重组人脑乙酰胆碱酯酶的基因表达和生化毒理学性质

人脑乙酰胆碱酯酶的全长cDNA序列克隆到真核高效表达载体pcDNA3.1中 ,并将pcDNA AChE转染人胚肾细胞株 2 93细胞 ,进行rhAChE的暂时表达 .真核细胞表达的rhAChE的生化性质与天然人脑AChE十分相似 .rhAChE的Km 值约为 137μmol L ;有过量底物抑制现象 ;可被胆碱酯酶抑制剂huperzineA和eserine抑制 (IC50 分别为 2 5× 10 -8mol L和 1 0× 10 -7mol L) ;肟类化合物HI 6 (10 -4 mol L)可以有效地重活化被sarin(10 -6mol L及 10 -7mol L)抑制的rhAChE ,4h内重活化率分别达 86 %和 97% .rhAChE反复冻融 3次 ,酶活性没有损失 .

不同pH条件下病毒理化性质分析

以大肠杆菌噬菌体病毒为实验对象,采用控制变量的方法,通过柱实验探讨了不同pH条件下,样品溶液中病毒颗粒粒径与Zeta电势之间的关系.结果表明:在不同水化学条件下,病毒粒径随pH值增大而减小,病毒颗粒Zeta电势随pH值增大而增大;随着pH值的增大,病毒颗粒之间的势垒、病毒颗粒与玻璃介质间的势垒不断增大,病毒溶液中病毒颗粒与玻璃介质间的吸附作用、病毒颗粒间的聚集作用所需能量更高、发生概率更小,溶液更加稳定.

室内甲醛污染及其控制

介绍了室内标志性污染物之一甲醛的来源、毒理性质及其治理方法和控制措施。提出了要以生态理论为指导,对甲醛进行全过程控制;在源头上减少装饰装修材料中甲醛的含量;科学合理的进行居室装修;利用生物方法、化学方法及物理化学方法等对散发甲醛进行治理。

基于天然产物的蛋白酪氨酸磷酸酶1B抑制剂的虚拟筛选(英文)

蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)是治疗Ⅱ型糖尿病的靶点之一,筛选PTP1B抑制剂具有十分重要的意义.本文采用分子对接虚拟筛选方法,构建共含有42 296个小分子的天然产物库,分别与PTP1B靶点蛋白进行分子对接,以原配体的结合能量为阈值,经过三轮筛选选取打分值高于阈值的小分子进行药代动力学参数和毒性参数预测,最终筛选出3个PTP1B抑制剂,对苯醌类化合物7、异香豆素类衍生物10和Clavepictine类似物11.结合方式研究表明,3个候选抑制剂类药性良好,均具有较好的PTP1B抑制活性,其中化合物10和11的PTP1B抑制活性未见报道.对化合物10进行体外抑制活性检测,其IC50为(74.58±1.23)μmol/L,可作为潜在Ⅱ型糖尿病治疗药物.

茶多酚的营养研究进展和应用前景

茶多酚作为一种品质优良的天然抗氧化剂,在食品、化工等许多领域中得到很大的应用。本文介绍了茶多酚的结构组成、理化性质、毒理性质和抗氧化的作用机理,并对它在饲料中的应用和发展趋势作了概述。

原子荧光形态分析仪测量海藻中无机砷

当前．元素分析化学的一项前沿内容是对元素的不同形态进行定性和定量．而不仅仅是测定元素的总量．这主要是因为同一元素的不同形态可能具有完全不同的化学和毒理性质．砷是其中的一个典型元素。

电拓扑状态指数在有机污染物理化性质和毒理学性质预测中的应用

电拓扑状态指数既表征了各原子在分子中的拓扑信息,也描述了分子中所有原子之间的电性关系。本文概述了电拓扑状态指数的原理和特点,描述了电拓扑状态指数在预测有机污染物理化性质及毒理学性质中的应用。对建立的定量构效关系/定量结构性质关系(QSAR/QSPR)模型的分析表明,有机污染物的沸点、色谱保留指数、溶解度等理化性质以及生物毒性、生物降解性与电拓扑状态指数均具有良好的相关性。

乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液杂质谱研究

目的建立乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液杂质谱,并对已知杂质进行毒性预测。方法参照《中华人民共和国药典》(2015年版)左氧氟沙星有关物质的检查方法对乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液杂质谱进行研究,结合处方与工艺分析杂质来源及归属,研究处方中含金属络合剂对本品杂质的影响程度;同时采用ADME/T性质预测软件对已知的相关杂质进行毒理性质参数预测。结果乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液杂质谱中主要有8个杂质,4个降解杂质为杂质B、E、F、G和4个未知工艺杂质,制剂中检出杂质主要来源于原料,E为原料生产控制的关键杂质,G为制剂质量控制的关键光降解杂质,各杂质均存在不同程度的毒性。结论乳酸左氧氟沙星杂质谱的建立可为乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液的一致性评价提供数据参考。

脉孢霉纤溶酶体外抗凝与溶栓作用初步研究

使用实验室制备的脉孢霉纤溶酶组分Ⅱ和组分Ⅲ冻干粉(均达到电泳纯),进行体外血凝块溶解试验、抗凝血实验和对小鼠一般行为的影响和毒理性试验,对不同组分的溶栓、抗凝及毒理效果进行初步研究。体外抗凝试验表明,脉孢霉纤溶酶粗酶液、组分Ⅱ、组分Ⅱ+Ⅲ具有明显的抗凝血作用,其抗凝血效果明显优于尿激酶。体外溶栓试验表明,脉孢霉粗酶液和各组分对血栓的溶解率均高于80%,明显优于对照组;脉孢霉纤溶酶粗酶液、组分Ⅱ、组分Ⅲ和组分Ⅱ+Ⅲ组溶解血栓后的液体中的红细胞分散程度较好,形态完整,尿激酶组血细胞凝集成块状,说明脉孢霉纤溶酶对细胞的损伤小,可以维持细胞的完整形态和功能,其血栓溶解效果要优于尿激酶。小鼠皮下注射试验显示脉孢霉纤溶酶无出血活性。急性毒理试验显示脉孢霉纤溶酶无明显的急性毒性,对小鼠的一般行为和协调运动无影响。

色胺类新精神活性物质检验方法研究进展

色胺类新精神活性物质是一类与神经递质5-羟色胺结构相似的化合物,通过与5-羟色胺受体结合,在体内的生理药理作用与5-羟色胺相似,因具有致幻作用,被越来越多吸食者非法滥用,致使人类身心健康受到严重影响。本文介绍了色胺类新精神活性物质的结构、毒性、成瘾特性和滥用情况,对其毒理学性质、体内代谢机理以及检验方法的研究进展进行了综述。同时介绍了色胺类物质成分检验领域的一些新的研究思路,并简要展望了该领域的发展。

超高效杀虫剂吡虫啉的特性及其应用

介绍了吡虫啉的开发历史、理化特性和生态毒理特征,列举了国内外吡虫啉不同剂型在防治多种农作物数种虫害上的应用方法。

链格孢霉菌毒素的研究进展

链格孢霉菌是普遍存在于蔬菜、水果及谷物中的病原体,具有多种代谢产物,目前最常研究的四种代谢产物为交链孢酚、交链孢酚单甲醚、细交链孢菌酮酸与腾毒素。这些代谢产物大都具有致癌性、致突变性、细胞毒性、胚胎毒性、基因毒性、急性毒性等毒性。本文介绍了上述四种代谢产物的毒理性质、污染现状和检测方法,以期引起国内外的重视,推动链格孢霉菌毒素限量标准的尽快建立。

烧结厂煤气泄漏毒性影响评估及防治对策

叙述烧结厂点火用煤气的理化和毒理性质 ,以及防治煤气泄漏的措施。

隐蔽型真菌毒素的研究现状

真菌毒素是某些真菌在生长过程中产生的有毒次级代谢产物,它们的种类繁多,玉米在生长及贮藏过程中经常会受到它们的感染;一定条件下,它们会和糖类或其他基质结合形成结合态形式,被称为隐蔽型真菌毒素,隐蔽型真菌毒素是当前研究的热点。阐述了玉米中常见的真菌毒素,例如:呕吐毒素、黄曲霉毒素、玉米赤霉烯酮、伏马菌素、T-2和HT-2等的毒理学性质和检测方法,着重介绍了其隐蔽型毒素的形成、结构、毒理学性质和检测方法,旨在为今后的研究提供参考。

氟苯尼考给药剂量和安全性的探讨

氟苯尼考广泛用于猪病防治,产品种类众多,标签规定剂量差异悬殊,常令人困惑。本文梳理现有的氟苯尼考各类产品和规定用药剂量,归纳氟苯尼考的药理和毒理学性质,提出氟苯尼考的建议用量和安全性建议,供使用者参考。

苯并咪唑类杀菌剂性质及检测技术

自20世纪60年代以来,苯并咪唑类杀菌剂由于具有良好的杀菌效果,被广泛应用于农产品中,至今在芒果、香蕉等热带作物的杀菌保鲜中仍广泛使用。主要综述了多菌灵、苯菌灵、噻菌灵、硫菌灵、甲基硫菌灵、麦穗宁等苯并咪唑类杀菌剂及其主要代谢产物2-氨基苯并咪唑的理化性质、毒理学性质及检测技术,在此基础上,对未来苯并咪唑类杀菌剂的研究方向进行展望。

药材甲与烟草甲羧酸酯酶和磷酸酯酶毒理学特性比较

为了解药材甲、烟草甲在某些关键解毒酶毒理学方面的差异,采用终点比色法对其羧酸酯酶和磷酸酯酶的酶活力及酶促动力学参数进行了测定。结果显示:药材甲和烟草甲羧酸酯酶作用底物α-乙酸萘酯的比活力分别为0.28和0.21 mol.min-1.mg-1pro.;酸性磷酸酯酶作用底物对硝基苯基磷酸二钠的比活力分别为1.16和1.13 mol.min-1.mg-1pro.;碱性磷酸酯酶作用底物对硝基苯基磷酸二钠的比活力分别为0.31和0.36 mol.min-1.mg-1pro.。此外,药材甲和烟草甲除酸性磷酸酯酶酶活力无显著差异外,羧酸酯酶、碱性磷酸酯酶活力和动力学参数均差异显著。表明2种昆虫对外源性胁迫具有不同的解毒能力。