橘皮素衍生物对离体痒螨及临床药效观察

通过磺酸化、卤代、酯化、乙酰化等途径对橘皮素进行结构改造后得到 8种衍生物 ,并对这 8种衍生物进行了离体兔耳痒螨药效试验。结果除磺酸取代物 - 2无杀螨作用外 ,其余 7种均具有较强的杀螨作用 ,橘皮素磺酸取代物 - 1,在 0 .2 %时 4 0 min内将被试螨虫全部杀死 ;在 0 .0 5 %时橘皮素溴取代物 - 1和橘皮素溴取代物 - 2分别在 35 min和 30 min内、橘皮素碳酸酯在 2 0 min内、橘皮素甲基酮 - 1和橘皮素甲基酮 - 2分别在 16 min和 4 3min内将被试螨虫全部杀死 ;橘皮素乙酰酯杀螨效力最强 ,在 0 .0 5 %浓度时 5 min内、0 .0 2 %浓度时 10 min内将被试螨虫全部杀死。将橘皮素乙酰酯制成 1%的擦剂 ,两次滴耳、涂擦治疗 2 5只耳痒螨感染病兔和 4 75只耳痒螨感染病狐 ,两周后治愈率达 96 .5 % ;将其制成 5 0 %的乳油 ,再稀释至 0 .0 5 %和 0 .0 2 5 % ,间隔 1周 ,药浴两次 ,共治疗 172只和 132只两群螨虫感染病羊 ,两周后 ,治愈率分别达到 99%和 98% ,优于同期药浴的辛硫磷对照组 。