一种新型^(18)F-标记的芳香化酶抑制剂正电子发射断层显像探针的合成及初步评价

[目的]芳香化酶抑制剂(AI)可以通过抑制芳香化酶的活性降低雌激素的产生,被广泛用于乳腺癌治疗.本研究旨在开发一种新型^(18)F-标记的AI探针,并通过正电子发射断层显像(PET)技术对芳香化酶表达进行在体评估及其相关疾病诊断和治疗指导.[方法]基于YM511这一AI的结构设计新型分子探针[^(18)F]XY-AI-20,在对其合成和理化性质表征后,进一步在健康小鼠和乳腺癌小鼠模型中评价其生物性能.[结果]探针性能检测显示,[^(18)F]XY-AI-20的放射化学产率为(31±7)%(n=3),放射化学纯度大于99%,比活度为(385±195)MBq/μmol(n=3),脂水分配系数(lg D)为1.15±0.17(n=3),且2 h体外稳定性高,其放射化学纯度仍高于99%.在健康BALB/c雌性小鼠中的生物分布表明,该探针在卵巢、肾上腺和脑部有较高的摄取率,可以通过血脑屏障并经肝脏代谢.PET显示,该探针在MCF-7肿瘤(雌激素受体阳性乳腺癌)模型中有较高的摄取率,在尾静脉注射(3.7 MBq,n=2)1 h后,肿瘤处摄取率达最高,瘤肉比为2.32±0.14;在阴性对照组MDA-MB-231肿瘤(三阴性乳腺癌)模型中有较低的摄取率,尾静脉注射(3.7 MBq,n=3)1 h后,瘤肉比为0.65±0.13.[结论][^(18)F]XY-AI-20是特异性靶向芳香化酶的一种新型^(18)F-标记分子探针,其用于雌激素受体阳性乳腺癌的早期诊断和指导AI在乳腺癌治疗中的应用值得进一步探索.

心理护理对正电子发射断层显像检查患者心理状态及应激反应的影响

本研究旨在探讨心理护理对正电子发射断层显像检查患者心理状态及应激反应的影响。方法 研究对象为2021年7月至2023年6月在我院接受正电子发射断层显像检查的60例患者,随机分为研究组和对照组,每组30例。研究组在围检查期常规护理基础上实施心理护理,对照组仅采用围检查期常规护理。观察两组患者伪影情况,评估图像质量。检查前后,采用焦虑自评量表(SAS)和抑郁自评量表(SDS)评估患者心理状态。统计两组患者对比剂不良反应发生率,以评价应激反应发生率。结果 研究组图像质量优良率高于对照组,入室前及检查结束后SAS评分低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。研究组对比剂不良反应发生率低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。研究组应激反应发生率低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 对正电子发射断层显像检查患者实施心理护理有助于改善围检查期紧张焦虑情绪,提高图像质量,降低对比剂不良反应发生率,有利于减轻患者应激反应。

磁共振成像和正电子发射断层显像在缺血性心脏病的研究进展

心血管疾病是全球最常见的非传染性疾病以及人口死亡的首要原因,约占总死亡人数的1/3,其中以缺血性心脏病最常见,是导致全球疾病负担增加的主要疾病[1]。随着我国人口老龄化进程加快,缺血性心脏病的发病率和病死率逐年增加,每年发病人数约350万,仅次于脑卒中,每年死亡人数约187万,居世界首位,已成为严重危害国民健康的重要公共卫生问题[2]。

18F-氟化钠正电子发射断层显像和CT对动脉粥样硬化易损斑块检测价值的初步探讨

目的应用兔动脉粥样硬化模型,联合正电子发射断层显像(PET)和CT血管造影检查,比较18F-氟化钠(18F-NaF)和18F-氟脱氧葡萄糖(18F-FDG)对动脉粥样硬化斑块微钙化的检测价值。方法选择雄性新西兰大白兔18只,采用球囊拉伤的方法制作动脉粥样硬化模型,术前2周及术后高脂饲料喂养。手术过程由于球囊拉伤血管破裂或术后感染死亡4只,共14只在第16周末接受PET/CT显像、病理及血液采集,其中2只未发现明显粥样硬化斑块及微钙化形成。取病变部位和邻近部位做钙化染色及免疫组织化学染色,比较2种显像最大标准化摄取值(SUVmax),分析钙化和炎症与PET显像的关系。结果病变部位与对照部位18F-FDG的SUVmax比较,差异无统计学意义(P>0.05)。与对照部位比较,病变部位18F-NaF的SUVmax明显升高(P<0.05)。病变部位18F-NaF的SUVmax与Von kossa及茜素红阳性面积百分比呈正相关(r=0.865,P<0.01;r=0.880,P<0.01),病变部位18F-FDG的SUVmax与Von kossa及茜素红不相关(r=-0.272,P>0.05;r=-0.085,P>0.05)。18F-NaF的SUVmax与病变部位CD68阳性面积百分比相关(r=0.714,P<0.01),但18F-FDG的SUVmax与病变部位CD68阳性面积百分比不相关(r=-0.405,P>0.05)。结论 18F-NaF较18F-FDG能够更准确地用于检测微钙化,并进一步发现易损斑块,可用于冠心病的诊断和预防。

^(18)F标记脱氧葡萄糖正电子发射断层显像/计算机断层成像中棕色脂肪摄取的规律和特点

目的明确18F标记脱氧葡萄糖(18F-FDG)正电子发射断层显像(PET)/计算机断层成像(CT)中棕色脂肪(BAT)摄取的规律和特点。方法回顾性分析了2008年7月～2009年2月在北京协和医院行PET/CT躯干显像的1080例次患者的图像。结果共41例次(3.8%)有不同程度BAT摄取:主要在寒冷季节出现;常对称累及肩颈部和脊柱两侧,纵隔和腹部摄取常伴有体表摄取;女性比例高于男性(P=0.0030);平均年龄(P=0.0001)和体重指数(P=0.0415)明显低于无BAT摄取者;3例患者在休息和保暖3～7d后行二次显像,BAT摄取明显减少。结论BAT摄取具有一定发生规律和特征表现,休息和保暖可减少其摄取。

正电子发射断层显像中子宫和卵巢生理性摄取的特点

目的了解正电子发射断层显像(PET)中女性子宫和卵巢生理性摄取的特点和规律。方法对247例女性受试者共进行了288次PET检查,其中恶性肿瘤164例,良性病变44例,正常39例,均无盆腔病变。分析比较子宫和卵巢摄取18F-脱氧葡萄糖(FDG)的高低与所处月经周期时段的关系。结果月经规律患者116例,共行131次PET检查,其高、中度子宫内膜摄取多出现在月经早期或中期,呈倒置椎形,尖端指向膀胱后方;一侧或双侧卵巢摄取常在月经中期出现,多呈卵圆形,位于膀胱后上方两侧;月经来潮后期和增殖早期无明显子宫或卵巢摄取的可能性最大,分别为86%和80%。17例(19次PET)月经明显不规律、112例(136次PET)停经和2例尚未开始来月经者均无子宫、卵巢高摄取。结论子宫和卵巢对18F-FDG的生理性摄取随月经周期而变化,正确认识可避免误诊,通过选择检查时机可减少其影响。

正电子发射断层显像和结构核磁对阿尔茨海默病的诊断价值

目的了解^(11)C标记的匹兹堡复合物B(^(11)C-PIB)正电子发射断层显像(PET)和结构MRI在阿尔茨海默病(AD)诊断中的重要性。方法选取2016年1月~2018年12月于我院神经内科门诊和住院行头颅^(11)C-PIB PET和头颅MRI检查患者33例,根据临床诊断分为AD组17例,轻度认知障碍(MCI)组16例,同期选取认知功能正常12例作为对照组。头颅MRI检查观察脑萎缩严重程度,以内侧颞叶萎缩(MTA)阳性表示,^(11)C-PIB PET检查以标准吸收比值(SUVR)≥1.4为^(11)C-PIB摄取阳性,表示脑内β淀粉样蛋白(Aβ)沉积阳性,比较各组MTA阳性和^(11)C-PIB摄取阳性率。结果对照组、MCI组、AD组SUVR和MTA评分分别为1.3±0.2和(2.2±1.2)分、1.7±0.5和(2.6±1.1)分、2.2±0.4和(3.4±0.7)分,与对照组比较,MCI组和AD组SUVR明显升高(P<0.05),AD组MTA评分较对照组和MCI组明显升高(P<0.05)。与对照组比较,MCI组和AD组MTA阳性率(68.8%和94.1%vs 50.0%)、^(11)C-PIB摄取阳性率(87.5%和100.0%vs 16.7%)明显升高(P<0.05),且AD组MTA阳性率和^(11)C-PIB摄取阳性率较MCI组进一步升高(P<0.05)。MCI组2例^(11)C-PIB摄取阴性患者的MTA阳性;AD组1例患者MTA阴性。2种检查一致性较高。对照组50%患者MTA阳性但^(11)C-PIB摄取阴性。结论^(11)C-PIB PET和结构MRI对AD诊断有重要作用,Aβ沉积阴性不支持AD诊断。

18F氟脱氧葡萄糖正电子发射断层显像鉴别阿尔茨海默病和额颞叶痴呆的价值

目的探讨18F-氟脱氧葡萄糖(18F-FDG)正电子发射断层显像(positron emission tomography,PET)/CT对阿尔茨海默病(AD)和额颞叶痴呆(FTD)的鉴别诊断价值。方法回顾性分析临床诊断为AD 20例和FTD 10例的18F-FDG PET/CT脑代谢显像资料,采用脑代谢影像进行视觉分析,测量相应部位的标准摄取值(standard up take value,SUV),以小脑为参考脑区,以放射性摄取减低脑区的SUV与小脑SUV的比值(SUVr)表示。采用NeuroQ脑分析软件进行定量分析其代谢模式特点。结果20例AD患者视觉分析显示,16例(80.0%)伴有双侧顶叶代谢减低,8例(40.0%)伴有双侧颞叶代谢减低,5例(25.0%)伴有单侧额叶代谢减低,2例(10.0%)伴有单侧颞叶代谢减低;定量分析显示,全部患者(100.0%)均伴有双侧顶叶代谢减低,18例(90.0%)伴有后扣带回代谢减低,17例(85.0%)伴有双侧颞叶代谢减低,7例(35.0%)伴有单侧额叶代谢减低。10例FTD患者视觉分析显示,8例(80.0%)患者伴有颞叶代谢减低,6例(60.0%)患者伴有额叶代谢减低,3例(30.0%)伴有双侧顶叶代谢减低;定量分析显示,10例患者(100.0%)均伴有额叶代谢减低,8例(80.0%)伴有颞叶代谢减低,4例(40.0%)伴有双侧顶叶代谢减低,4例(40.0%)伴有基底节代谢减低,3例(30.0%)伴有后扣带回代谢减低。AD患者和FTD患者额叶、顶叶和颞叶SUVr比较,差异有统计学意义(1.08±0.13 vs 0.75±0.09,0.78±0.14 vs 1.06±0.05,0.81±0.14 vs 0.95±0.12,P<0.01)。结论18F-FDG PET/CT脑显像显示的AD和FTD患者不同的代谢减低模式,有助于临床进行鉴别诊断。

正电子发射断层显像CT多模式成像技术评价吡格列酮抗动脉粥样硬化作用的研究

目的探讨正电子发射断层显像(PET)/CT评价吡格列酮抗动脉粥样硬化斑块作用的可行性。方法将20只雄性新西兰大白兔随机分为药物干预组(n=10)和对照组(n=10)。采用主动脉球囊拉伤术与间断高脂饲料饲养的方法建立动脉粥样硬化模型,并进行药物诱发斑块破裂实验。药物干预组在整个实验过程中于原饲料里添加吡格列酮10mg/(kg·d)。分别于实验中期(第8周)和晚期(第16周)进行PET/CT扫描,自动测量感兴趣区的最大标准化摄取值(SVUmax)和平均标准化摄取值(SVUmean)。斑块破裂诱发实验后对2组兔主动脉进行解剖并留取组织进行病理学分析。结果药物干预组的血栓动脉段明显低于对照组(14.6%vs 39.1%,P=0.000),斑块激发实验后破裂斑块的SUVmean(1.486±0.486 vs 0.655±0.235,P=0.000)和SUVmax(1.862±0.564 vs 0.843±0.058,P=0.000)均明显高于非破裂斑块。药物干预组斑块面积、巨噬细胞计数、新生血管计数较对照组明显降低(P<0.05)。SUVmean和SUVmax与斑块面积、巨噬细胞计数呈明显正相关,但与新生血管计数无明显相关(P>0.05)。结论 PET/CT作为一种无创的功能-形态多模式成像技术,能够有效监测吡格列酮抗动脉粥样硬化作用。

正电子发射断层显像与磁共振成像联合评价颈动脉易损斑块的研究进展

脑卒中是严重危害人类生命和健康的主要原因,其发病率和死亡率在发展中国家均已位居首列。颈动脉粥样硬化中易损斑块（vulnerable plaque）与缺血性脑卒中密切相关。因此,早期识别易损斑块,评价斑块的稳定性,对于预防和控制缺血性脑卒中事件的发生尤为重要。

正电子发射断层显像在药物研究和开发中的应用

正电子发射断层显像 (PET)是通过探测某些超短寿命放射性核素放射出的正电子与介质中的负电子发生碰撞 (即“湮灭”)过程中 ,产生的一对方向相反、能量均为 5 11keV的光子的数量实现的一种定量、多维影像技术。它主要用于研究生物体 (活体 )的主要器官 (或组织 )在完成其生理功能过程中所伴随的生物化学反应。也可用于直接研究某些药物在生物活体内的生物学行为、疗效和毒性 ,因此 ,在药物研究开发中具有广泛的应用前景。本文简要综述了正电子发射断层显像技术的仪器和原理、正电子发射断层显像用放射性标记化合物。

兔大脑中动脉局灶性脑缺血模型制作和正电子发射断层显像观察

目的探讨线栓法制作兔大脑中动脉局灶性脑缺血模型的最适线栓头端直径，并采用正电子发射断层显像技术（PET）检查缺血脑组织葡萄糖代谢水平的变化。方法将兔龄5～6个月的健康雄性新西兰白兔27只随机分为假手术组和手术组，其中假手术组3只，手术组24只。根据线栓头端直径不同再将手术组随机分为0．25～0．29（A组）、0．30～0．34（B组）、0．35～0．39（C组）及0．40～0．45mm组（D组），每组6只兔。所有兔在手术后30min、3及6h行脑PET检查，6h行神经功能评分。检查结束后，解剖观察并取脑组织做氯化三苯基四氮唑（TFC）染色。结果①有1／3枕动脉起自颈内动脉。②手术组24只兔中，有15只模型成功，线栓进人大脑中动脉，A、B、C及D组插线成功的比例分别为3／6、5／6、5／6及2／6，B、C组与D组比较差异有统计学意义（P〈0．05）。③缺血30min，15只成功模型的PET结果即显示双侧基底核、颞叶、顶叶皮质葡萄糖代谢率的比值（右侧／左侧）下降，且随缺血时间延长下降越明显；似手术组无下降。与假手术组比较，A、B、C、D组比值下降的差异均有统计学意义（P〈0．05，P〈0．01，P〈0．01，P〈0．05）。④A组6h神经功能评分〈2级，TFC染色未发现明显异常：B、C及D组6h神经功能评分≥2级，TTC染色可见明显的梗死病灶。结论制作兔大脑中动脉局灶性缺血模型最佳线栓头径为0．30～0．40mm。PET检查对早期血流量减少很敏感，可作为研究脑缺血的有效评估手段。

正电子发射断层显像评价衰老心肌葡萄糖代谢的变化

目的用正电子发射断层显像(positron emission computed tomography,PET)评估增龄对心肌葡萄糖代谢的影响。方法入选40例健康者,按照年龄分为成年组(40～59岁)和老年组(60～79岁),每组20例。所有研究对象进行静息心肌单光子发射计算机断层摄影(SPECT)和静息心肌PET,测定2组SPECT的左心室17节段静息总评分和各节段评分,与SPECT相匹配的各节段心肌的最大标准化摄取值(SUV_(max))。结果老年组与成年组左心室心肌SPECT的平均静息总评分差异无统计学意义(P>0.05)。老年组前间隔基底部、下间隔中份、尖前壁和尖下壁静息评分较成年组明显增高(P<0.05);老年组左心室各节段心肌^(18)F-脱氧葡萄糖(^(18)F-FDG)的总SUV_(max)较成年组明显增高(P<0.01);老年组左心室多个节段的SUV_(max)较成年组明显增高,差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01)。结论衰老可导致心肌对缺血敏感性加重的趋势;增龄可使心肌对^(18)F-FDP摄取和利用增加,可能是对衰老所致心肌缺血的自然保护性机制。

正电子发射断层显像/X线计算机体层成像仪（PET/CT）在应激性心肌病中的应用

患者男性，68岁，因间断胸痛12d于2015年10月22日入住本科。患者缘于12d前大怒后出现胸痛，伴后背放射痛、低血压状态、恶心、呕吐，自服“速效救心丸”5粒后症状未能缓解。

胰腺癌正电子发射断层显像文献21篇诊断效度综合分析

目的:研究18F-脱氧葡萄糖正电子发射断层显像(PET)应用对胰腺占位总体效度。方法:收集自1994年以来PET应用公开发表的能被MEDLINE引用或中国科技核心期刊的中英文胰腺原发占位研究文献,要求这些研究文献需有病理诊断结果,共收集到21篇,将文献重新合并,按国内、国外以及总体合并计算其灵敏度、特异度、准确度、阳性预测值和阴性预测值,并计算其95%可信区间。结果:文献间对于胰腺占位诊断的效度指标存在较大的变异,这在SUV值取值不同、PET机型间存在较大的差异,总体效度的95%可信区间分别是灵敏度[0.80,0.91]、特异度[0.72,0.84]、准确度[0.79,0.87]、阳性预测值[0.83,0.93]和阴性预测值[0.64,0.81]。结论:对于胰腺占位,PET和PET/CT的鉴别诊断具有相当价值,但对于一些微小病灶和特殊病理类型的占位,仍然存在一些盲点,需要其他影像技术和实验室检查的综合判断。

正电子发射断层显像/X线计算机体层成像在脊柱孤立性浆细胞瘤中的诊断价值

目的探讨脊柱孤立性浆细胞瘤(SBP)的18F-脱氧葡萄糖(FDG)正电子发射断层显像/X线计算机体层成像(PET/CT)诊断价值。方法收集3例经手术病理证实的SBP患者的PET/CT图像,结合文献对其临床、病理和影像学表现进行回顾性分析。结果 3例肿瘤均发生于胸椎,分别发生于T4、T6和T11,3例病变均位于椎体,PET/CT表现为椎体膨胀性、穿凿样溶骨性骨质破坏及软组织肿块,边缘有硬化带,呈中-高度不均匀葡萄糖代谢增高。结论脊柱孤立性浆细胞瘤好发于中老年,以胸椎为好发部位,PET/CT全身扫描有助于鉴别诊断,提高诊断的准确性。

基于^(18)F-氟脱氧葡萄糖正电子发射断层显像/CT探讨炎症在兔腹主动脉瘤进展中的作用

目的利用18F-氟脱氧葡萄糖(18F-FDG)正电子发射断层显像(PET)/CT扫描,探讨兔腹主动脉瘤进展与炎症的关系。方法 20只新西兰雄白兔给予弹力蛋白酶腔内灌注,制备肾下腹主动脉瘤模型,术后2周和4周各取10只白兔行超声、PET/CT扫描,耳缘静脉采血后处死,检测基质金属蛋白酶(MMP)-2及MMP-9,留取动脉组织标本进行病理及免疫组织化学染色,计算最大标准化摄取值(SUVmax)及标准化靶-本底比。结果与术前比较,术后2周动脉瘤最大直径增长率为(89.21±0.02)%;与术后2周比较,术后4周动脉瘤最大直径增长率为(15.80±0.01)%。与术前比较,术后2周MMP-2、MMP-9明显升高(P<0.05);与术后2周比较,术后4周MMP-2、MMP-9明显降低(P<0.05)。术后4周SUVmax较术后2周明显降低(0.35±0.05 vs 0.90±0.03,P<0.05)。术后2周巨噬细胞染色面积百分比明显高于术后4周(P<0.05)。结论炎症在腹主动脉瘤早期进展中起重要作用。

正电子发射断层显像及其在医药学研究中的应用

目的 :阐述正电子发射断层 ( PET)显像的原理及其在临床诊断、疗效评价和药物研究等方面的应用。方法 :参阅有关文献 ,对其进行综合、分析和归纳。结果和结论 :PET结合正电子药物已广泛用于神经精神病、心血管病和肿瘤三大疾病的诊断与疗效监测 ,PET也已用于药物药效动力学和代谢动力学研究 。