毛叶藜芦中甾体生物碱鉴定及其促进溶酶体生成活性的研究

研究毛叶藜芦中的甾体生物碱类成分及其促进溶酶体生成活性。应用柱层析,反相色谱,凝胶色谱等手段对毛叶藜芦根部的甲醇提取物进行分离,再根据其理化性质、UHPLC-MS/MS、NMR等现代波谱技术,对分离得到的生物碱进行结构鉴定,并通过Red DND-99溶酶体红色荧光探针对甾体生物碱促进溶酶体生成活性进行初步筛选研究。鉴定了8种甾体生物碱,分别为veratramine(1)、solasodine(2)、epirubijervine(3)、jervine(4)、3-acetyl-15-methylbutyroylgermine(5)、isorubijervine(6)、23-methoxy-cyclopamine(7)、rubijervone-12(8),其中23-methoxy-cyclopamine(7)和rubijervone-12(8)首次从毛叶藜芦中分离得到,化合物6可以明显促进溶酶体生成;溶酶体对于维持神经系统的稳态非常重要,与神经退行性疾病紧密相关,探究甾体生物碱对溶酶体的生成作用,为神经退行性疾病的治疗提供先导化合物。

毛叶藜芦中1个新的生物碱

目的研究毛叶藜芦Veratrum grandiflorum根茎的化学成分及其抗肿瘤活性。方法采用硅胶柱色谱、C-18反相柱色谱进行分离纯化,运用MS、NMR等波谱技术鉴定化合物的结构,采用MTT法测定化合物1~6对人肝癌HepG2细胞的细胞毒活性,采用流式细胞术检测化合物3对HepG2细胞凋亡的影响。结果从毛叶藜芦根茎中分离得到了8个甾体生物碱类化合物,分别鉴定为(3S,15S)-3β-当归酰基-15α-乙酰基棋盘花胺(1)、表红介芬胺(2)、藜芦胺(3)、介芬胺(4)、3-当归酰基棋盘花胺(5)、藜芦托素(6)、veramitaline(7)、veralkamine(8)。结论化合物1为1个新化合物,化合物7、8为首次从该植物中分离得到,化合物3对HepG2细胞具有中等强度的细胞毒活性,半数抑制浓度(IC50)值为(13.70±0.99)μmol/L,并且能够诱导HepG2细胞发生早期凋亡。

毛叶藜芦的化学成分研究

目的研究四川产毛叶藜芦中非生物碱部分的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、聚酰胺色谱、D101大孔吸附树脂及Chromatorex-C18A反相柱色谱等色谱方法进行分离纯化,应用质谱、核磁波谱技术鉴定化合物的结构。结果从毛叶藜芦的根茎部位乙醇回流提取物中分离得到10个化合物,分别鉴定为:白藜芦醇(Ⅰ)、2′-羟基白藜芦醇(Ⅱ)、白花前胡甲素(Ⅲ)、桑皮苷D(Ⅳ)、桑皮苷A(Ⅴ)、桑皮苷E(Ⅵ)、桑皮苷F(Ⅶ)、槲皮素-4′-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅷ)、白杨素(Ⅸ)、木犀草素(Ⅹ)。结论化合物Ⅲ、Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ为首次从藜芦属植物中分离得到,化合物Ⅴ为首次从该种植物中分离得到。