榄香素诱发小鼠脂质代谢紊乱的分子机制探讨

目的探讨榄香素(elemicin,Ele)诱导小鼠脂质代谢异常的潜在机制。方法采用200 mg/kg Ele对小鼠进行灌胃处理28 d,基于非靶代谢组学分析筛选血清差异代谢物;通过实时定量聚合酶链式反应(qPCR)检测肝脏、肠组织中相关代谢酶的基因表达情况。结果Ele暴露可扰乱甘油磷脂代谢通路、亚油酸代谢通路和叶酸一碳池,使小鼠血清中二十二烷六烯酰基肉碱(cervonyl carnitine)、磷酸胆碱(phosphorylcholine)和16-羟基棕榈酸(16-Hydroxyhexadecanoic acid)分别降低至对照组的47%、71%、32%。Ele暴露显著上调肝脏Slc22a5、Cyp4a12a、Cyp4a12b的基因表达,抑制十二指肠Slc22a5、Slc25a20、Chkb基因表达,上调回肠中Chkb和结肠Slc22a5、Slc25a20基因表达,抑制结肠Enpp7基因表达(t=2.494~4.575,P值均<0.05)。结论Ele暴露可调节脂质代谢相关基因表达,扰乱甘油磷脂代谢、亚油酸代谢和叶酸一碳池通路,诱发小鼠脂质代谢异常。

细辛苯丙素类化合物生物合成相关酶基因的挖掘及其表达分析

为了探明细辛苯丙素类化合物生物合成相关酶基因的表达水平,本研究基于实验室已构建好的细辛转录组数据库,根据基因功能注释筛选出与苯丙素类化合物生物合成相关酶基因,并推导其蛋白序列,进行生物信息学分析,同时对相关酶基因进行基因的表达分析。本文从细辛转录组数据库中筛选出了6个酶基因,分别为pal、c4h、comt、4cl、ccr、cad。基因编码蛋白特性分析结果表明:6个酶基因所编码的蛋白属于不同的超家族。基因表达分析结果表明:6个酶基因表达量呈现相同的变化规律。对于叶、叶柄、根、根茎,6个酶基因在花期的表达量较花前期的高;同时,6个酶基因在地下部分的表达量比地上部分的高。以上结果显示6个酶基因在细辛叶、叶柄、根、根茎的表达量差异明显,但具有一定的规律性。研究的成功开展为我们进一步了解苯丙素类化合物生物合成相关酶的功能和特性打下了基础,为今后细辛活性成分的生物合成及代谢调控提供理论依据。

杜衡的抗过敏成分

从马兜铃科植物杜衡(Asarum forbesii Maxin)的醋酸乙酯提取物中分得七个成分,经光谱分析和化学反应鉴定为3 S-苯甲酰氧-2S-羟基-2-异丙基丁酸甲酯(Ⅰ);2R-苯甲酰氧异戊酸甲酯(Ⅱ);2R-肉桂酰氧异戊酸甲酯(Ⅲ);2R-胡椒酰氧异戊酸甲酯(Ⅳ);榄香素(Ⅴ);反式细辛脑(Ⅵ);亚油酸(Ⅶ)。化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ和Ⅳ为新化合物,分别命名为杜衡素(asarumin)A,B,C和D。其中Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ和Ⅶ对大鼠被动皮肤过敏具有抑制作用。

桔草挥发成分的提取与分析研究

用程序升温毛细管气相色谱法和色谱-质谱-计算机联用技术等分析了桔草精油的化学组成．结果表明,桔草精油含有87种以上化学成分．其主要成分为丁子香基甲基醚(23．71%)和榄香素(18．68%)．已鉴定了其中的39种成分,占该精油总量的93．65%．桔草精油具有甜的果香,但头香略差;桔草浸膏具有柑桔类果香、花香,兼有豆青香气,有较好的利用前景．

斜叶黄檀心材精油成分的GC-MS分析

利用气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术分析斜叶黄檀心材精油的化学成分,共鉴定出38个化合物,占挥发油总量的73.53%,其中榄香素为主要成分,含量为50.58%。采用硅胶柱色谱技术结合核磁共振波谱技术完成榄香素的分离提纯及结构鉴定。分离榄香素后的精油再经GC-MS分析共鉴定出55个化合物,占挥发油总量的66.54%。

Inhibitory Effect of β-Elemene Emulsion on Platelet Aggregation and its Mechanism

为阐明β榄香烯的抗血小板作用，本文分别采用比浊法和放免法测定大鼠连续ｉｐ７ｄβ榄香烯乳６．２５～１２．５ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１后对血小板聚集、血浆ｋｅｔｏＰＧＦ１α和ＴＸＢ２水平的影响。结果表明，本品分别使凝血酶、花生四烯酸和ＡＤＰ诱导血小板最大聚集率下降３８．３％～４２．６％，１４．７％～１９．１％和７．２％～１０．８％，血浆ＴＸＢ２从８８ｎｇ·Ｌ－１下降至７２ｎｇ·Ｌ－１，ｋｅｔｏＰＧＦ１α从１７．５ｎｇ·Ｌ－１增加至２０．９ｎｇ·Ｌ－１。提示ＴＸＢ２降低和ｋｅｔｏＰＧＦ１α值增加是其抑制血小板聚集的作用机制之一。

肉豆蔻化学成分和药理作用研究进展及其质量标志物(Q-Marker)预测分析

肉豆蔻Myristicae Semen是常用药食同源中药,具有温中行气、涩肠止泻的功效,主要包括木脂素类、挥发油类和多酚类等化学成分,具有调节消化系统、抗癌、抗炎镇痛、抗菌、抗氧化等药理作用。通过对肉豆蔻化学成分、药理作用、毒性和临床应用进行综述,根据中药质量标志物(quality marker,Q-Marker)理念,从植物亲缘、采收时期和炮制方法、药效、药性、配伍、化学成分可测性等方面对肉豆蔻的Q-Marker进行预测分析,初步预测去氢二异丁香酚、肉豆蔻醚、安五脂素、甲氧基丁香酚、榄香素、丁香酚和α-蒎烯等为其可能的Q-Marker,为肉豆蔻质量评价和药品研发提供参考。

醒脑静注射液保护新型冠状病毒致神经系统损害的功效网络分析与机制预测

目的探寻醒脑静注射液(XNJI)保护新型冠状病毒(SARS-CoV-2)致神经系统损害的活性成分、靶点及通路,以期阐述其作用机制。方法利用TCMSP、BATMAN、Swiss Target Prediction等数据库检索醒脑静注射液的中药的化学成分和作用靶点,使用Cytoscape软件分别构建醒脑静注射液"中药-活性成分-相关靶点"功效作用网络,通过GO富集和KEGG通路注释分析预测潜在的作用机制,并将醒脑静注射液中核心成分与SARS-CoV-2 3CL Mpro、血管紧张素转化酶Ⅱ(ACE2)、2019-nCoV RBD/ACE2-B0AT1 complex进行分子对接验证。结果筛选出醒脑静注射液105个活性成分,928个药物靶点,741个冠状病毒靶点,611个神经保护靶点,得到药物-疾病共同靶点83个,核心成分12个,关键靶点7个。GO富集分析共得到204个条目,KEGG注释分析共得到120条信号通路,涉及乙型肝炎通路、致癌通路、TNF、HIF-1及VEGF信号通路等。分子对接结果显示醒脑静注射液核心成分与3CL Mpro、ACE2、和complex的结合活性较好,其中绿莲皂苷元、山柰酚与3个蛋白的结合能均最低。结论醒脑静注射液中核心成分绿莲皂苷元、山柰酚、5-羟基-6,7,3′,4′,5′-五甲氧基黄酮、异山柰素、桑黄素、栀子黄素A、槲皮素、艾黄素、染料木素、龙脑香内酯、姜黄素、榄香素等可能通过作用PARP1、PTGS2、MMP9、CDK2、ADORA2A、ALOX5、GSK3B等关键靶点,干预多种信号通路,调控炎症反应、细胞凋亡、氧化应激、血管生成等过程改善SARS-CoV-2对神经系统的损害,还可能与3CLMpro、ACE2和complex结合以抑制病毒复制及对宿主细胞的感染,提示醒脑静注射液可能对SARS-CoV-2引发的神经系统损害具有积极的治疗作用。

解郁安神凝胶贴膏剂的处方优选与质量评价

目的优选解郁安神凝胶贴膏剂(JAGP)处方并对其进行质量评价。方法以黏力和感官评分为评价指标,采用正交试验设计法优化处方,对JAGP中的甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚、α-细辛醚含量进行测定,并采用改良的Franz扩散池法对其体外透皮性能进行评价。结果筛选出的空白凝胶贴膏剂最优处方为3%NP700、36%甘油、4%PVP K30及0.08%甘羟铝;所制备的凝胶贴膏含膏量为217.4 mg/cm2,凝胶贴膏剂中总指标有效成分为5.77 mg/贴;经皮给药24 h,甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚和α-细辛醚单位时间累积渗透量分别为(81.7986±14.8726)、(72.1102±17.7761)、(146.3906±33.7941)、(5.5226±1.2796)μg/cm2,甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚、α-细辛醚体外扩散均符合零级方程。结论制得的JAGP符合相关质量要求,具有良好的稳定性和释药性。