椭圆嗜蓝孢孔菌中四种甾类化合物的抗肿瘤活性及构效关系分析

采用硅胶色谱法、重结晶法从椭圆嗜蓝孢孔菌Fomitiporia ellipsoidea子实体的石油醚提取物中分离得到4个甾类化合物,单体化合物通过与已知标准品比对确定化合物结构,分别为麦角甾醇(麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇)、麦角甾醇过氧化物(5α,8α-过氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇)、麦角甾-7,22-二烯-3β-醇-棕榈酸酯和麦角甾-4,6,8(14),22(23)-四烯-3-酮。采用MTT法检测甾类化合物对人肿瘤细胞的抑制活性。采用H22裸鼠移植模型法评价甾类化合物的体内抗肿瘤活性。结果表明:在细胞毒实验中,麦角甾醇和麦角甾醇过氧化物对人肝癌细胞株Hep G2、人乳腺癌细胞株MCF-7、人宫颈癌细胞株Hela和人肺癌细胞株A549均有较好的抑制活性,麦角甾醇效果最佳,在浓度为50·g/m L时抑制率分别达到82.89%、74.33%、50.03%和69.33%,IC_(50)值分别为20.61·g/m L、37.18·g/m L、49.89·g/m L和38.74·g/m L,对Hep G2的抑制能力优于其他细胞系。在体内实验中,麦角甾醇和麦角甾-4,6,8(14),22(23)-四烯-3-酮在剂量为50mg/kg/d时抑瘤率分别为60.75%和63.21%,并且麦角甾醇组瘤鼠的脾指数有显著增加。构效关系分析认为甾核的C-3位被羟基或羰基取代后,化合物的抗肿瘤活性较显著。

不同“桑黄”类真菌水提取物的抗肿瘤活性研究

用H22荷瘤小鼠对6种"桑黄"类真菌的水提取物进行了抗肿瘤活性研究。结果表明,除鲍姆木层孔菌水提取物低剂量组外,粗毛纤孔菌、椭圆嗜蓝孢孔菌、山野木层孔菌的水提取物高、低剂量组以及火木层孔菌、鲍姆木孔菌、瓦尼木层孔菌的水提取物高剂量组均具有显著抑瘤作用,抑瘤率均大于40%,其中;椭圆嗜蓝孢孔菌水提取物高剂量组(1 000 mg/kg)的抑瘤效果最佳。与阳性组和生理盐水组相比,粗毛纤孔菌高剂量组小鼠的胸腺指数均有极显著性差异(P<0.01),其余各组小鼠胸腺指数无显著性差异。6种"桑黄"类真菌水提取物均对提高小鼠肿瘤细胞中Bax的表达起到了促进作用;对Bcl-2的表达起到了抑制作用。

四种多孔菌子实体粗多糖抗肿瘤活性的比较研究

对粗毛纤孔菌、椭圆嗜蓝孢孔菌、火木层孔菌、木蹄层孔菌4种多孔菌子实体粗多糖成分的含量及其体内抗肿瘤活性进行了比较研究。结果表明粗毛纤孔菌子实体中的粗多糖含量为4.1%,高于其他3种多孔菌;同时,4种多孔菌子实体粗多糖对H22荷瘤小鼠均显示出一定的抗肿瘤活性,除木蹄层孔菌外,其他3种多孔菌给药剂量为500mg/mL和1 000mg/mL时抑瘤率均大于40%,其中粗毛纤孔菌子实体粗多糖抑瘤率最高,低剂量组(500mg/kg)为58.12%,高剂量组(1 000mg/kg)为47.75%。

6种“桑黄”石油醚提取物的体内抗肿瘤活性

对6种"桑黄"的石油醚提取物进行了抗肿瘤体内试验,测定其对H22荷瘤小鼠抑瘤率、免疫器官指数、免疫因子含量和生存率的影响。试验结果表明:粗毛纤孔菌、鲍姆木层孔菌、火木层孔菌和瓦宁木层孔菌的石油醚提取物高、低剂量(100,50 mg/kg)以及黑壳目层孔菌石油醚提取物高剂量(100 mg/kg)对肿瘤均具有一定抑制作用,抑瘤率均>40%;瓦宁木层孔菌石油醚提取物低剂量组(50 mg/kg)的抑瘤效果最佳,为76.82%,其脾指数、胸腺指数均明显高于阳性组(P<0.01),IL2的含量也明显高于对照组和阳性组,能延长小鼠的生存期;椭圆嗜蓝孢孔菌石油醚提取物也具有一定的抑瘤效果,高、低剂量(100,50 mg/kg)抑瘤率分别为39.30%和36.17%。