槲皮素及其水溶性衍生物体外抑菌试验

目的初步探究槲皮素及其水溶性衍生物槲皮素-7-硫酸酯钠、槲皮素-7,4-二硫酸酯二钠的体外抑菌效果。方法以革兰阳性菌:金黄色葡萄球菌,革兰阴性菌:大肠埃希菌、痢疾志贺菌、铜绿假单胞菌为实验菌株,分别采用MH琼脂稀释法和药敏纸片法测定槲皮素及其水溶性衍生物的最小抑菌浓度。结果琼脂稀释法,槲皮素及其水溶性衍生物槲皮素-7-硫酸酯钠和槲皮素-7,4-二硫酸酯二钠梯度浓度0.5～0.0004875mg/mL范围内各种细菌均有生长;药敏纸片法,槲皮素及其水溶性衍生物槲皮素-7-硫酸酯钠和槲皮素-7,4-二硫酸酯二钠对各种细菌无明显抑菌作用。结论槲皮素、槲皮素-7-硫酸酯钠和槲皮素-7,4-二硫酸酯二钠对上述四种细菌均无明显抑菌作用。

槲皮素水溶性衍生物的制备及生物活性

槲皮素（ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ；３，３′，４′，５，７ｐｅｎｔａｈｙｄｒｏｘｙｆｌａｖｏｎｅ）是天然的黄酮类化合物，具有抗肿瘤、抗血小板、抗氧化作用，并影响多种酶的活性〔１～４〕．但由于槲皮素不溶于水，难于吸收〔５〕，极大地限制了其生物利用度和体内给药...

四种槲皮素水溶性衍生物对凝血酶诱导兔血小板聚集的影响

目的 :研究四种人工半合成槲皮素水溶性衍生物 ,即乙氧基槲皮素、槲皮素磷酸酯 (B)、槲皮素单硫酸酯和槲皮素二硫酸酯对凝血酶诱导兔血小板聚集的影响。方法 :用比浊法检测血小板聚集。结果 :乙氧基槲皮素对血小板聚集无影响 ;槲皮素磷酸酯 (B)、槲皮素单硫酸酯和槲皮素二硫酸酯对血小板聚集有抑制作用 ,IC5 0 分别为 80μ mol/ L、95μ mol/ L和 1 85μ mol/ L。结论 :槲皮素磷酸酯 (B)。

槲皮素及其衍生物抗植物病毒的初步研究

采用半叶枯斑法和酶联免疫法测试槲皮素及其衍生物对烟草花叶病毒、黄瓜花叶病毒、马铃薯Y病毒和水稻条纹病毒的抑制活性,并采用RT-qPCR的方法研究槲皮素及其衍生物对Hsp mRNAs表达的影响。研究结果表明,槲皮素及其衍生物7,4′-Di-O-甲基槲皮素、3′-O-甲基-6-氢-槲皮素、3-O-甲基槲皮素、3,7,4′-Tri-O-甲基槲皮素和3,7,3′,4′-Tetra-O-甲基槲皮素在100μmol/L的浓度下对4种病毒具有较强的抑制活性。7,4′-Di-O-甲基槲皮素对4种病毒的抑制活性分别为68.46%、51.10%、62.18%和58.05%,3-O-甲基槲皮素对其抑制活性分别为52.47%、54.82%、48.55%和46.52%。42℃高温热激协同槲皮素处理能下调Hsp70和Hsp90 mRNA,并在125~1 000μmol/L的作用剂量范围内呈剂量依赖关系。槲皮素对Hsp90 mRNA的下调效果比Hsp70 mRNA显著。42℃热激处理本氏烟Hsp70mRNA相对表达倍数为3.59倍,槲皮素、7,4′-Di-O-甲基槲皮素、3-O-甲基槲皮素和7-O-甲基槲皮素与热激协同处理,Hsp70 mRNA表达值分别下调48.74%、66.30%、37.05%和22.84%,即7,4′-Di-O-甲基槲皮素对下调Hsp70 mRNA的效果最为明显。本研究结果为今后筛选高活性的抗病毒物质提供指导。

水溶性槲皮素衍生物的半合成

目的:探索水溶性槲皮素衍生物合成方法。方法:通过酯基引入、酯水解、酸化三步合成水溶性槲皮素衍生物。结果:通过新的合成路线合成了鲜见报道的化合物。结论:在保留其生物活性的前提下,在槲皮素7-位引入羧甲基,可以制备水溶性羧甲基槲皮素钠盐。

槲皮素及其衍生物的药理作用研究进展

通过查阅有关文献,概括近年来对槲皮素药理作用的研究进展,即槲皮素具有抗癌、抗氧化、抗血小板聚集、抗抑郁、抗心肌肥厚和降压等多种药理作用。

槲皮素衍生物的合成及生物活性研究进展

综述了槲皮素衍生物的合成及生物活性研究进展,介绍了国内外槲皮素氨基酸类、糖苷类、酯类、醚类衍生物及金属配合物的合成方法及其生物活性研究现状.指出槲皮素是一种从天然植物中提取的黄酮醇类化合物,具有抗氧化,抗菌,扩张血管,抗肿瘤及抗突变等多种生物学活性.然而,槲皮素具有水溶性差、生物利用度较低等缺点,临床应用受到限制.为此,国内外学者对其结构进行修饰改造,开发出了一系列具有新颖结构的槲皮素先导化合物,可望为新型槲皮素衍生物的设计合成提供参考.

洋芹素、槲皮素和槲皮万寿菊素衍生物体外抗氧化作用研究

目的 :研究洋芹素、槲皮素 3 ,3’ 二甲醚和槲皮万寿菊素 3 ,6 二甲醚 7 吡喃葡萄糖苷的体外抗氧化作用。方法 :大鼠脑、肾和肝匀浆自氧化和经Fe2 + VitC诱导产生丙二醛 (MDA) ,TBA比色法检测这三种化合物的抗氧化活性。结果 :洋芹素、槲皮素 3 ,3’ 二甲醚和槲皮万寿菊素 3 ,6 二甲醛 7 吡喃葡萄糖苷浓度在 6.2 5～ 5 0 μmol/L能明显降低大鼠脑、肾和肝匀浆MDA含量。结论 :洋芹素、槲皮素 3 ,3’ 二甲醚和槲皮万寿菊素 3 ,6 二甲醚 7 吡喃葡萄糖苷体外具有抗氧化活性。

槲皮素及其衍生物的抗肿瘤活性研究进展

总结国内外在槲皮素对肿瘤预防和治疗方面的研究现状。采用ISI、Pub Med和CHKD数据库,检索1994.01~2014.04.06,以＂槲皮素＂为主题词,共有30 851条英文文献,1 847条中文文献。以＂槲皮素、衍生物、肿瘤、预防、治疗＂为纳入标准,符合条件的英文文献249条、中文文献44条。槲皮素是一种潜在的癌症化学预防及治疗药物,对多种肿瘤细胞生长具有抑制作用,其机制主要包括调节抑癌基因表达、阻断细胞周期、诱导细胞凋亡、阻滞侵袭及转移以及其显著的抗氧化作用等。对槲皮素进行结构修饰得到的衍生物可有效地改善其水溶性及抗肿瘤活性。槲皮素及其衍生物对多种肿瘤细胞的生长具有抑制作用,槲皮素在肿瘤化学预防方面起着重要作用。

槲皮素及其糖苷衍生物的研究进展

槲皮素及其糖苷衍生物是植物性食物和药物中重要的类黄酮物质,具有清除自由基、抑制炎症反应、调控细胞凋亡、预防癌症等多种生物学效应,近年来得到了学术界的广泛关注,成为药学、营养学等诸多领域的研究热点。本文就槲皮素及其糖苷衍生物的特征、自然分布以及吸收、代谢与生物学作用等方面的研究做一简要综述。

硝酸酯类槲皮素衍生物的制备及抗氧化活性研究

以槲皮素为起始原料,通过两步反应制备两种新型硝酸酯类槲皮素衍生物,其结构经1H-NMR及ESI-MS确证,初步考察产物对DPPH.和.OH自由基的清除性能。结果表明,两种槲皮素衍生物对DPPH.清除率分别为88.7%和90.1%,对.OH清除率分别为78.6%和80.6%,其IC50分别为4.2、4.5mg/L和19.2、22.3mg/L。

胶束纸色谱分离和鉴别槲皮素、金雀异黄素及其硫酸酯衍生物的研究

目的：探讨胶束纸色谱法在分离、鉴别黄酮类及其水溶性衍生物中的应用。方法：采用高于临界胶束浓度（ＣＭＣ）的十二烷基硫酸钠ＳＤＳ溶液作展开剂，通过纸色谱分离和检测槲皮素、金雀异黄素及其硫酸酯衍生物，考察了ＳＤＳ胶束浓度、有机改性剂及浓度、荧光强度对分离效果的影响。结果：０．０１～０．０２ｍｏｌ·Ｌ－１的ＳＤＳ胶束水溶液为适宜的胶束浓度，加入体积分数为２％～４％的异丙醇或正戊醇可以显著地改善样品分离效果；ＳＤＳ溶液也使样品的荧光强度得到肯定的增强。结论：ＳＤＳ胶束纸色谱法可以简便、快速、准确。

苯并噻嗪衍生物功能化的碳点用于检测银杏叶茶中的槲皮素

以柠檬酸和乙二胺为原料,通过一步水热法合成了表面富含羧基的荧光碳点(CDs),经酰胺化偶联反应将苯并噻嗪衍生物(BT)修饰到CDs表面制得探针CDs-BT.采用透射电子显微镜、X射线光电子能谱、荧光光谱、紫外-可见吸收光谱和红外光谱对CDs-BT的结构和性质进行了表征;并将其用于快速、选择性检测槲皮素(QCT).通过中心复合设计和响应曲面法评估并优化了检测过程中的操作参数,结果表明,在最佳操作条件下,对QCT检测的线性范围为2~22μmol/L,检出限为0.717μmol/L.研究表明, QCT对CDs-BT的荧光猝灭机理为静态猝灭.CDs-BT可用于银杏叶茶中QCT的检测,回收率为97.4%~101.6%.

槲皮素/β-环糊精包合物的制备及水溶性研究

为了改善槲皮素的水溶性,提高其生物利用度,采用溶液搅拌法制备了槲皮素/β-环糊精包合物。通过对包合前后样品的红外光谱、X-射线衍射谱和核磁共振氢谱进行分析,证实了包合物的成功形成。考察了投料摩尔比、反应时间和反应温度对包合率的影响规律,在此基础上采用正交实验法对包合物的制备工艺进行了优化。实验结果表明,最佳工艺为投料摩尔比1:1、反应时间2.5 h、反应温度70℃,在此条件下所得的包合率最高,达到60.1%。极差分析表明,3个因素中的反应时间和反应温度的影响大于投料摩尔比。溶解度测试结果表明槲皮素/β-环糊精包合物在水中的溶解度为392.4μg/mL,与纯槲皮素相比提高了约81倍。

槲皮素与环糊精衍生物包合物的理化性质和分子对接研究（英文）

槲皮素具有较强的抗氧化活性,对呼吸道炎症和心血管疾病具有一定疗效,在医药行业中受到广泛关注。但是,槲皮素的水溶性和热稳定性较低,使其在医药行业的应用受到限制。环糊精(cyclodextrins,CDs)是一种大环分子,能够与客体分子包合形成包合物,从而有效提高客体分子的溶解性、稳定性和生物利用率。本实验制备槲皮素与β-CD、G-β-CD及G_2-β-CD的包合物,利用相溶解度法研究环糊精与槲皮素的包合效果,利用紫外光谱、傅里叶变换红外光谱、扫描电子显微镜、X射线衍射、热重及差示扫描量热技术表征槲皮素与G-β-CD包合物,借助分子对接研究槲皮素与G-β-CD包合物的超分子结构。结果显示:槲皮素的溶解度与环糊精的浓度呈线性关系,G-β-CD与槲皮素的包合效果最好,且包合后槲皮素的热稳定性提高。分子对接结果表明槲皮素的C环嵌入G-β-CD的空腔中形成包合物。