海藻多糖植物空心胶囊体内生物利用度与生物等效性研究

采用三交叉、自身对照的方法,研究了3种药用空心胶囊的体内相对利用度,并评估了其生物等效性,以检验本实验室研发的海藻多糖空心胶囊替代动物明胶空心胶囊的可行性。实验选择了12名志愿者,以布洛芬为模型药物,采用高效液相色谱法(HPLC)检测志愿者体内的血药浓度变化,用DAS2.0计算主要药动学参数,并评价其生物利用度及生物等效性。结果显示,海藻多糖植物空心胶囊替代动物明胶空心胶囊并不影响人体内药物吸收;海藻多糖植物空心胶囊布洛芬胶囊剂与日本Qualicaps布洛芬胶囊剂(相对生物利用度94.9%)、明胶布洛芬胶囊剂(相对生物利用度97.5%)均具有生物等效性。

植物空心胶囊的研究进展

目前我国药用空心胶囊中绝大数为动物明胶空心硬胶囊。由于明胶的原料来源复杂、质量难控,这决定其存在诸多难以克服的性能及安全方面的缺陷。全球动物疫情频繁爆发、胶囊铬超标事件,使明胶空心胶囊面对前所未有的信任危机。因此,寻求质量更为可控的胶囊显得很有必要性,笔者综述了植物空心胶囊研究进展以期提供有益参考。

影响芹菜植物空心胶囊薄膜力学性能的因素研究

以廉价的芹菜纤维、淀粉为主要原料,加一定量的甘油、卡拉胶/魔芋粉制备出了芹菜植物空心胶囊浆料,并通过流延法将该浆料成型出薄膜.采用单因素实验分别考察了各因素对薄膜抗拉强度、断裂伸长率的影响,还采用正交试验考察了最佳原料配比.结果表明:当芹菜纤维含量为3.5%,芹菜纤维的打浆度为28°SR,芹菜纤维的滤水率为35%,淀粉含量为16%,甘油含量为8%,卡拉胶/魔芋粉含量为0.5%时,胶囊薄膜拥有在各自单因素实验中优异的抗拉强度和断裂伸长率.正交试验得出的最佳原料配比为芹菜纤维含量3.5%、淀粉含量16%、甘油含量10%、卡拉胶/魔芋粉0.5%,在此条件下制备的胶囊薄膜的抗拉强度为5.36MPa,断裂伸长率为44.60%.

一种新型植物空心胶囊的研制

以羟丙基淀粉与普鲁兰胶为主,添加少量亲水性凝胶剂卡拉胶、助凝剂柠檬酸钾和增塑剂甘油,研制非明胶空心胶囊,采用单因素^([1])试验确定其最佳配方为:羟丙基淀粉与普鲁兰胶配比为1:1,复合胶体为20%,卡拉胶为0.6%,助凝剂柠檬酸钾为0.3%,甘油为1%,溶胶温度为90℃。在条件下,所制得的胶囊外观合格、崩解时限、胶囊壁厚及脆碎度都符合相关标准。

HPS/HPMC复合成膜剂植物空心胶囊配方优化

选用羟丙基淀粉(HPS)和羟丙基甲基纤维素(HPMC)为植物空心胶囊配方中的复合成膜剂,卡拉胶为凝胶剂,聚乙二醇-4000(PEG-4000)为增塑剂,探究不同成分配比对胶囊膜拉伸强度、断裂伸长率和透光率等性能的影响,确定因素水平。进一步利用响应面法对HPS/HPMC复合成膜剂植物空心胶囊配方进行优化,得到优化的囊材配方为:HPMC 5.00%、HPS 2.50%、卡拉胶2.28%和PEG-40000.72%。该条件下,胶囊膜的机械性能:拉伸强度为24.83 MPa,断裂伸长率为9.27%,验证值与程序所得理论值基本吻合。

天然高分子材料在植物空心胶囊中的应用研究进展

由于当前动物源型空心胶囊所引发的种种问题,使得植物源型空心胶囊作为其最具潜能的替代品的应用研究得到了广泛的发展。文章总结了目前已有天然新型高分子材料在植物源型空心胶囊中的应用研究进展,并对植物源型空心胶囊产业的未来发展做出展望,为后续新型原料的开发研究提供参考价值。

海藻多糖在植物空心硬胶囊中的应用

文章系统总结了应用于肠溶空心胶囊中的海藻酸钠和应用于胃溶空心胶囊中的卡拉胶的海藻多糖的结构特性、理化性质,以及与其他植物多糖复配的凝胶特性和流变学性质,综述了这类海藻多糖混合体系的成膜性能和植物空心胶囊制备工艺情况,并展望该海藻多糖植物空心胶囊未来的研究方向,为海藻多糖植物空心胶囊的研究提供有益参考。

植物硬空心胶囊性能检测

对羧甲基葡甘聚糖-大豆分离蛋白制备的植物硬空心胶囊的性能进行了检测,根据GB13731-92,检测了胶囊的崩解时限、干燥失重率等性能。结果表明,胶囊无异味,体积、长度均满足国标;性能达标,其崩解时限8.4 min、干燥失重率13.75%,灰分含量1.8%。

新型海洋植物硬空心胶囊的研制

以超低黏度的海藻酸盐为主料,研制新型海洋植物硬空心胶囊。采用单因素试验和正交试验对其原辅料配比及制备工艺进行优化。结果表明:其最佳原辅料配比:海藻酸盐与卡拉胶的浓度为7.5%,氯化钾含量0.15%,甘油含量3.0%;最佳制备工艺:海藻酸盐与卡拉胶的质量比为8∶2,溶胶温度80℃,保温时间30min。该条件下,制备出的胶囊成型性好,崩解时限≤10min,胶囊壁厚和脆碎性均符合相关标准。

海藻多糖空心胶囊药物溶出度研究

海藻多糖空心胶囊是以海藻多糖与植物膳食纤维作为主要材料研制的一种植物空心胶囊。对海藻多糖植物空心胶囊(植物壳)、明胶空心胶囊的阿奇霉素、头孢氨苄和布洛芬3种药物模型的胶囊剂进行了药物溶出度和溶出速率的对比研究。结果显示海藻多糖空心胶囊在药物最终溶出量和加速稳定性试验上优于或同等于明胶空心胶囊,因此海藻多糖空心胶囊具有代替动物明胶空心胶囊的潜在可能性。

海藻多糖空心胶囊的制备工艺研究

以天然海藻卡拉胶、羟丙基甲基纤维素和聚乙二醇为原料,研究海藻多糖空心胶囊的制备技术及工艺条件.通过单因素试验和正交试验,研究配方比例和生产条件对海藻空心胶囊制备工艺的影响,通过考察成品率、脆碎率、崩解时限和含水量等指标,获得海藻空心胶囊的最佳配方和工艺条件.实验结果表明:当卡拉胶的质量浓度为35mg/mL、PEG400质量浓度为15mg/mL、羟丙基甲基纤维素的质量浓度为20mg/mL、溶胶温度为85℃、溶胶时间为20min、烘干温度为65℃以及烘干时间为0.5h时,制备出的空心胶囊崩解时限≤10min,干燥失重符合标准.

苹果渣果胶胶囊的制备工艺研究

胶囊常用于医药与保健行业中等量分装药物,开发天然植物胶囊代替传统明胶胶囊是当前绿色环保生活的需求,具有广阔发展前景。利用苹果渣果胶与琼脂粉混合配比制备植物空心胶囊,最佳工艺条件为:控制复配胶液中苹果渣果胶与琼脂粉总添加量为4%,苹果渣果胶-琼脂粉共混比例为70:30,在80℃的溶胶温度下混胶40min,降温至55℃养胶40min,制备所得胶囊壁厚均匀,具有成型好、透明度好、易脱模、瘪头及气泡少等优点,质量符合国标中对胶囊的相关要求。

海藻酸钠制备药用硬壳胶囊的研究

[目的]以超低黏度海藻酸钠为主料,羧甲基纤维素(CMC)和卡拉胶组成凝固体系,研究制备新型植物硬空心胶囊的成型工艺。[方法]采用单因素试验和正交试验,对海藻酸钠、卡拉胶和CMC的配比以及制备成胶囊的最佳工艺进行研究。[结果]单因素试验结果表明,其最佳原辅料配比:海藻酸钠、羧甲基纤维素(CMC)和卡拉胶的总质量含量为12.9%,甘油含量4.8%,海藻酸钠、羧甲基纤维素(CMC)和卡拉胶的质量比为6/3/1;最佳制备工艺:溶胶温度80℃,保温温度为50℃,保温时间60 min,干燥时间为2 h,干燥温度为50℃。正交试验结果表明,溶胶温度为80℃,保温时间为60min,钙化液质量浓度为5%,干燥温度为50℃,为最佳优化方案。[结论]在最佳优化工艺下,制备出的胶囊成型性好,胶囊壁厚和脆碎性均符合相关标准。

配方因素对纤维素胶囊膜性能影响的研究

胶囊膜的质量会直接影响胶囊剂临床使用的安全性和效果。本研究以羟丙甲基纤维素(HPMC)为主要原料,以卡拉胶、KCl和吐温80为主要辅料制备胶囊膜。通过对胶囊膜吸湿性、溶解性、透光性和力学性能的研究,确定出HPMC空心胶囊的最佳配方为:HPMC、卡拉胶、KCl和吐温80在溶剂(纯化水)中的比例分别为18%(m/V)、0.7%(m/V)、0.07%(m/V)和0.018%(m/V)。在此条件下,所得胶囊膜具有较低的吸湿性以及良好的溶解性、光学性能和机械性能。本研究可为HPMC空心胶囊的精确配方和工业化生产提供数据支持。

一次成型植物肠溶空心胶囊的制备及性能测试

目的 以海藻酸钠（Alg-Na）、淀粉为主要原料,结合辅料采用一次成型工艺制备植物肠溶型空心胶囊并进行性能测试。方法 通过多次因素实验分析原辅料配比对胶囊成型指标的影响,并对所制备的膜进行透光率、力学性能（剪切强度TS、延伸率E）、DSC、FT-IR、SEM分析。结果 中黏度Alg-Na 0.6%、超低黏度Alg-Na 2.5%、淀粉10%、结冷胶0.6%、甘油2%制备出性能较好的肠溶型空心胶囊;胶囊成型指标：胶液黏度434 mPa·s、胶囊厚度0.11-0.12 mm、含水量10.09%、在模拟肠液中8-15 min完全崩解（模拟胃液2 h不崩解）;所成膜透光率85.5%、膜拉伸强度27.97 MPa、延伸率2.0%。结论 本实验为植物肠溶性空心胶囊代替动物明胶肠溶型空心胶囊奠定理论基础。

植物硬空心胶囊成型工艺研究

研究以羧甲基葡甘聚糖-大豆分离蛋白复合物为主料,卡拉胶和K+组成凝固体系制备植物硬空心胶囊的成型工艺。结果表明:当复合物和卡拉胶的质量比例为80∶20,溶胶温度为80℃,K+浓度为0.02 mol/L,保温时间为30 min,溶胶流动性较好,凝胶强度达到6.53 N/cm2,蘸模成型好,胶囊壁厚达标。