基于药、毒效成分辨证关系探讨有毒中药研究思路

有毒中药一直被认为是药效成分与毒效成分的组合体,根据中医传统理论,结合临床及实验研究,发现有毒中药包含的两类不同成分存在着辨证关系,它们在不同病理状态下呈现典型的"双面"或"多面"特征,展现药效成分与毒效成分的角色转换。基于上述认识提出有毒中药未来研究的新思路,包括坚持在生、病理状态下进行有毒中药毒性评价;运用不同病理模型确立有毒中药药、毒性;着眼不同病理状态下药、毒效物质最佳组合;探索药、毒效物质角色转换机制。

HPLC-MS/MS多组分检测结合化学计量学追踪附片液制备环节生物碱的传递规律

目的:追踪附片液制备过程中14个生物碱的传递规律。方法:采用Phenomenonex Gemini C18色谱柱(150 mm×4. 6 mm,5μm),流动相为0. 1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B),质谱采用ESI+多反应监测(multiple reaction monitoring,MRM)模式扫描;建立HPLC-MS/MS方法同时测定附片液中乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、印乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、乌头原碱、尼奥林、附子灵、宋果灵、塔拉乌头胺、去甲乌药碱、去甲猪毛菜碱14个生物碱含量的检测方法;结合聚类分析、主成分分析追踪各种生物碱在附片液制备过程中8个环节的传递规律。结果:14个生物碱在各自浓度范围内线性关系良好(R^2> 0. 990 0),定量限为2. 27～18. 27 ng·mL^(-1),平均回收率94. 81%～101. 55%。分析表明,煎煮过程中各种生物碱大量溶出,剧毒的乌头碱、新乌头碱与印乌头碱全部水解完毕,次乌头碱含量亦水解降低了63. 5%,大量单酯型生物碱转化生成,含量显著升高;浓缩环节各种生物碱均有不同程度损失,次乌头碱含量进一步降低至饮片总量的15. 4%,去甲猪毛菜碱损失超过63. 9%;通过2次醇沉精制环节,大量去除提取液中的淀粉、多糖等物质,而对各种生物碱含量影响不大。结论:附片液在制备过程中,毒性成分基本水解完毕,保证了制剂的安全性,但浓缩环节成分损失较大,应控制温度,改进工艺。该研究为附片液生产工艺的优化及品质提升提供了科学依据。

附子不同炮制品对麻黄细辛附子汤煎剂质量的影响

目的：比较不同附子炮制品制备所得麻黄细辛附子汤（MXF）的质量差异,探析经方中炮制品规格选用的科学性。方法：采用临床常用的5种附子炮制品规格分别制备MXF煎剂,选取MXF中具有效毒二重性的化学成分为评价指标,考察不同附子炮制品对MXF煎剂中效毒成分含量的影响。结果：建立了MXF中13种指标成分的含量测定方法。采用多元统计分析筛选出区别附子不同炮制品制备所得煎剂的指标性成分有卡枯醇、甲基丁香酚、细辛脂素、新乌头碱、次乌头碱和乌头碱。与附子的其他炮制品规格相比,炒附片制备所得煎剂中,双酯型生物碱类成分的含量较低但其单酯型生物碱类成分的含量最高。结论：附子不同炮制品制备所得MXF煎剂中效毒成分的含量存在较大差异,可为经方的古为今用提供参考。