DHPCOOH的合成改进

盐酸乐卡地平(Lercanidipinehydrochloride)为第三代1,4—二氢比啶类血管选择性L—型钙通道阻断药,本文对母核DHPCOOH合成进行改进,选择对称酯水解法,用价格便宜相转移催化剂三乙胺(TEA)代替价格较贵四丁基溴化胺,并考察了三乙胺用量和氢氧化钠浓度等因素的影响。粗品收率为76%,用甲醇精制收率80%,含量98%(HPLC)。