龙芽葱木皂苷对离体工作心脏的正性肌力作用

目的 :观察龙芽葱木皂苷 (Aralosides,As)对大鼠离体工作心脏的作用。方法 :采用Langendorff离体心脏灌流方法 ,以动脉血压 (AP)、左室收缩压 (LVSP)、左室舒末压 (LVEDP)、室内压最大上升速率 (+dp/dtmax)、室内压最大下降速率 (-dp/dtmax)及心率 (HR) ,主动脉流量(AF)、冠脉流量 (CF) 8项血流动力学参数为指标 ,观察龙芽葱木皂苷对心肌收缩性能的直接影响。结果 :1 0、2 0、40 mg·L- 1 As均可使 AP、LVSP、± dp/dtmax的绝对值明显升高 ,说明 As可引起心肌收缩性能增强 ,且呈明显的剂量依赖关系 ,洗脱后作用即时下降 ,并观察到 As的这种正性肌力作用可被 0 .0 2 mg· L- 1 的钙通道阻滞剂维拉帕米所拮抗。结论 :As可使离体工作心脏产生剂量依赖性的正性肌力作用 ,且

黄芪注射液中对心脏正性肌力作用的成分分离与鉴定

用豚鼠离体乳头肌的收缩力相对增强百分率为正性肌力作用的指标,研究了黄芪注射液及其各分离部分的活性,证明中性部分为有效部位;其正性肌力作用呈浓度依赖关系。并用放射配基受体结合分析法,证明其作用不是通过β-肾上腺素受体,也不依赖于儿茶酚胺的释放。活性部分的成分,通过柱层析分离出单体,并经波谱数据分析和标准样品直接对照,证明该单体为黄芪甙Ⅳ。

6-(4-取代-1-哌嗪乙酰胺基)-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮类化合物的合成及正性肌力作用初探

设计并合成了１０个６（４取代１哌嗪乙酰胺基）３，４二氢２（１Ｈ）喹啉酮类化合物，其结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证．初步药理实验表明：６（４苄基１哌嗪乙酰胺基）３，４二氢２（１Ｈ）喹啉酮具有较明显的正性肌力及扩血管作用．

甲基葡糖苷对豚鼠离体心房的正性肌力作用

目的 观察甲基葡糖苷对豚鼠离体心房的正性肌力作用 ,并探讨其作用机制。方法 采用豚鼠离体左右心房 ,测定药物对心房肌收缩力、右心房心率 ,以及对静息后收缩和正阶梯现象的影响 ,并测定大鼠心肌细胞膜Na+ K+ ATP酶活性。结果 甲基葡糖苷显著增强心房肌收缩力 ,减慢右心房心率 ,且呈剂量依赖性 ;能明显增强左心房静息后收缩和正阶梯现象 ,并能显著抑制大鼠心肌细胞膜Na+ K+ ATP酶活性。结论 甲基葡糖苷具有加强心房肌收缩力 ,降低右心房心率的作用 ,其正性变力作用可能与抑制心肌细胞膜Na+ K+ ATP酶活性 。

苦参碱的正性肌力作用及与细胞外钙的关系

苦参碱(matrine,Ma)来源于苦豆子Sophora alopecuroides L.)。Ma有加强豚鼠乳头肌收缩的作用,对豚鼠心房亦有明显正性肌力作用。本文对Ma的正性肌力作用与细胞外钙的关系进行了研究。Ma (mp 75.5～77.5℃)为淡黄色粉末结晶,为宁夏盐池制药厂产品。

正性肌力作用的单味中药实验研究近况

正性肌力作用的单味中药实验研究近况赵卫近年来，对单味正性肌力中药的研究方兴未艾，按其作用机制大致可分为４类。Ⅰ类：如附子、枳实、毛冬青，其提取物可增加心肌细胞内环磷酸腺苷（ｃＡＭＰ）的水平或抑制ｃＡＭＰ的降解，以增加心肌收缩力；Ⅱ类：如黄花夹竹桃、黄...

鹅绒藤的正性肌力作用与毒性

鹅绒藤茎部乳汁水溶性冻干粉（ＦＤＰＣＣ）１～４ｍｇ／ｍｌ，对离体蛙心具有洋地黄样正性肌力作用，大剂量时（６ｍｇ／ｍｌ）致中毒并使心跳停止于收缩期。对离体豚鼠左、右心房可产生依剂量性正性肌力作用，半数有效浓度（ＥＣ＿（５０））分别为１．７×１０￣（－２）与４．０×１０￣（－２）ｍｇ／ｍｌ，对心率影响则不明显。鹅绒藤乳汁冻干粉小鼠静脉注射（ｉｖ）的半数致死量（ＬＤ＿（５０））为０．２１±０．０２ｇ／ｋｇ。

在心力衰竭治疗中非洋地黄类正性肌力作用药物再评介

大量循证研究结果表明非洋地黄类正性肌力作用药物虽可改善心力衰竭病人血流动力学和缓解症状 ,但可增加心力衰竭病人的死亡率。本文提出了目前心力衰竭治疗中非洋地黄类正性肌力作用药物的使用指针 ,并对近年来非洋地黄类正性肌力作用药物的研究动向作了小结。

正性肌力作用的方式及新药

正性肌力作用的方式可归纳如下:1 增加细胞内钙离子量〔Ca2+〕i;它又分为:1.1 增加细胞内cAMP量〔cAM-P〕i.通过激活腺苷酸环化酶（AC）;或抑制磷酸二酯酶（PDE）。1.2 不依赖cAMP而激活钙通道。有c1受体激动剂;或Ca2+通道激活剂。1.3 增加〔Na+〕i量。通过抑制Na+ —K+—ATP酶;或激活Na+通道。1.4 直接影响Na+—Ca2+交换。1.5 抑制K+通道。

黄连素对豚鼠离体心脏的正性肌力作用和抗心律失常作用的观察

作者采用Langendorff逆行灌流完整心脏的方法,研究了黄连素对心脏的作用。结果发现,黄连素能使豚鼠离体完整心脏的左室内压和左室内压变化速率明显增加;能使自发性心律不齐或鸟头碱诱发的室性心律下齐在短时间内得到改善,继而完全恢复正常;同时还具有减慢心率的作用。表明黄连素对心脏确有正性肌力作用和抗心律失常作用。

三羟基异黄酮对豚鼠右心室乳头肌的正性肌力作用

目的观察三羟基异黄酮（GST）对离体豚鼠右心室乳头肌收缩功能的影响，并探讨其作用机制。方法将离体豚鼠右心室乳头肌置于装有K-H液的灌流肌槽中，待平衡后，加入各种药物观察乳头肌收缩活动的变化。结果GST和异丙肾上腺素相似，可增强豚鼠右心室乳头肌的收缩活动，GST（1-100μmol·L^-1）的作用具有明显的剂量依赖性；普萘洛尔（1μmol·L^-1）和异搏定（0.5μmol·L^-1）可明显阻断异丙肾上腺素（1μmol·L^-1）的正性肌力作用，但对GST（50μmol·L^-1）的心肌收缩增强效应无明显改变；GST（1、10μmol·L^-1）对细胞外液Ca^2＋浓度升高而诱发的心肌收缩力增强也无明显影响；它莫西芬（1μmol·L^-1）及SQ22536（1μmol·L^-1）可明显减弱GST的正性肌力作用，bpV（1μmol·L^-1）也可明显阻断GST的这种作用。结论GST可增强心肌收缩活动，具有正性肌力作用，其作用与心肌细胞膜上的β肾上腺素能受体、钙通道激活、雌激素受体无关，可能与cAMP的胞内信号转导以及酪氨酸激酶途径有关。

内皮素-1对大鼠心肌细胞正性肌力作用的研究

目的 :探讨内皮素 1(ET 1)对大鼠心肌细胞正性肌力作用的细胞内机制。方法 :将离子敏感性荧光指示剂indo 1和SNARF 1载入大鼠心室肌细胞内 ,荧光显微镜法同时测定细胞内Ca2 + 浓度 ([Ca2 + ]i)、pH(pHi)和细胞长度。结果 :在 17例大鼠心肌细胞中 ,只有 8例对灌注ET 1表现出明显的细胞缩短反应 ,即正性肌力作用 ,占47% ,另 9例对灌注ET 1没有反应。ET 110 0nmol/L可使细胞缩短的幅度增加至给药前的 (2 0 2 .85± 2 8.13) % ,P <0 .0 1;[Ca2 + ]i瞬间变化的幅度增加至给药前的 (132 .0 6± 10 .93) % ,P <0 .0 5 ;pHi与对照组相比轻度增加。结论 :ET 1可直接作用于大鼠心室肌细胞引起正性肌力作用 ,其作用机制是增加了 [Ca2 + ]i瞬间变化 ,而不是明显增加了

茶多酚正性肌力作用的初步观察

茶多酚(Tea Polyphenols,TP)是从绿茶中提取出的一种多酚类物质,具有抗氧化、降血脂、抗动脉粥样硬化和防治缺血再灌注损伤等作用。但其对心肌收缩力作用有何影响,似未见文献报道。本文利用离体蛙心观察茶多酚对其收缩力的影响,并探讨其作用机理,为茶多酚防治心血管疾病提供理论依据。材料与方法1 材料1.1 动物蟾蜍(6月龄):44只,雌雄不拘,体重93.1±10.69g。1.2 药物茶多酚由安徽东方茶多酚厂提供。

喹啉酮衍生物对离体家兔心房正性肌力作用及心率的影响

目的观察和探讨自备研制出的喹啉酮衍生物对离体家兔心房的正性肌力作用及心率的影响。方法24只大耳白家兔随机分成4组,即米力农组及3种喹啉酮衍生物组,每组6只。利用搏动的离体心房灌流模型和RM6240C生物记录系统测定3种喹啉酮衍生物的心房搏出量、心房搏动压及心率。结果喹啉酮衍生物PHR02003明显增加心房搏出量和心房搏动压,但对心率无明显改变(P>0.05);喹啉酮衍生物PHR02001、PHR02004无显著性增加心房搏出量和心房搏动压(P>0.05)。结论在制备研制出的3种喹啉酮衍生物中PHR02003具有正性肌力作用。

国产新型强心药维司力农正性肌力作用的研究─—离体试验

作者报道国产新型强心药维司力农对豚鼠、兔离体乳头肌及心房收缩张力的影响，并与氨力农、米力农、毒毛旋花子甙Ｋ进行了量效关系和心脏毒性的比较。结果表明，维司力农具有明显的剂量依赖性正性肌力作用，其强度介于氨力农与米力农之间；其正性肌力作用放毒毛旋花子甙Ｋ强而心脏毒性较小。

乙酰胆碱洗脱后所致离体兔心的正性肌力作用

目的：乙酰胆碱（ACh）灌注并迅速洗脱后所致离体兔心正性肌力作用（心肌收缩力的反跳）的规律及其机制的初步研究。方法：采用Langendorff离体心脏灌流技术,观察对照组与实验组在给予ACh并洗脱后的心肌收缩力变化。结果：10^-8～10^-3mol/L浓度的ACh所致心肌收缩力的最大反跳率分别为2.20%±1.70%、6.71%±3.40%9.18%±3.54%、14.16%±3.27%、4.37%±5.86%、1.03%±6.86% 肾上腺素组的最大反跳率为29.25%±5.83%,普萘洛尔组最大反跳率为5.15%±4.45%,二者与对照组同浓度ACh（10^-5mol/L）相比,均有显著统计学差异（P〈0.05） 维拉帕米组持续800s未出现反跳现象。结论：在离体兔心,ACh洗脱后所致的正性肌力作用与心肌Ca^2＋通道、β受体的活性有关 ACh洗脱后与高浓度ACh时引起正性肌力作用的机制可能存在不同。

哌嗪衍生物的合成及其正性肌力作用的初步研究

合成了两个系列共8个哌嗪类衍生物，用红外、核磁、质谱及元素分析确证结构。经豚鼠离体心房正性肌力作用试验，所筛选的8个化合物中，有7个具有不同程度的活性。其中目标物Ⅱ与Ⅸ正性肌力作用均强于对照品氨力农及维司力农（vesnarinone），且（Ⅸ）与氨力农比较有显著性差异。

黄连素的正性肌力作用及其研究

黄连素的正性肌力作用及其研究杨顺裕黄连素是一种从小檗属植物黄连的根茎中提取的一种季铵化合物。虽然长期以来黄连素一直作为清热解毒和抗菌药物应用于临床，但早在本世纪４０～５０年代已有学者（１，２）发现它可以兴奋离体动物的心脏。８０年代以来，不断增多和日益...

氨吡酮正性肌力作用的若干争议

氨吡酮(Amrinone,Win-40680)又译作氨利酮,是一二吡啶类化合物(见图),具有强心和扩血管作用。该药1978年由美国Sterlin-Winthrop公司的Les-her GY和Opalka CJ合成,其静脉制剂1984年通过了美国FDA鉴定。该药问世以来,受到广泛重视。国内不少单位也相继合成该药,并进行了一些药理实验。有若干综述对该药作了肯定的介绍,认为该药优于传统的强心剂洋地黄和儿茶酚胺类。然而,氨吡酮能否治疗心衰,特别是对衰竭心脏是否具有正性肌力作用,一直存在着截然相反的观点。本文拟就此作一简述。

3，4－二甲氧基苯甲酰哌嗪衍生物的合成及其正性肌力作用初探

作者对新型正性肌力药维司力农（Ｖａｓｎａｒｉｎｏｎｅ，即ＯＰＣ－８２１２）结构进行改造，合成了十二个３，４－二甲氧基苯甲酰哌嗪新衍生物（ＴＭ－１～ＴＭ－１２），其结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱及元素分析确证。将目标化合物ＴＭ－１、ＴＭ－２及中间体（３）（ＶＰＡ）作药理试验，结果显示它们对豚鼠离体心房均有正性肌力作用，其中ＯＰＣ－８２１２及ＶＰＡ与二甲亚砜对照有显著性差异（Ｐ＜０．０５）。进一步的药理试验正在进行中。