白头翁中毛莨甙及合成毛茛甙的高效液相色谱测定法

白头翁为毛莨科属植物Pulsatilla chinensis,以根入药,其煎剂能抑制阿米巴原虫的生长、杀灭阴道滴虫等作用,用于细菌性痢疾和阿米巴痢疾的治疗。白头翁中主要成分有原白头翁素[protoanemonin,系由毛莨甙(ranunculin)酶解而得]、白头翁素(anemonin)等,其结构如下:

毛莨甙的合成

毛莨科(Ranunculaceae)植物的提取液对多种农业害虫如:稻螟、棉蚜、玉米螟、菜青虫和地老虎等有较好的杀虫效果,对小麦和土豆等蓿菌孢子的发芽有抑制作用,Hill等从这种植物中分离到毛莨甙(Ranunculin)1,本身无生物活性,而是由于它进入生物体内经酶解成原白头翁素(Protoanemnin)2而发生作用的。2很不稳定,容易二聚成白头翁素(Anemonin)3而失去活性。

毛茛甙体外抗白血病细胞的毒性试验

本文报道了毛莨甙体外的抗白血病作用，本实验采用抗癌药物筛选常用的２个方法，死活细胞计数和＾３Ｈ－ＴｄＲ掺入，对毛莨甙体外白血病细胞作用进行测定，并用临床常用抗癌药物高三尖杉酯碱作对照，实验结果表明两种方法测定的数据反映了毛莨甙对各种白血细胞均有一定杀伤作用，在达同同样的杀伤效果时，毛莨甙的剂量要比高三尖杉酯碱高出１００倍左右。

毛茛甙体外细胞毒活性及其机制

研究表明,毛茛甙对KB细胞、Bel_(7402)细胞的IC_(50)分别为0.21和0.35 μmol/L;对细胞大分子物质的生物合成以抑制DNA合成最强(IC_(50)=0.35μmol/L)。作用机制研究表明,至少有两种机制参与毛茛甙的体外细胞毒作用:抑制DNA聚合酶作用下的DNA合成;促进超氧阴离子自由基的生成。