槐定碱及其衍生物的生物构效关系研究进展

槐定碱是从药用植物苦豆子中提取出的一种生物碱,除了具有较高的抗肿瘤活性外,还有良好的抗炎、镇痛、杀虫等活性。槐定碱被广泛用作其他抗癌药物的辅助药物,但现目前关于槐定碱的上市药物仅有在2005年由我国自主研制并且拥有知识产权的盐酸槐定碱注射液。随着科技的发展,人工智能技术在药物研发中发挥出越来越重要的作用,广西大学王立升课题组通过分子对接技术发现Topo酶是槐定碱作为抗肿瘤药物的一个重要作用靶点,并以槐定碱为先导化合物,通过对槐定碱进行结构修饰和构效关系分析,为开发出新型安全低毒的抗肿瘤药物提供参考。因此对槐定碱的药理作用以及槐定碱衍生物的构效关系进行简单的总结,用于评价其对于抗癌活性的影响。