用细胞膜色谱法研究药物和毒蕈碱受体的亲和作用(英文)

目的 观察细胞膜色谱法是否可以反映药物和毒蕈碱受体结合的特异性和选择性。方法 将大鼠心房肌细胞膜固定于硅胶载体表面制备成富含毒蕈碱受体的心房肌细胞膜固定相 ,用细胞膜色谱法研究不同药物和细胞膜固定相上毒蕈碱受体的亲和力。结果 不同药物在细胞膜固定相上的保留因子顺序为 :左旋羟苯乙酸奎宁酯 >哌仑西平 >阿托品>4 DAMP >AF DX116>毛果芸香碱 >氯化乙酰胆碱。保留因子与亲和力之间存在一定的正相关关系(r =0 .9,P <0 .0 5 ) ,但是有些药物的保留因子异常。结论 细胞膜色谱法可以作为初步观察药物和受体的亲和作用的方法 。

含硅抗蕈毒碱药物的合成及其生物活性

本文介绍以有机硅烷为原料合成含硅抗蕈毒碱药物的过程。该类含硅药物是具有生物活性的有机硅醇。醇羟基是一种药效性基团,醇羟基酸度(PA_2-值)是测定药效的一个标准。通过醇羟基酸度说明含硅抗蕈毒碱药物比一般抗蕈毒碱药物的性能好,毒性低。

用^(125)I-M胆碱受体亚型特异抗体测定大鼠脏器M受体亚型的分布

目的人类多种疾病在Ｍ胆碱受体（Ｍ－ＡｃｈＲ）亚型的分布上有差别。本研究旨在根据Ｍ受体的氨基酸序列，合成人工多肽抗原，研究大鼠主要脏器Ｍ受体亚型的分布。方法制备特异性Ｍ１和Ｍ２受体抗体，用１２５标记两种抗体，注射到大鼠体内。结果研究显示Ｍ１和Ｍ２受体在大鼠心脏、肝脏、气管平滑肌、肾脏及肺组织中分布不同。结论人工抗体抗原诱发的Ｍ受体亚型抗体特异性好，为进行Ｍ受体亚型检测提供比较简便、可靠的方法。

奶牛有机磷中毒的抢救措施

有机磷(简称OP)是一类含磷的有机化合物。目前有机磷化合物在现代农业和畜牧业中运用比较普遍。大多数有机磷化合物比其他人工合成的杀虫剂毒性强,如使用不当,会引起中毒或致命。有机磷化合物能竞争性地抑制体内胆碱酯酶(Ches)和其他酯酶的活性。胆碱酯酶受抑制后,便失去了水解乙酰胆碱(Ach)的功能。

有机磷农药中毒96例救治分析

我院近5年来收治口服有机磷农药中毒96例,其中重度中毒14例;抢救成功94例,死亡2例,抢救体会如下.

蕈中毒

在北美,蘑菇中毒占化学性食物中毒的17%,而Chlorophyllum molybdites 可能是某些地方性流行区域中最常见的元凶。俄亥俄州的2例病例说明了G.molybdites中毒的典型而又独特的特点。病例1,女,50岁,1990年7月某日食用了一个采自自家草场中的大蘑菇。

中毒

921048 豚草引起过敏性休克1例/韩文善…∥临床皮肤科杂志.-1991,20(6).-292 女,14岁。对青、链霉素及磺胺、牛奶等均过敏,注射乙脑疫苗时曾发生休克。在豚草地中玩时,即感腿部及颈部瘙痒,全身不适、头晕、视物不清、恶心、面色苍白、

一起甲胺磷农药中毒的调查简报

1988年9月,乐东县某加工厂因进食白菜而发生一起食物中毒。经流行病学调查,临床分析及实验室鉴定,确诊为甲胺磷农药污染白菜所致。一、食物中毒的经过该厂职工食堂于9月13日上午,与附近菜农购买白菜40公斤为职工晚餐食用。进食1小时左右,所有开膳的75人,均先后发生中毒,全部住院治疗。

驴误食杨树蘑引起中毒临床报告

在临床治疗中,家畜中毒性疾病屡见不鲜,但尚未见到蘑菇中毒的报告.笔者曾于1986年夏秋季遇到2例驴因误食杨树蘑引起的中毒,经抢救,全部治愈.现择其中1例报告如下.

有机磷农药中毒的抢救与护理

1临床资料2004～2008年,我院收治有机磷农药中毒患者37例,治愈34率,死亡3例,其中男18例,女19例,年龄最大者58岁,最小者15岁,均系自服有机磷农药中毒者。

1,2,4-噁二唑和1,2,4-噻二唑衍生物的合成和杀虫活性

乙酰胆碱受体(AChR)含有神经递质乙酰胆碱(ACh)的结合点和阳离子跨膜离子通道。所有的乙酰胆碱受体除能被乙酰胆碱激活外,其也可与其他分子,如烟碱和毒蕈碱作用。烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)特别能与烟碱作用,并己知为离子型乙酰胆碱受体(配体门控离子通道);相比,而毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChRs)则特别能与毒蕈碱作用。

正常豚鼠胆囊平滑肌M受体亚型mRNA表达的研究

目的研究M受体亚型mRNA在正常豚鼠胆囊平滑肌的表达。方法 10周龄白化豚鼠10只,RT-PCR检测胆囊平滑肌M受体亚型mRNA的表达。结果豚鼠胆囊平滑肌有M受体4种亚型mRNA的表达,各亚型mRNA表达从强到弱顺序依次为M3、M2、M4及M1,无M5受体mRNA的表达。M3与M2受体mRNA的表达量差异无显著性(P>0.05),M3、M2受体mRNA的表达量分别与M4和M1受体mRNA的表达量相比,差异均有显著性(P<0.05)。结论胆囊平滑肌有4种M受体亚型mRNA表达即M1～M4,提示这4种亚型可能均参与迷走神经递质乙酰胆碱激发的胆囊收缩。

肌松药与支气管痉挛

肌松药可以通过毒蕈碱样作用或者组胺释放作用引起支气管痉挛,不同肌松药对M2和M3受体有不同的亲和力,肌松药在不同剂量下也可以通过M2和M3受体作用增加或减少支气管痉挛的发生。不同肌松药有各自的组胺释放特性,也和支气管痉挛的发生有关。

烟碱对毒蕈碱受体及其效应器系统的调节(英文)

Nicotinic and muscarinic receptors are distinctively different, and belong to ion channel-gated and GTP binding protein-coupled receptor superfamily respectively. But they have the same endogenous agonist acetylcholine (ACh), and they are the 2 types of cholinergic receptors and mediate the physiologic functions of cholinergic nervous system. The innervation and regulatory effects between nicotinic and muscarinic receptors have been studied extensively in peripheral nervous system (PNS). The functions of muscarinic receptors in the tissues innervated by the parasympathetic cholinergic postfibers, can be modulated

N,N-二异丙基-3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-苯丙酰胺的还原

采用具有强活性的复合还原剂实现了叔酰胺的还原。讨论了不同的络合试剂、还原试剂、络合时间和反应温度对叔酰胺还原的影响,确定了三氯氧磷/锌粉还原法及还原N,N-二异丙基-3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-苯丙酰胺(1)的工艺路线,得到新药托特罗定的重要中间体N,N-二异丙基-3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-苯丙胺(2),收率为86%。

酒石酸托特罗定和坦索罗辛治疗下尿路症状疗效分析

目的评价对比和联合应用酒石酸托特罗辛和坦索罗辛缓解下尿路症状的疗效。方法筛选符合入组标准的患者分别联合应用酒石酸托特罗定和盐酸坦索罗辛6周,监测IPSS评分(包括总分、梗阻症状评分和刺激症状评分)、排尿日记(尿频次数、尿急发作次数、尿失禁次数、夜尿次数),比较各组治疗前后监测指标的差异。结果 联合用药能明显改善IPSS的总评分、尿急和夜尿增多的症状。酒石酸托特罗定对减少尿频次数、降低IPSS评分中的刺激症状更为有效。结论 酒石酸托特罗定和盐酸坦索罗辛联合应用对刺激症状为主的LUTS患者能产生更佳疗效。

抗肿瘤剂所致的恶心、呕吐治疗的最新进展

本文阐述了抗肿瘤剂所致恶心、呕吐的病生理和止吐剂作用的机制,选择最新的文献对止吐剂进行了评论。恶心、呕吐的病生理,催吐化学感受器（DTZ）和呕吐中枢（EC）是大脑中职司呕吐的二个区域,来自血液或脑脊液的一些物质,能兴奋CTZ,并传入EC,引起腹肌、胸壁肌和横纹肌的运动,导致胃内容物呕出。止吐剂作用机制认为是其通过阻断在CTZ和EC中的三种受体——多巴胺受体、H1-组胺受体,毒蕈碱样受体而发挥作用的。至今。

药品

9714988 甲氯芬酯防热作用机理研究[俄,英摘]-1995,58(5).-68～71军医图9714989 Yan 功能作为分化抑制剂的功能受 Rasi-MAPK 途径活化所控制/Re-bay I//Cell.-1995,81(6).

哪些新鲜蔬菜不能直接食用

新鲜黄花菜因含有秋水仙碱,食用后在人体内氧化成剧毒物质,仅食用3～20毫克,便可引起中毒甚至死亡。