GABA_B受体变构调节剂及其应用研究进展

GABA_B受体参与调控多种重要生理和病理过程,是重要药物靶点之一。目前,针对该受体的药物开发主要为其正位配体,上市药物非常有限。变构调节剂是GABA_B受体的新型配体,通过作用于GABA_B受体变构调节位点,特异性调控受体活性,具有很好的受体特异性和药理学特性。多种动物模型实验结果显示,GABA_B受体变构调节剂可以协同正位配体,有效改善如药物成瘾、疼痛等多种疾病症状,并具有不同于正位配体的药效特点。GABA_B受体变构调节剂生理效应机制较独特,具有较好的医药应用价值和前景,进一步的临床试验验证和变构调节剂精细作用机制的深入研究,将为新药开发提供新思路。该文介绍了GABA_B受体变构调节剂的最新研究及其应用进展,并对这类化合物的作用优势和应用前景进行概述。

GPCRs的变构调节剂与药物新靶点

GPCRs受体存在着性质不同的两类结合位点(正位结合位点和变构结合位点),而且也发现许多GPCRs有正、负变构调节剂,变构调节剂的潜在优势不但有GPCRs的亚型选择性,而且可提供多种类型的变构调节剂及低剂量安全治疗药的可能性。因此,GPCRs的变构调节结合位点,将是新药开发的重要靶点。本文将阐述GPCRs变构调节结合位点和变构调节剂对GPCRs调节机制以及变构调节剂在新药开发中的重要性。