基于STAT3/VEGF信号通路探究头顶一颗珠正丁醇萃取物对肝癌大鼠的抑制作用及其机制

目的探讨头顶一颗珠正丁醇萃取物对二乙基亚硝胺(DEN)诱发的大鼠原发性肝癌的抑制作用,探讨其对STAT3/VEGF信号通路的影响,并研究其对抗肝癌血管生成的分子机制。方法将大鼠随机分为G1组(正常对照组)、G2组(模型组)、G3组(华蟾素组)、G4组(头顶一颗珠低剂量组)、G5组(头顶一颗珠高剂量组),除G1组外所有大鼠腹腔注射二乙基亚硝胺建立肝癌大鼠模型。使用头顶一颗珠正丁醇萃取物处理肝癌大鼠,检测大鼠肝脏指数、脾脏指数;检测大鼠的血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、白蛋白(ALB)和总胆红素(TBIL)的水平;ELISA法检测血清TGF-β1和VEGF的水平;同时采用Western blot检测VEGF、KDR、STAT3、p-STAT3蛋白水平。结果与G1组比较,G2组大鼠肝脏指数、ALT、AST和TBIL的水平显著增加,ALB的水平显著降低,血清TGF-β1和VEGF的水平显著升高,肝组织VEGF、KDR、STAT3、p-STAT3蛋白水平显著升高,差异有统计学意义(P<0.05);与模型组比较,头顶一颗珠正丁醇萃取物组大鼠肝脏指数显著降低,血清AST和TBIL水平显著降低,血清TGF-β1和VEGF的水平显著降低,肝组织VEGF、KDR、STAT3、p-STAT3蛋白水平显著降低,差异有统计学意义(P<0.05)。结论头顶一颗珠正丁醇萃取物通过抑制STAT3/VEGF信号通路,发挥抗肝癌血管生成作用。

防风正丁醇萃取物对大鼠血液流变学的影响

防风正丁醇萃取物5．6g／（kg·d）连续给大鼠im10d，可使大鼠全血高切粘度、低切粘度、血浆粘度、纤维蛋白原含量、血球压积及全血还原粘度均明显降低；对血沉、血沉方程K值、血小板最大聚集率及1min解聚率无明显影响。提示防风正丁醇萃取物具有活血化瘀作用。

附子正丁醇萃取物的化学成分

目的研究附子正丁醇萃取物的化学成分。方法采用色谱技术进行分离纯化,利用理化性质及波谱技术鉴定化合物结构。结果从附子的正丁醇萃取物分离得到9个生物碱,分别鉴定为尼奥灵(1)、附子灵(2)、异塔拉定(3)、subcusine(4)、塔拉萨敏(5)、川附子碱A(6)、易混翠雀花碱(7)、14-acetylkarakoline(8)、delstaphisine 8,14-deacetate(9)。结论化合物9为新天然产物,化合物8为首次从该属中分离得到,化合物6和7为首次从该植物中分离得到。

鸡冠花正丁醇萃取物改善大鼠功能失调性子宫出血的机制研究

目的:研究鸡冠花正丁醇萃取物对大鼠功能失调性子宫出血的改善作用,并探讨其作用机制。方法:将60只受孕SD大鼠随机分为空白组、模型组、宫血宁胶囊组(阳性对照,0.07 g/kg)和鸡冠花正丁醇萃取物高、中、低剂量组(4.32、2.16、1.08 g/kg),每组10只。除空白组外,其余各组大鼠均在妊娠第7天ig米非司酮溶液和米索前列醇溶液造成不完全流产,以复制功能失调性子宫出血模型。从妊娠第8天开始,给药组大鼠ig相应药物,空白组和模型组大鼠ig等体积生理盐水,每天早、晚各给药1次,连续7d。给药结束后,测定大鼠子宫出血量以及血清中血栓素(TXA_2)、前列环素(PGI_2)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)含量。结果:与空白组比较,模型组大鼠子宫出血量显著增加(P<0.01),血清中TXA_2含量显著减少、PGI_2和TNF-α含量显著增加(P<0.01)。与模型组比较,各给药组大鼠的子宫出血量均显著减少、血清中TXA_2含量均显著增加(P<0.01);宫血宁胶囊组和鸡冠花正丁醇萃取物高剂量组大鼠血清中PGI_2、TNF-α含量,以及鸡冠花正丁醇萃取物中剂量组大鼠血清中TNF-α含量均显著减少(P<0.01)。结论:鸡冠花正丁醇萃取物对药物流产不全致大鼠功能失调性子宫出血有明显的改善作用,其作用机制可能与调节TXA_2/PGI_2动态平衡、抑制TNF-α的过度分泌有关。

牛膝正丁醇萃取物对小鼠繁殖性能的影响

用不同剂量(0.5,2.0,4.0 g/kg)牛膝正丁醇萃取物给配对前的成年小鼠连续灌喂15 d,检测部分雄鼠精液品质、睾丸发育情况和内脏器官;同时在雌、雄小鼠合笼后观察小鼠妊娠及胚胎发育情况,以探讨牛膝正丁醇萃取物对成年小鼠繁殖性能的影响。结果表明,牛膝正丁醇萃取物不能明显干扰小鼠的繁殖性能,小鼠可以正常发情、妊娠,且胎儿发育正常,仅4.0 g/kg剂量处理组母鼠的胎仔数与其他各组相比差异显著(P<0.05)。2和4g/kg灌喂剂量可引起小鼠脾脏、肝脏、肾脏出现急性炎症反应。

防风正丁醇萃取物对家兔血小板粘附功能及实验性血栓形成的影响

目的 :观察防风正丁醇萃取物对家兔血小板粘附功能及实验性血栓形成的影响。方法 :血小板粘附功能采用旋转法 ;体内血栓形成采用动 -静脉旁路血栓形成法 ;体外血栓形成采用Chandler法。结果 :该药可明显降低家兔血小板的粘附功能 ;减轻家兔动 -静脉旁路中形成血栓的重量 ;缩短家兔体外形成血栓的长度 ,并减轻湿重与干重。结论 :防风正丁醇萃取物有一定抗血板粘附及血栓形成的作用。

木贼正丁醇萃取物对高脂血症大鼠血管内皮黏附分子表达的影响

目的研究木贼正丁醇萃取物对高脂血症大鼠血脂及主动脉内皮细胞黏附功能的影响。方法选用雄性SD大鼠,随机分为正常对照组、病理模型组、吉非罗齐组及木贼正丁醇治疗组。复制食饵性动脉粥样硬化早期动物模型,用木贼萃取物预防性给药,以吉非罗齐为阳性药对照。实验9 w,检测血脂,流式细胞术定量检测主动脉内皮细胞ICAM-1、VCAM-1的表达及凋亡率,光镜下观察主动脉形态学变化。结果木贼萃取物组血清TG、VLDL水平较模型组显著下降(P<0.05),内皮ICAM-1表达较模型组明显下降(P<0.05),VCAM-1有下降趋势(P>0.05),凋亡率显著下降(P<0.05);形态学显示木贼萃取物组主动脉内皮损伤程度较模型组减轻。结论木贼正丁醇萃取物可保护血管内皮,降低内皮细胞黏附分子表达,阻止动脉粥样硬化早期炎症反应的发生。

乌腺金丝桃正丁醇萃取物对氯化钙诱发大鼠快速性心律失常的影响

目的:探讨乌腺金丝桃正丁醇萃取物对氯化钙诱发大鼠快速性心律失常的影响;方法:氯化钙诱发大鼠快速性心律失常模型,随机分为正丁醇萃取物组、阳性对照组、模型组。结果:与模型组比较,乌腺金丝桃正丁醇萃取物组均可延长氯化钙诱发大鼠快速性心律失常的出现时间,缩短心律失常的持续时间,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:乌腺金丝桃正丁醇萃取物具有良好的抗快速性心律失常作用。

东北玉簪正丁醇萃取物对大鼠乳腺小叶增生的影响

[目的]研究东北玉簪正丁醇萃取物对大鼠乳腺小叶增生的影响。模型大鼠乳头直径及形态学症状、血清雌二醇含量、血液流变学参数、乳腺组织病理病变程度的影响。[方法]肌肉注射雌二醇和黄体酮诱发大鼠乳腺小叶增生,然后分别以成人临床拟用剂量的4倍、2倍及等效剂量灌胃给药,对照组灌胃给水,1次/d,共30 d,用药结束后检测血清雌二醇含量、孕激素水平、并对乳腺组织进行相关指标观察。[结果]东北玉簪正丁醇萃取物能明显缩小雌二醇诱发乳腺小叶增生大鼠乳头直径、降低大鼠血清雌二醇含量及大鼠全血和血浆粘度。[结论]东北玉簪正丁醇萃取物能明显减轻试验性病理模型大鼠乳腺小叶组织增生。

龙葵正丁醇萃取物对肝癌H_(22)荷瘤小鼠的抑瘤作用及其免疫功能的影响

目的:观察中药龙葵正丁醇萃取物对H22肝癌荷瘤小鼠肿瘤生长的抑制作用及其免疫功能的影响。方法:建立小鼠H22肝癌模型,随机分为5组,空白对照组予生理盐水灌胃;龙葵正丁醇萃取物高、中、低剂量组分别予高、中、低剂量的龙葵正丁醇萃取液灌胃;5-氟尿嘧啶(5-Fu)组予5-Fu液腹腔注射(隔日1次),共10天。第11天眼眶取血后处死小鼠,分别剥离瘤组织、脾脏、胸腺称重,测定各组小鼠肿瘤生长抑制率、脾指数、胸腺指数。全血离心后取上清液检测IFN-γ、TNF–α。结果:龙葵高、中、低剂量组的抑瘤率分别为28.96%、44.36%、37.91%,5-Fu组为46.74%。各治疗组瘤重与空白对照组相比,均有显著性差异(P<0.05或P<0.01)。与空白对照组比较,龙葵中剂量组的胸腺指数和脾脏指数显著增高(P<0.05),5-Fu组则显著性降低(P<0.01)。与空白对照组比较,龙葵中剂量组和5-FU组血清IFN-γ、TNF-α含量显著性提高(P<0.05或P<0.01)。结论:龙葵正丁醇萃取物对小鼠H22肝癌移植瘤的生长具有一定的抑制作用,以中剂量效果最佳,其机理可能与改善荷瘤机体细胞因子异常,调节机体免疫功能有关。

当归正丁醇萃取物化学成分研究

目的：研究当归正丁醇萃取物的化学成分.方法：当归的正丁醇萃取物采用硅胶、Sephadex LH-20凝胶、反相ODS柱进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定所得化合物的结构. 结果：分离得到10个化合物,分别鉴定为巴内加素（1）、β-腺苷（2）、1,2-di-0-hexadecanoyl-sn-glycero-3-phosphorylcholine （3）、1-0-hexadecanoyl-sn-glycero-3-phosphorylcholine （4）、洋川芎内酯R（5）、洋川芎内酯S（6）、麦芽糖（7）、蔗糖（8）、β-谷甾醇（9）、胡萝卜苷（10）.结论：化合物1、3、4和7为首次从该科植物中分离得到,化合物5、6为首次从该属植物中分离得到,化合物2为首次从当归中分离得到.

肉苁蓉正丁醇萃取物对阿霉素造HKC细胞损伤的影响研究

目的:研究不同浓度肉苁蓉正丁醇萃取物对阿霉素造人正常胚肾上皮细胞株(HKC)细胞损伤的影响。方法:用不同浓度肉苁蓉的正丁醇萃取物,分别在不同时间作用于阿霉素(Dox)造HKC细胞体外损伤模型,并设空白对照和阴性对照,采用MTT比色法测定细胞存活率;采用流式细胞仪碘化丙啶(PI)单染法检测细胞周期分布。结果:阴性对照组与空白对照组比较,各药物处理组与阴性对照组比较,各药物处理组组间比较,细胞存活率均差异显著(P<0.05);各组内用药48 h、72 h分别与作用24 h比较,各组内作用72 h与作用48 h比较,细胞存活率差异显著(P<0.05);细胞G_0/G_1期和G_2/M期分布,阴性对照组与空白对照组比较,差异显著(P<0.05),不同浓度肉苁蓉正丁醇萃取物处理组(1 600μg/mL、800μg/mL、400μg/mL)分别与阴性对照组比较,差异均显著(P<0.05)。结论:肉苁蓉正丁醇萃取物可在短时间内对Dox造HKC细胞凋亡的毒性有明显抑制作用,且具有浓度依赖性,其作用机制可能是通过抑制Dox阻断细胞进一步分裂进入下一个细胞周期,促进HKC细胞增殖。

盐穗木正丁醇萃取物对金黄色葡萄球菌抑菌作用的机制

为研究盐穗木(Halostachys caspica)正丁醇萃取物对金黄色葡萄球菌的抑菌机制,促进抗菌药物的研发,采用倍比稀释法测定盐穗木正丁醇萃取物的对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC),并通过测定培养液中电导率、胞外蛋白和碱性磷酸酶(AKP)含量的变化研究正丁醇萃取物对金黄色葡萄球菌细胞膜和细胞壁的影响。结果表明,盐穗木正丁醇萃取物的MIC和MBC分别为25 mg/mL和50 mg/mL,在试验菌培养液中加入盐穗木正丁醇萃取物后,其培养液的电导率、蛋白质和碱性磷酸酶含量明显增加。盐穗木正丁醇萃取物可破坏金黄色葡萄球菌细胞壁和细胞膜的完整性,从而发挥其抑菌作用。

大叶胡颓子茎正丁醇萃取物的抗菌作用研究

[目的]研究大叶胡颓子茎正丁醇萃取物的抑菌作用。[方法]大叶胡颓子茎经乙醇提取后,用石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇依次萃取,然后采用滤纸片法和平板稀释法对正丁醇萃取物进行体外抑菌作用研究。[结果]大叶胡颓子茎正丁醇萃取物对5种常见的呼吸道感染菌(金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、肺炎克氏杆菌和鲍曼不动杆菌)均有体外抑制作用,最小抑菌浓度分别为1.500、0.750、0.375、0.750和0.375 mg/ml。[结论]大叶胡颓子茎正丁醇萃取物具有抗菌活性,可以进一步开发其药用价值。

玉米须中正丁醇萃取物的活性成分分析及其降血糖作用

该研究采用80%乙醇溶液对玉米须进行提取,进一步利用不同极性溶剂进行萃取,采用液相色谱串联质谱法对玉米须乙醇提取物中的正丁醇萃取物进行活性成分分析,并研究其抗氧化活性、消化酶抑制活性以及其对链脲佐菌素诱导的2型糖尿病小鼠的降血糖作用。结果表明,与石油醚萃取物和乙酸乙酯萃取物相比,正丁醇萃取物中总多酚、总黄酮的含量最高,抗氧化活性最强,具有一定的消化酶抑制活性。正丁醇萃取物可以缓解2型糖尿病小鼠体质量的下降趋势,降低血糖和血清胰岛素水平,改善葡萄糖耐受性,调节血脂水平,提高抗氧化酶活性。组织切片病理学结果显示,正丁醇萃取物具有细胞保护作用。综上,玉米须乙醇提取物中的正丁醇萃取物具有良好的降血糖功效。

盐穗木正丁醇萃取物对金黄色葡萄球菌的影响

为了研究盐穗木(Halostachys caspica)抑菌单体对金黄色葡萄球菌抑菌作用,对盐穗木乙醇溶液进行减压蒸馏,正丁醇萃取,柱层析分离,GC-MS鉴定单体结构,药敏试验分析其抑菌作用。结果表明,盐穗木正丁醇萃取物单体结构鉴定为N-氰基-乙基苯磺酰胺,最低抑菌浓度(MIC)为15.60 mg/mL,最低杀菌浓度(MBC)为31.25 mg/mL,该研究为盐穗木用于抗菌药的开发利用提供了理论指导。

头顶一颗珠正丁醇萃取物对人肝癌HepG2细胞的抑制作用及其对MMP-9、NF-κB p65的表达研究

目的探究头顶一颗珠提取物对人肝癌HepG2细胞抑制作用及其对基质金属蛋白酶-9(matrix metallo proteinases-9,MMP-9)、核转录因子-κB p65(nuclear factorκB p65,NF-κB p65)的表达研究。方法多浓度头顶一颗珠正丁醇萃取物(0、6、12、24、48、96)μmol/L分别作用于人肝癌细胞株(hepatocarcinoma G2,HepG2)24小时、48小时、72小时,使用细胞增殖和毒性检测试剂盒(cell counting kit-8,CCK8)法,比较各组肝癌HepG2细胞的生长抑制率。多浓度头顶一颗珠正丁醇萃取物(0、3、6、12、24)μmol/L分别作用于HepG2细胞48小时后,用实时荧光定量PCR(real-timequantitative PCR,qPCR)检测MMP-9、NF-κB p65的表达水平。结果多浓度头顶一颗珠正丁醇萃取物,与对照组比较,HepG2细胞的生长增殖均受到明显抑制(P<0.01),且呈时间和浓度依赖性;MMP-9、NF-κB p65表达水平明显降低(P<0.01),药物浓度越高,MMP-9 mRNA、NF-κB p65 mRNA表达水平越低,MMP-9、NF-κB p65 mRNA表达水平呈正相关性。结论多浓度头顶一颗珠正丁醇萃取物能抑制人肝癌HepG2细胞增殖,且呈时间和浓度依赖性,可能通过抑制MMP-9 mRNA、NF-κB p65 mRNA的表达,从而达到抗肝癌作用。

卵叶远志地上部分正丁醇萃取物的化学成分研究

采用多种柱色谱方法从卵叶远志Polygala sibirica地上部分的正丁醇萃取物中分离得到了9个化合物,通过MS和NMR数据鉴定其结构分别为卵叶远志酮F(sibiricaxanthone F,1),穗花杉双黄酮(amentoflavone,2),蒙花苷(linarin,3),地榆皂苷I(zigu-glucoside I,4),3,6'-二芥子酰基蔗糖(3,6'-disinapoyl sucrose,5),tenuifoliside A(6),2,4,4-trimethyl-3-formyl-6-hydroxy-2,5-cyclohexadien-1-one(7),lanierone(8)和aralia cerebroside(9)。化合物2～4,7,8为首次从远志属中分离得到,化合物9为首次从本植物中分离得到。

藏党参正丁醇萃取物对雌性大鼠血清性激素水平的影响

目的:探讨藏党参正丁醇萃取物对雌性大鼠血清性激素水平及抗氧化能力的影响。方法:雌性大鼠随机分为空白对照组,潞党参正丁醇萃取物组,藏党参正丁醇萃取物低、中和高剂量组。连续灌胃14天,最后1次灌胃12 h后股动脉取血,测量血清中性激素与抗氧化指标。结果:与空白对照组比较,藏党参高剂量组雌二醇(E2)含量显著降低(P<0.01),卵泡刺激素(FSH)显著升高(P<0.01),孕酮(P)和黄体生成素(LH)的含量升高(P<0.05);藏党参高剂量组能升高血清中谷胱甘肽(GSH)含量(P<0.01),提高超氧化物歧化酶(SOD)活力(P<0.01),降低丙二醛(MDA)含量(P<0.01)。结论:藏党参正丁醇萃取物可影响大鼠体内性激素水平,并有影响雌性大鼠抗氧化活性的作用。