欧芹素乙和异欧芹素乙对小鼠腹腔巨噬细胞体外释放肿瘤坏死因子的抑制作用

研究了欧芹素乙（Ｉｍｐｅｒａｔｏｒｉｎ，Ｉｍｐ）和异欧芹素乙（Ｉｓｏ－ｉｍｐｅｒａｔｏｒｉｎ，Ｉｓｉ）及对照药物维拉帕米（Ｖｅｒａｐａｍｉｌ，Ｖｅｒ）对小鼠腹腔巨噬细胞体外释放肿瘤坏死因子（Ｔｕｍｏｒｎｅｃｒｏｓｉｓｆａｃｔｏｒ，ＴＮＦ）的影响。结果表明：Ｉｍｐ、Ｉｓｉ及Ｖｅｒ对小鼠腹腔巨噬细胞体外释放ＴＮＦ具有显著的抑制作用。药物浓度在１０－６～１０－４ｍｏｌ／Ｌ范围内，该抑制作用呈剂量依赖性：药物浓度达１０－４ｍｏｌ／Ｌ时，则可完全抑制ＴＮＦ的释放。

欧芹素乙和异欧芹素乙对兔血小板聚集及兔血小板内血栓素B_2、环腺苷酸水平的影响

欧芹素乙(Imperatorin,Imp)和异欧芹素乙(Isoimperatorin,Isi)为中药欧前胡和白芷根部的有效成分,在结构上为苯并吡喃的衍生物。本实验旨在研究Imp和Isi对体外家兔血小板聚集的影响及对血小板内血栓素B_2(TXB_2)和环腺苷酸(cAMP)生成的影响,现报告如下。

丹酚酸B及欧芹素乙对溶血磷脂酰胆碱刺激牛主动脉平滑肌细胞增殖的影响

目的 研究溶血磷脂酰胆碱 (L PC)对牛主动脉平滑肌细胞 (BASMC)增殖的影响及丹酚酸 B和欧芹素乙的抑制作用。方法 体外培养 BASMC,用 MTT法测定细胞增殖。结果 L PC在 2 .5× 10 - 9～ 2 .5× 10 - 6 g/ L 剂量依赖性地促进 BASMC增殖 ;丹酚酸 B(1× 10 - 9～ 1× 10 - 6 mol/ L)和欧芹素乙 (1× 10 - 7～ 1× 10 - 3m ol/ L)浓度依赖性地抑制 L PC的作用。结论 L PC可促进 BASMC增殖 ,丹酚酸 B和欧芹素乙可抑制 L

欧芹素乙和已酮可可碱对白细胞介素-1_β诱导脑血管内皮细胞与单核细胞粘附和迁移的抑制作用

目的：研究白细胞介素－１β（ＩＬ－ １β） 对培养的牛脑微血管内皮细胞（ＢＣＭＥＣ） 与单核细胞（ＭＮＣ） 粘附、迁移的影响及药物的保护作用。方法：通过测定粘附于内皮细胞单层上的ＭＮＣ及胶原层中的ＭＮＣ，计算ＭＮＣ的粘附率及迁移率。结果：ＩＬ－ １β（５００ｋＵ·Ｌ－ １） 可促进单核细胞与脑微血管内皮细胞的粘附与迁移，其促粘附与迁移作用具明显的时效关系。ＩＬ－ １β促粘附达最大效应时间为２ｈ，较对照组提高４６．１％ ；促迁移作用２ｈ 达最大值，较对照提高１１８ ．１ ％ 。欧芹素乙、己酮可可碱在浓度１ ～１００μｍｏｌ·Ｌ－１ 范围时，可剂量依赖性地拮抗ＩＬ－ １β诱导的粘附及迁移，药物浓度最高（１００μｍｏｌ·Ｌ－１） 时，抑制率达最大。

欧芹素乙对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用

目的 :观察欧芹素乙 (imperatorin,IMP)对大鼠脑缺血再灌注损伤的作用和对缺氧 /复氧诱导人脐静脉内皮细胞ECV30 4凋亡的影响。 方法 :栓线法阻断大脑中动脉建立大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤模型 ;以 L onga5分制评分标准对实验大鼠作行为评分 ,以图像分析仪测算实验鼠大脑梗死面积 ,细胞凋亡采用碘化丙啶染色方法 ,流式细胞术检测 ECV30 4细胞的凋亡。 结果 :IMP可显著减轻脑缺血再灌注损伤大鼠的神经损伤症状 (行为评分 ) ,缩小脑梗死面积 ;IMP可剂量依赖性降低缺氧 /复氧引起的 ECV30 4细胞的凋亡。 结论 :IMP对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤有明显的保护作用 ;IMP降低缺氧 /复氧引起的内皮细胞凋亡是其保护机制之一。

欧芹素乙对恶病质脂耗竭的抑制作用

白芷(Angelica dahurica Benth et Hook)又名川白芷或兴安白芷,为伞形科多年生草本植物,主产于浙江及四川等地,中医学多用于解表祛风,排脓及消肿止痛等。本文研究了从白芷中分离获得的欧芹素乙对肿瘤恶病质脂耗竭的抑制作用,以期为肿瘤恶病质的防治提供有效的药物。

欧芹素乙对人脐静脉内皮细胞的保护作用及对血管内皮生长因子表达的影响

目的:研究欧芹素乙对内皮细胞的保护作用;溶血磷脂酰胆碱(LPC)对人脐静脉内皮细胞株HUVEC细胞中血管内皮生长因子(VEGF)表达的影响以及欧芹素乙的影响。方法:应用四唑盐(MTT)法检测溶血磷脂酰胆碱对HUVEC细胞的毒性作用及欧芹素乙的保护作用;应用基础酶联免疫吸附试验(ELISA)检测各组条件培养基中VEGF蛋白含量;采用RT-PCR法及Realtime PCR方法检测溶血磷脂酰胆碱对VEGF mRNA的表达及欧芹素乙的影响。结果:MTT检测结果显示,溶血磷脂酰胆碱对HUVEC细胞具有较强的生长抑制作用,而欧芹素乙对溶血磷脂酰胆碱所致的细胞增殖抑制具有较好的保护作用。ELISA结果显示,HUVEC细胞暴露于溶血磷脂酰胆碱后,VEGF蛋白含量明显升高;加入欧芹素乙后剂量依赖性地降低VEGF蛋白的表达。RT-PCR结果显示,溶血磷脂酰胆碱可以增加3种VEGF异构体的转录水平,其中VEGF165的表达显著增加,欧芹素乙可剂量依赖性地抑制溶血磷脂酰胆碱引起的VEGF mRNA的高表达。结论:欧芹素乙对溶血磷脂酰胆碱引起的细胞损伤有明显的保护作用;欧芹素乙可抑制溶血磷脂酰胆碱所诱导的HUVEC细胞中VEGF蛋白及VEGF mRNA的高表达,对内皮细胞起到保护作用。

白芷的研究——Ⅷ.欧芹素乙的大量制备法

欧芹素乙为治疗银屑病、白癜风的有效成分。本文提出了从白芷的乙醇提取物中,经硅胶柱层析,大量制备该成分的方法。产品经光谱(IR、UV、MS、H-NMR)数据分析和理化常数测定,确证为欧芹素乙纯品。

白芷的研究 Ⅺ.欧芹素乙的药理试验

欧芹素乙系从中药白芷中提取的有效成分,急性毒性小鼠口服LD_(50)=1009±92mg/kg,亚急性毒性小鼠口服200mg及40mg/kg,连续给药40天。对动物重要器官无损害作用,不影响动物的凝血时间、出血时间和出血量。经测定小鼠子宫与其体重的比值试验表明,该药无雌激素和抗雌激素活性。雄性小鼠连续给药28天后,与雌鼠合笼,结果雌性小鼠受孕率及胚胎数组间以及与对照组比较无明显差异。取连续给药40天后雄鼠的睾丸和附睾,经病理组织学检查,各组间无明显不同,未引起生殖器官的病变。

双波长薄层色谱扫描法测定九味羌活丸中欧芹属素乙的含量

九味羌活丸为中医治疗风寒感冒的要药。欧芹属素乙为该方主药羌活和白芷共同的有效成分。本文报道用双波长薄层扫描法测定九味羌活丸中的欧芹属素乙的含量。在硅胶G薄层板上,以石油醚—乙酸乙酯(8:2)展开进行分离,然后用岛津CS-930薄层扫描仪,在λ_1=308nm,λ_2=370nm,反射法锯齿扫描,测定了九味羌活丸中欧芹属素乙的含量。

蛇床子中喔斯脑、欧芹属素乙的提取分离及鉴定

从蛇床果实的乙醇提取物中经柱层析、薄板层析、高效液相层析证明有八种成分,已测定其中喔斯脑(Qsthol,欧芹酚—7—甲醚)及欧芹属素乙(imperatonin)为主要成分,并分离得到单体,其它六种化合物因含量少,未进一步进行分离。

RP-HPLC法同时测定蛇床子中蛇床子素、欧芹属素乙和异茴芹素的含量

目的建立蛇床子Cnidiummonnieri中蛇床子素(osthole)、欧芹属素乙(imperatorin)和异茴芹素(isopimpinellin)的高效液相色谱测定方法。方法采用VercoparkInertsilN-5ODS柱,1%醋酸-甲醇(梯度为0～30min1%醋酸95%～5%)为流动相,检测波长254nm。结果该法回收率蛇床子素为99.1%,欧芹属素乙为95.8%,异茴芹素为97.3%;RSD蛇床子素为1.8%,欧芹属素乙为0.8%,异茴芹素为3.3%(n=5)。结论本方法为蛇床子药材、蛇床子提取物及含蛇床子药材的复方的质量评估提供了可靠的依据。

药物对TNF诱导的牛脑微血管平滑肌细胞增值的拮抗作用

研究表明，肿瘤坏死因子（ＴＮＨ）在５０～５０００Ｕ·ｍｌ－１范围内呈剂量依赖性地诱导牛脑微血管平滑肌细胞增殖，ＴＮＦ与该细胞培养２４ｈ时，即可明显刺激细胞增殖，４８ｈ时达最大刺激效应。欧芹素乙（ｉｍｐｅｒａｔｏｒｉｎ，Ｉｍｐ），异欧芹素乙（ｉｓｏ－ｉｍｐｅｒａｔｏｒｉｎ，Ｉｓｉ）在浓度为１０－６～１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１时，均可剂量依赖性地拮抗ＴＮＦ诱导该细胞增殖。６－（α，α－二苯基乙酰哌嗪基苯基）－４，５－二氢－５－甲基－３（２Ｈ）哒嗪酮，６－（α－苯基乙酰哌嗪基苯基）－４，５－二氢－５－甲基－３（２Ｈ）哒嗪酮，则只在低浓度（１０－６ｍｏｌ·Ｌ－１）时拮抗ＴＮＦ诱导该细胞的增殖。

白细胞介素－1α诱导牛脑微血管平滑肌细胞增殖及药物的拮抗作用

作者研究了白细胞介素－１α（Ｉｎｔｅｒｌｅｕｋｉｎ－１α，ＩＬ－１α）对培养的牛脑微血管平滑肌细胞增殖的影响。在５～５００ｐｇ·ｍｌ－１范围内，ＩＬ－１α可诱导培养的牛脑微血管平滑肌细胞增殖，当用５０ｐｇ·ｍｌ－１ＩＬ－１α与该平滑肌细胞共孵育２４ｈ时，刺激作用最强，增殖率达２９．１％。欧芹素乙、异欧芹素乙，６－（α，α－苯基乙酰哌嗪基苯基）－４，５－二氢－５－甲基－３（２Ｈ）哒嗪酮在浓度为１０－６～１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１时，可剂量依赖性地拮抗ＩＬ－１α诱导的该平滑肌细胞增殖，药物浓度最高（１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１）时，抑制率值最大；６－（α，α－二苯基乙酰哌嗪基苯基）－４，５－二氢－５－甲基－３（２Ｈ）哒嗪酮，在低浓度时（１０－６和１０－５ｍｏｌ·Ｌ－１）可抑制ＩＬ－１α诱导的该平滑肌细胞增殖，药物浓度升高，抑制率也加大，而在高浓度时（１０－４ｍｏｌ·Ｌ－１）抑制率下降。

白细胞介素┐1α诱导脑血管内皮细胞与单核细胞的粘附和迁移及药物拮抗作用

目的研究细胞因子ＩＬ－１α影响单核细胞（ＭＮＣ）与体外培养的牛脑微血管内皮细胞（ＢＣＭＥＣ）粘附、迁移的动力学过程及药物的保护作用。方法利用培养在胶原层上的内皮细胞单层，对粘附于内皮细胞单层上的ＭＮＣ及胶原层中的ＭＮＣ计数，计算ＭＮＣ粘附率及迁移率。结果ＩＬ－１α（５００ｋＵ·Ｌ－１）可促进ＭＮＣ与ＢＣＭＥＣ的粘附与迁移，其促粘附与迁移作用具明显的时效关系。ＩＬ－１α促进粘附达最大效应时间为２ｈ，粘附率达３７．３％，较对照提高６２．６％。ＩＬ－１α促迁移作用２ｈ达到坪值，迁移率为１７．４％，较对照提高１４１．７％。药物欧芹素乙（ｉｍｐｅｒａｔｏｒｉｎ，ＩＭＰ）、已酮可可碱（ｐｅｎｔｏｘｉｆｙｌｉｎｅ，ＰＴＸ）对ＩＬ－１α引起的ＭＮＣ与ＢＣＭＥＣ的粘附与迁移有抑制作用，且呈剂量依赖性。在浓度为１、１０及１００μｍｏｌ·Ｌ－１时，其粘附抑制率分别为３７．７％、４２．０％、６６．０％和３８．３％、６４．２％、８７．０％；迁移抑制率分别为３２．８％、６６．４％、７０．７％和３８．８％、５５．２％、７４．１％。结论ＩＭＰ与ＰＴＸ呈剂量依赖性抑制ＭＮＣ与ＩＬ－１α诱导的ＢＣＭＥＣ的粘附及迁移。

白细胞介素－1β诱导牛脑微血管平滑肌细胞增殖及药物的拮抗作用

研究白细胞介素－１β（ＩＬ－１β）对牛脑微血管平滑肌细胞（ＢＣＳＭＣ）增殖的影响。浓度为５～１００ｎｇ·Ｌ－１的ＩＬ－１β与ＢＣＳＭＣ共同孵育２４ｈ，即可明显诱导ＢＣＳＭＣ的增殖，ＩＬ－１β浓度为５０ｎｇ·Ｌ－１时，增殖率为１７％。欧芹素乙，异欧芹素乙，６－（α，α－二苯基乙酰哌嗪基苯基－４，５－二氢－５－甲基－３（２Ｈ）－哒嗪酮（简称ＤＭＤＰ），６－（α－本基乙酰哌嗪基苯基）－４，５－二氢－５－甲基－３（２Ｈ）－哒嗪酮（简称ＰＭＤＰ）分别在不同浓度可显著抑制ＩＬ－１β所诱导的ＢＣＳＭＣ增殖。

蛇床子化学成分的研究(Ⅱ)

从蛇床Caidium monnieri(L. )Cuss.果实的醇提物中又分得2个化合物,鉴定为花椒毒素(xanthotoxin)和欧芹属素乙(imperatorin)。动物试验均有平喘作用。