HPLC法测定舒脑宁长效片中二氢麦角毒碱甲磺酸盐的含量

目的 :建立一种用HPLC测定舒脑宁长效片中二氢麦角毒碱甲磺酸盐含量的方法。方法 :用C1 8柱 ,甲醇 - 0 0 0 5mol·L- 1 磷酸二氢铵溶液 (用磷酸调pH至 4) (85∶15 )为流动相 ;检测波长为 2 80nm。结果 :该方法回收率为 99 1% ,RSD =0 5 % (n =7)。结论 :该方法准确 ,简便 ,快捷 ,重现性好及应用广泛。

甲磺酸双氢麦角毒碱治疗急性一氧化碳中毒迟发性脑病的临床研究

目的探讨甲磺酸双氢麦角毒碱治疗急性一氧化碳中毒迟发性脑病(DEACMP)的临床疗效及作用机制。方法138例确诊为DEACMP的患者随机分为治疗组(71例)和对照组(67例)。治疗组用甲磺酸双氢麦角毒碱0.6mg加入5%葡萄糖500mL静脉滴注,20d为1个疗程。对照组用胞二磷胆碱750mg、维脑路通600mg加入5%葡萄糖500mL静脉滴注,20d为1个疗程。在用药第0、5、10、20天监测血清过氧化脂质(LPO)、溶血磷脂酸(LPA)、溶血磷脂酸极性相似的磷脂(AP)。结果治疗组治疗后LPO、LPA、AP较治疗前明显降低(P<0.05),而对照组治疗前后无明显变化(P>0.05)。结论甲磺酸双氢麦角毒碱治疗DEACMP可提高治愈率,降低后遗症和病死率,且不良反应少。

顶空气相色谱法测定甲磺酸双氢麦角毒碱中的有机溶剂残留量

建立一种简便有效的测定甲磺酸双氢麦角毒碱中的有机溶剂残留量的顶空气相色谱法。5种有机溶剂的回收率在98.1％～105.2％之间;相对标准偏差均小于6％;最低检出限为5.2×10^(-5)～2.5×10^(-3)。

注射用甲磺酸二氢麦角毒碱的稳定性研究

目的考察注射用甲磺酸二氢麦角毒碱的稳定性。方法采用高效液相色谱法测定其甲磺酸二氢麦角毒碱及有关物质的含量,以水-乙腈-三乙胺(62:40:2.1)为流动相,检测波长为280nm。结果与放置0d时比较,放置6个月后3批样品的各项指标均无明显变化。结论注射用甲磺酸二氢麦角毒碱在避光、阴凉处保存时稳定性良好。

伴有卒中相关危险因素的头痛患者口服甲磺酸双氢麦角毒碱片的双盲对照研究

目的:探讨甲磺酸双氢麦角毒碱片是否具有改善伴有卒中相关危险因素患者头痛病情的作用;观察患者健康相关生活质量(health-related quality of life,HRQo L)的变化。方法:将伴有卒中相关危险因素的头痛患者随机分为2组:试验组给予口服甲磺酸双氢麦角毒碱片(简称双氢麦角碱片);对照组给予口服安慰剂。采用简要头痛日记记录头痛病情(头痛频率、头痛持续时间及疼痛程度及急性止痛药物的使用情况)。采用SF-36健康调查量表评估患者治疗期间HRQo L的变化,观察时间为4周。结果:共有77例患者完成试验,试验组53例,对照组24例。试验组和对照组患者HRQo L以及头痛病情均较给药前有不同程度改善,且试验组优于对照组。其中,心理综合得分、情感职能和躯体综合得分差异较大[效应量(effect size,ES)分别为:0.76∶0.56、0.56∶0.40、0.68∶0.57],急性止痛药用量更少(ES 0.65∶0.43)。结论:双氢麦角碱片能明显改善伴有卒中相关危险因素的头痛患者HRQo L,减轻头痛病情,减少急性止痛药的使用。

甲磺酸双氢麦角毒碱片含量测定的方法学研究

采用高效液相色谱法,以水-乙腈-三乙胺(150∶50∶5)为流动相,流速为1.5 mL/min,检测波长为280 nm,测定甲磺酸双氢麦角毒碱片含量。在240.336～961.344μg/mL浓度范围内线性关系满足要求,平均回收率为100.16%、99.31%、99.00%、100.02%,RSD为0.91%、1.14%、1.37%、1.38%。该方法操作简单、结果准确可靠,可用于定量测定甲磺酸双氢麦角毒碱片含量。

甲磺酸双氢麦角毒碱缓释微丸的研制

目的:制备甲磺酸双氢麦角毒碱缓释微丸,并研究其体外释药情况。方法:采用离心造粒法制备甲磺酸双氢麦角毒碱素丸,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其包衣,制备甲磺酸双氢麦角毒碱缓释微丸。用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素,研究包衣微丸体外释药机制。结果:所制微丸体外释药过程基本符合Higuchi方程:Y=0.41+29.22t_(1/2)(r =0.978 2)。结论:甲磺酸双氢麦角毒碱缓释微丸体外释药缓慢、平稳。

(-)-噻囊毒碱的合成

以氧代吲哚为原料，经Ｃ－烷基化、水解、拆分、酰胺化、脱水、还原／环化、开环／环化、脱甲基和酯化等反应，合成了具有抗ＡＣｈＥ和ＢＣｈＥ作用的光学纯（－）－噻囊毒碱。

甲磺酸双氢麦角毒碱片含量均匀度测定方法学研究

建立甲磺酸双氢麦角毒碱片的含量均匀度测定方法.采用对二甲氨基苯甲醛作为显色剂与甲磺酸双氢麦角毒碱显色,以580 nm为测定波长,采用紫外分光光度法进行测定.本方法测定的线性范围47.79～77.66 mg/L(r=0.999 9),平均回收率(n=9)为100.9%.本法简便、快速、准确,可较好评价甲磺酸双氢麦角毒碱片的含量均匀度,为其质量控制提供依据.

含硅抗蕈毒碱药物的合成及其生物活性

本文介绍以有机硅烷为原料合成含硅抗蕈毒碱药物的过程。该类含硅药物是具有生物活性的有机硅醇。醇羟基是一种药效性基团,醇羟基酸度(PA_2-值)是测定药效的一个标准。通过醇羟基酸度说明含硅抗蕈毒碱药物比一般抗蕈毒碱药物的性能好,毒性低。

RP-HPLC荧光检测法测定大鼠血浆中甲磺酸二氢麦角毒碱浓度

目的:建立测定大鼠血浆中甲磺酸二氢麦角毒碱的反相高效液相荧光检测方法。方法:血浆样品预处理采用乙腈直接沉淀法去除蛋白质。采用 L-7000型高效液相色谱仪,Phenomenex C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为水-乙腈-三乙胺(32:18:1),流速为1.1 mL·min^(-1);荧光检测波长:λ_(Ex)=290 nm,λ_(Ex)=348 nm;柱温:30℃;进样量:50μL。外标法峰面积定量。结果:血浆中甲磺酸二氢麦角毒碱能得到较好的分离,无明显的干扰峰。测定方法在1.0～200.0 ng·mL^(-1)范围内具有良好的线性关系,方法回收率为96.2%～100%,日内、日间 RSD 均小于15%,最低检测浓度为1.0 ng·mL^(-1),最低检测限为50 pg。结论:本法灵敏、准确、快速,适用于甲磺酸二氢麦角毒碱鼻腔喷雾剂的药物动力学和生物利用度的研究。

甲磺酸双氢麦角毒碱治疗缺血性卒中所致头痛的疗效观察

目的探讨甲磺酸双氢麦角毒碱治疗缺血性卒中所致头痛的临床疗效。方法将78例缺血性卒中所致头痛患者随机分为两组,治疗组42例,给予口服甲磺酸双氢麦角毒碱(2mg,每日3次);对照组36例,给予口服安慰剂。1周为1疗程,可以多疗程治疗。通过头痛日记观察临床疗效。结果治疗组和对照组在性别、年龄、急性缺血性脑卒中试验(TOAST)分型、神经功能缺损评估(NIHSS)评分、头痛性质和部位等方面比较差异无统计学意义(P>0.05)。治疗组头痛病程比对照组短(3.78±1.44vs.4.88±1.45,P=0.002)。治疗组平均头痛程度在卒中起病第3天开始比对照组明显减轻(P<0.05)。结论甲磺酸双氢麦角毒碱能缩短缺血性卒中所致头痛的病程和降低头痛程度,有助于提高患者生活质量。

甲磺酸二氢麦角毒碱溶液鼻黏膜吸收的研究

目的:研究甲磺酸二氢麦角毒碱溶液鼻黏膜吸收规律。方法:考察甲磺酸二氢麦角毒碱在大鼠鼻腔洗出液中的稳定性,在此基础上,以大鼠在体鼻循环为实验模型,研究甲磺酸二氢麦角毒碱溶液的鼻黏膜吸收规律。结果:甲磺酸二氢麦角毒碱在鼻黏膜洗出液中稳定性良好,当循环液体积为5 mL,流速为2．5 mL·min-1时,甲磺酸二氢麦角毒碱溶液鼻黏膜吸收速率常数K不随药物浓度发生变化。结论:甲磺酸二氢麦角毒碱溶液鼻黏膜吸收机制为被动扩散,吸收符合一级动力学,其鼻黏膜平均吸收速率常数K为5．94×10-3min-1。

甲磺酸双氢麦角毒碱治疗缺血性卒中所致头痛的临床疗效

目的 探究甲磺酸双氢麦角毒碱对缺血性卒中所致头痛治疗的临床效果.方法 选取2013年3月-2015年4月我院收治的60例缺血性卒中所致头痛的患者作为研究对象,观察组患者口服甲磺酸双氢麦角毒碱片,对照组患者口服安慰剂片剂.对比两组患者头痛状况及SF-36健康调查量表各维度评分差异.结果 观察组止痛药物用量[(2.32±1.23)剂]明显少于对照组[(5.61±1.64)剂](P<0.05);头痛频率、疼痛程度、持续时间等均明显优于对照组(P<0.05).观察组情感职能评分[(52.50±5.60)分]明显高于对照组[(43.97±7.65)分],心理综合得分与躯体综合得分均明显优于对照组(P<0.05).结论 甲磺酸双氢麦角毒碱对缺血性卒中所致头痛治疗的临床效果显著,可有效减少止痛药物使用剂量,改善诸多临床不适症状,使得患者的健康指数更高,值得临床推广.

内毒碱与慢性肾功能衰竭

慢性肾功能衰竭,维持性血液透析患者存在着肉毒碱(C)缺乏及代谢紊乱,且可致一系列症状,在C缺乏患者补充C可改善临床症状及代谢紊乱。随着诊断技术的进一步提高,合适剂量及给药途的进一步探索,C将在延缓慢性肾衰维持性血液透析患者生命,提高生存质量上发挥巨大的作用。

HPLC法测定甲磺酸双氢麦角毒碱注射液中有关物质

目的建立甲磺酸双氢麦角毒碱注射液中有关物质的测定方法。方法采用高效液相色谱法测定,色谱柱为Thermo C185μm(4.6mm×250mm),流动相:乙腈-水-三乙胺(40∶60∶2.5),流速1.0mL.min-1,检测波长为280nm。结果杂质峰与主峰分离良好。结论该色谱条件下,可以将本品与其他有关物质进行有效分离。

甲磺酸双氢麦角毒碱治疗缺血性卒中所致头痛的临床疗效观察

目的探讨甲磺酸双氢麦角毒碱治疗缺血性卒中所致头痛的临床疗效。方法选取2012-01-2014-03间我院收治的64例缺血性卒中所致头痛患者,按随机数字法均分为观察组与对照组,给予观察组甲磺酸双氢麦角毒碱口服治疗,给予对照组相同剂量的安慰剂治疗,均治疗两个疗程,观察并记录头痛频率、头痛持续时间、疼痛程度及止痛药物使用情况,使用SF-36健康调查量表对患者的生存状态进行评价,比较两组患者头痛情况和SF-36各维度评分的差异。结果观察组头痛频率、持续时间及疼痛程度均显著优于对照组（P〈0.05）,急性止痛药用量更少（P〈0.05）;观察组SF-36各维度评分显著优于对照组,在情感职能、心理综合得分和躯体综合得分方面,组间比较差异较大（P〈0.05）。结论甲磺酸双氢麦角毒碱治疗缺血性卒中所致头痛疗效确切,可有效改善患者临床症状,减轻头痛病情,提高生活质量,值得临床广泛推广使用。

甲磺酸双氢麦角毒碱在神经系统疾病治疗中的应用建议

甲磺酸双氢麦角毒碱(喜得镇)于1949年正式用于临床。多年来,基础与临床的研究表明,此药可增加脑血流量和氧供给量,改善脑微循环;通过抑制红细胞聚集,促进纤维蛋白溶解,降低二磷酸腺苷诱导的血小板聚集,改善血液流变学,起到调节凝血功能、降纤和抗小板的作用,用于缺血性脑血管病的预防及治疗;还具有调节多种神经递质的作用,可拮抗肾上腺素能亢进、具有类多巴胺激动、5-羟色胺激动作用,增加脑内乙酰胆碱递质含量;还可影响脑代谢、促进脑细胞对葡萄糖和氧的利用,可用于老年性痴呆、血管性痴呆及认知功能障碍患者的治疗。近年来,随着临床及药理学的发展,对甲磺酸双氢麦角毒碱在神经系统疾病中的作用,应该有新的解读及评价,以利临床医师对此类药物形成完整而正确的认识。甲磺酸双氢麦角毒碱在不同的神经系统疾病治疗中担当不同角色。对全身血管病变(如高血压、动脉粥样硬化症等)引起的脑缺血性改变,应该以控制血压为主,甲磺酸双氢麦角毒碱治疗为辅,利用其α_1受体阻滞作用,扩张脑血管,达到增加脑血流量的效果。对于偏头痛间歇期,该药和此类其他药物相似,具有调节血管内皮细胞及平滑肌收缩功能,起到预防头痛发作的效果。关于认知功能障碍的防治,神经内科专家首先明确指出,痴呆是一个不可逆的疾病过程,凡经临床大样本对照研究证明能延缓痴呆发展的药物,都应视为临床有效。甲磺酸双氢麦角毒碱的基础研究提示,该药具有多巴胺受体和5-羟色胺受体兴奋作用,并可提高海马区N-甲基D-天冬氨酸受体的表达水平。临床多项研究也提示,甲磺酸双氢麦角毒碱能改善认知功能,尤其对脑卒中后认知功能损害,有延缓痴呆发生、发展的效果。神经内科临床药物多种多样,选择针对疾病的治疗药物并不难,难的是准确选择对全身状况改善的同时,对疾病治疗也能获益的药物。