以N-甲酰肼缩丁酮为原料合成比阿培南侧链

本文以水合肼1为原料,经甲酸乙酯甲酰化,得单甲酰肼2。化合物2与丁酮缩合得到关键中间体甲酰肼缩丁酮3,化合物2在碱性条件下与溴丙烯反应,得到化合物4。化合物4在甲酸中去保护得双甲酰物5,化合物5与液溴加成、环合、硫代醋酸钾置换、醇解、氧化、水解、环合、还原制得比阿培南侧链。此方法原料易得、反应条件温和、中间体易分离、成本低,易于工业化生产。

比阿培南侧链的合成方法综述

本文通过对比阿培南侧链的结构分析,对合成此化合物的三个关键步骤:吡唑烷环A、1,2,4-三氮唑环B和巯基的引入方法进行了综述。