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1990年以来毒蕈碱激动剂的药物化学研究进展
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作者 MoltzenEK 崔智勇 《国外医学(药学分册)》 1996年第2期78-82,共5页
在神经变性型疾病中阿尔茨海默病(AD)的患者人数持续增加,目前尚未发现有效的治疗药物。本文综述了1990年以来用结构修饰的毒蕈碱激动剂治疗AD的最新进展,介绍了如何利用近年来毒蕈碱受体亚型药理学、分子生物学和生理学的最新研究... 在神经变性型疾病中阿尔茨海默病(AD)的患者人数持续增加,目前尚未发现有效的治疗药物。本文综述了1990年以来用结构修饰的毒蕈碱激动剂治疗AD的最新进展,介绍了如何利用近年来毒蕈碱受体亚型药理学、分子生物学和生理学的最新研究成果及利用受体模型、药效模型、静电模型、构效关系进行毒蕈碱激动剂的研究,并且认为从目前正在进行临床研究的毒蕈碱激动剂中很有可能发现最终能有效治疗AD的药物。 展开更多
关键词 早老性痴呆 药物疗法 毒蕈碱激动剂 药物化学
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选择性毒蕈碱受体激动剂的研究 被引量:2
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作者 胡国强 黄文龙 张惠斌 《药学进展》 CAS 2001年第6期326-330,共5页
随着毒蕈碱受体 (M受体 )亚型及能甄别这些受体亚型的化合物的不断发现 ,为寻找新型、高效、选择性高且副作用小的用于治疗阿尔茨海默病的M受体激动剂提供了理论依据。综述选择性M受体激动剂槟榔碱及其衍生物的结构修饰、构效关系以及... 随着毒蕈碱受体 (M受体 )亚型及能甄别这些受体亚型的化合物的不断发现 ,为寻找新型、高效、选择性高且副作用小的用于治疗阿尔茨海默病的M受体激动剂提供了理论依据。综述选择性M受体激动剂槟榔碱及其衍生物的结构修饰、构效关系以及临床研究新进展 ,其中结构改造主要包括四氢吡啶环的单或双氮杂环取代及以肟醚基、醚基或五元杂环作为生物电子等排体取代酯基。 展开更多
关键词 毒蕈碱受体激动剂 槟榔碱衍生物 构效关系 生物电子等排体 阿尔茨海默病 药理学
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毒蕈碱受体激动剂治疗阿尔茨海默病的研究进展 被引量:3
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作者 邱瑜 陈红专 金正均 《国外医药(合成药.生化药.制剂分册)》 2000年第6期324-327,共4页
毒蕈碱 (M )受体激动剂 ,尤其是M1 受体选择性激动剂对治疗阿尔茨海默病具有潜在的应用前景 ,不仅能提高脑内胆碱能神经系统的功能 ,还可促进分泌性β淀粉样前体蛋白的分泌和tau蛋白的去磷酸化 ,改善脑内胆碱能神经系统的退变。
关键词 阿尔茨海默病 毒蕈碱受体激动剂 药物疗法
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眼镜蛇毒MP成分对离体豚鼠回肠的收缩作用及与磷脂酶A_2活性的关系
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作者 黄立峰 俞昌喜 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期842-846,共5页
目的探讨温度和磷脂酶A2抑制剂甲基二十碳二烯酸(DEDA)对眼镜蛇毒MP成分收缩离体豚鼠回肠作用的影响,阐明MP成分的药理作用是否依赖其磷脂酶A2(PLA2)活性。方法利用卵磷脂水解法测定在27℃和37℃下MP成分的PLA2活性;分别测定在27℃和37... 目的探讨温度和磷脂酶A2抑制剂甲基二十碳二烯酸(DEDA)对眼镜蛇毒MP成分收缩离体豚鼠回肠作用的影响,阐明MP成分的药理作用是否依赖其磷脂酶A2(PLA2)活性。方法利用卵磷脂水解法测定在27℃和37℃下MP成分的PLA2活性;分别测定在27℃和37℃下MP成分及卡巴胆碱收缩豚鼠回肠纵行肌作用强度并比较;将豚鼠回肠纵行肌标本在浴槽中预先5 min加入PLA2抑制剂DEDA 100μmol·L-1,再测定MP成分及卡巴胆碱收缩豚鼠回肠纵行肌的作用强度,分别观察DEDA对MP成分及卡巴胆碱收缩豚鼠回肠纵行肌作用强度的差异。结果 MP成分在27℃下水解卵磷脂的酶活性仅为37℃时的55%,具有显著性差异(P<0.01)。离体实验显示,27℃和37℃组间MP成分及卡巴胆碱收缩豚鼠回肠的作用强度均不存在明显差异。与对照组相比,DEDA干预组MP成分及卡巴胆碱收缩豚鼠回肠的作用强度均无明显差异。结论 MP对豚鼠回肠纵行肌的收缩作用与其PLA2活性不存在直接相关。 展开更多
关键词 眼镜蛇神经毒素类 毒蕈碱激动剂 豚鼠回肠 磷脂酶A2
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治疗痴呆的药物研究进展 被引量:1
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作者 王苏 《人民军医》 北大核心 1999年第8期470-471,共2页
关键词 痴呆 治疗 雌激素 毒蕈碱激动剂
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发作性睡病的一种功能性自身抗体
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作者 Smith A.J.F. Jackson M.W. +2 位作者 Neufing P P.T. P. Pordon 王英鹏 《世界核心医学期刊文摘(神经病学分册)》 2005年第5期8-8,共1页
Narcolepsy is widely believed to have an autoimmune basis, but conventional i mmunological approaches have failed to detect a serum autoantibody marker. Since cholinergic hyperactivity is a feature of narcolepsy cat... Narcolepsy is widely believed to have an autoimmune basis, but conventional i mmunological approaches have failed to detect a serum autoantibody marker. Since cholinergic hyperactivity is a feature of narcolepsy cataplexy, we transferre d IgG from nine patients with narcolepsy and nine healthy controls to mice and a ssessed the effect on smooth muscle contractile responses to cholinergic stimula tion. IgG from all narcolepsy patients significantly enhanced bladder contractil e responses to the muscarinic agonist carbachol and to neuronally released acety lcholine compared with control IgG (p < 0 0001) , whereas contraction of the s ympathetically innervated vas deferens was unaltered. Our findings provide direc t evidence for the autoimmune hypothesis of narcolepsy. 展开更多
关键词 发作性睡病 自身抗体 猝倒发作 毒蕈碱激动剂 IgG 自身免疫病 收缩效应 胆碱能 平滑肌收缩 机能亢进
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美金刚在治疗脑卒中后认知障碍中的疗效观察 被引量:1
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作者 祝锡聪 李军 +2 位作者 张学娥 张素英 李丹 《山西医药杂志(上半月)》 CAS 2012年第1期59-61,共3页
脑卒中后引起的认知障碍属于血管性认知障碍,是脑血管病常见的并发症之一。目前用于治疗血管性认知障碍的药物主要有:①改善脑血液循环和脑组织代谢的药物;②改善胆碱能神经传递的药物;③钙离子拮抗剂;④激素类药物;⑤非甾体抗炎... 脑卒中后引起的认知障碍属于血管性认知障碍,是脑血管病常见的并发症之一。目前用于治疗血管性认知障碍的药物主要有:①改善脑血液循环和脑组织代谢的药物;②改善胆碱能神经传递的药物;③钙离子拮抗剂;④激素类药物;⑤非甾体抗炎药;⑥自由基清除剂和抗氧化剂;⑦毒蕈碱受体激动剂;③中药等,这些药物均有一定的治疗作用。2006年底在我国上市的由丹麦灵北药厂生产的美金刚,是一种新型的N一甲基一I)_天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂。多项研究已证明该药可用于缓解认知障碍症状, 展开更多
关键词 血管性认知障碍 治疗作用 脑卒中后 美金刚 疗效观察 激素类药物 毒蕈碱受体激动剂 胆碱能神经传递
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世界新药之窗
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《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第24期2827-2828,共2页
欧盟委员会批准Duaklir Genuair治疗COPD 欧盟委员会已经批准了AstraZeneca公司的Duaklir Genuair(阿地溴铵340μg/富马酸福莫特罗12μg)用于支气管扩张的维持治疗,以缓解成人慢性阻塞性肺病(COPD)患者的症状。Duaklir是已批准长... 欧盟委员会批准Duaklir Genuair治疗COPD 欧盟委员会已经批准了AstraZeneca公司的Duaklir Genuair(阿地溴铵340μg/富马酸福莫特罗12μg)用于支气管扩张的维持治疗,以缓解成人慢性阻塞性肺病(COPD)患者的症状。Duaklir是已批准长效毒蕈碱受体激动剂和已批准长效β-肾上腺受体激动剂的固定剂量复方药,利用Genuair干粉吸入器给药。此项批准的依据是11项临床研究中2000多例患者的疗效和安全性数据。 展开更多
关键词 AstraZeneca公司 β-肾上腺受体激动剂 毒蕈碱受体激动剂 富马酸福莫特罗 慢性阻塞性肺病 欧盟委员会 新药 世界
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