速,适用于右旋棉酚衍生物的含量测定。

棉酚及其衍生物的医药研究进展

本文主要介绍天然植物棉花中的棉酚在医药方面的应用研究 .全文以棉酚及棉酚的衍生物为例在三个方面 (抗生育作用、抗癌作用以及其它方面 )进行综述 .并着重阐述该物质对男性抗生育能力的机理和主要副作用的研究 .

新型棉酚衍生物对体外前列腺癌LNCaP细胞自噬影响的研究

目的:研究新型棉酚衍生物Apog-ossypolone(ApoG2)在体外对前列腺癌LNCaP细胞的自噬作用。方法:采用MTT、AO染色、透射电镜、流式细胞术和免疫组化方法,研究ApoG2对前列腺癌LNCaP细胞的生长抑制及诱导自噬的作用。结果:当ApoG2浓度>2.5μg/mL时,对前列腺癌LNCaP细胞有明显的增殖抑制,且有时间与剂量依赖性,ApoG2作用LNCaP细胞72 h时的IC50值为4.43μg/mL。AO染色观察LNCaP细胞有自噬特征;透射电镜观察细胞内有自噬泡形成;流式细胞术检测细胞内出现大量酸性液泡细胞器(AVOs);免疫组化结果显示,ApoG2作用于LNCaP细胞后可以使细胞内Beclin 1的表达增高。结论:ApoG2在体外可以诱导前列腺癌LNCaP细胞的自噬,抑制前列腺癌LNCaP细胞的生长。

棉酚及其衍生物药理作用研究概述

棉酚（gossyp01）又称棉籽醇，是一种天然存在于锦葵科的黄色酚类化合物，化学名为2，2＇-双-8-甲酸基1，6，7-三羟基-5-异丙基-3-甲基萘，相对分子质量518（分子式：C30H30），它是以1，1’，3，3’取代的2，2’联萘为骨架的化合物，棉酚结构中连接两个萘环的化学键不能自由旋转^[1]，具有旋光性。人口服棉酚后胃肠道吸收缓慢，主要经小肠与胃上皮吸收，大部份分泌至胆汁，有明显的肝肠循环。

棉酚单侧衍生物的合成及其口服抗生育活性研究

本文报道单醛棉酚和单苯胺棉酚合成工艺的改进,即采用新的有效的分离方法,提高收率,从而首次完成了这两个化合物的雄性大鼠口服抗生育实验。文中还首次报道了单醛棉酚的mp,UV,IR,MS及完整的1H-NMR数据并阐明了单醛棉酚在DMSO-d6溶剂中同时共存着醛式与内醚式两种互变异构体。

ApoG2联合紫杉醇对鼻咽癌细胞及其移植瘤的抑制作用观察

目的探讨新型棉酚衍生物ApoG2和紫杉醇(PTX)联用对鼻咽癌的体内外抑制作用及可能机制。方法将不同浓度PTX、ApoG2单药及两药联用作用于人鼻咽癌CNE-2细胞48 h,采用MTT法检测细胞增殖抑制率;流式细胞仪检测细胞凋亡率。将12只CNE-2鼻咽癌皮下移植瘤裸鼠模型随机分为四组,对照组不干预,ApoG2组、PTX组及联合组分别予ApoG2、PTX及ApoG2与PTX联合应用(腹腔给药)。观察移植瘤生长情况,计算抑瘤率;采用免疫组化SP法检测各组Bcl-2蛋白表达。结果 ApoG2与PTX单药对细胞的抑制作用随药物浓度提高而增强,呈浓度依赖性;联合用药有协同作用(CDI<1);联合组细胞凋亡率明显高于对照组及ApoG2组、PTX组,P均<0.01;与ApoG2组及PTX组比较,联合组肿瘤体积明显减小(P<0.01),抑瘤率明显升高(P<0.01);Bcl-2表达率显著减低,P均<0.01。结论 ApoG2与PTX联用可协同抑制鼻咽癌细胞及其移植瘤生长;其作用机制可能与下调Bcl-2蛋白表达有关。

GSNH抗生育机理的研究

通过研究棉酚衍生物—牛磺酸棉酚(GSNH)对大鼠精子乳酸脱氢酶的作用机理发现,随着大鼠服药量的累加,作为精子活动能源的主要酶系之一,乳酸脱氢酶(LDH)的X-同工酶(LDH-X)逐渐减弱至消失,GSNH通过竞争抑制精子线粒体特异性酶—LDH-X,使精子的浓度能量来源被彻底阻断,从而产生了抗生育作用。

2011年《中国药师》杂志国家级继续药学教育(六)

【思考测试题】 选择题（单项或多项） 1．棉酚亦称棉籽醇，研究发现有多种药用价值，棉酚天然含量最多的植物是属哪一科？（ ）A．蓼科 B．锦葵科 C．木棉科 D．木兰科 2．棉酚及其衍生物药理作用应用广泛，近几十年来发现其临床功效有（ ） A．抗男性生育能力 B．抗女性激素依赖性 C．抗肿瘤 D．治疗2型糖尿病 3．目前棉酚衍生物中研究与应用最广的是（ ） A．烯醇类衍生物 B．羧酸类衍生物 C．胺类衍生物 D．

ApoG2诱导鼻咽癌CNE-2细胞凋亡与自噬的观察

目的:研究新型棉酚衍生物ApoG2在体外应用对鼻咽癌CNE-2细胞凋亡与自噬的影响。方法:CCK-8检测增殖抑制率;Hoechst 33258染色、吖啶橙(AO)染色、透射电镜观察细胞凋亡与自噬形态学变化;FCM检测凋亡率与自噬荧光强度;蛋白质印迹法检测Bcl-2和Beclin1蛋白表达情况。结果:CCK-8法结果显示,不同浓度的ApoG2作用于CNE-2细胞24、48和72h后,均可见对细胞具有生长抑制作用,且呈剂量-时间依赖性。72h的IC50值为23.61μmol/L。Hoechst33258染色显示,ApoG2作用后可观察到更多的核固缩和碎裂等凋亡现象;AO染色显示,ApoG2作用后可观察到更多的亮红色酸性自噬泡。透射电镜可观察到细胞体内大空泡及膜性双层结构增多。FCM检测显示,对照组和ApoG2组凋亡率分别(3.83±0.23)%和(20.06±2.10)%,差异有统计学意义,F=176.823,P=0.000。FCM检测显示,对照组和ApoG2组自噬荧光强度分别为(1.05±0.54)%和(26.91±7.65)%,差异有统计学意义,F=34.019,P=0.004。蛋白质印迹法显示,Bcl-2蛋白表达下调差异有统计学意义,F=68.909,P=0.001;Beclin1蛋白表达上调差异亦有统计学意义,F=497.906,P=0.000。结论:ApoG2在体外可以抑制鼻咽癌细胞CNE-2增殖并诱导细胞凋亡与自噬。