挤出造粒-气流包衣法制备包衣微粒剂 Ⅱ.奥美拉唑肠溶微颗粒的研究

用挤出造粒 -气流包衣法制备的奥美拉唑肠溶微颗粒 ,具有较好的耐酸性 ,在人工肠液中的溶出快而完全。其人体生物利用度与洛赛克胶囊等效。

挤出造粒、气流包衣法制备包衣微粒剂I.头孢氨苄缓释胶囊的研究

介绍了挤出、滚圆、气流包衣法制备头孢氨苄缓释胶囊的原理和装置。所制得颗粒的体外释放以及健康志愿者体内的药动学证明,由该法制得的头孢氨苄缓释胶囊的日服二次给药可以代替普通制剂的每日四次给药,维持有效血浓度的时间为普通胶囊的2.33倍。

挤出造粒、气流包衣法制备包衣微粒剂Ⅲ.头孢克洛缓释胶囊的研制

介绍了挤出、滚圆、气流包衣法制备头孢克洛缓释微粒胶囊。缓释胶囊的体外释放试验以及健康志愿者体内的药动学证明 ,其维持有效血药浓度的时间为普通胶囊的 1.88倍。日服该胶囊二次相当于普通制剂的三次。

挤出造粒、气流包衣法制备包衣微粒剂Ⅳ.红霉素肠溶胶囊的研究

介绍了挤出、滚圆、气流包衣法制备红霉素肠溶微粒胶囊。该胶囊剂耐酸性好 ,人工肠液中释药快 ,在 8名健康志愿者体内的 AUC为市售红霉素肠溶片的 1.99倍 ,且个体差异小。

挤出造粒、气流包衣法制备包衣微粒剂.Ⅵ.氟尿嘧啶肠溶微粒的制备和药动学研究

用挤出造粒、气流包衣技术制备氟尿嘧啶肠溶微粒。体外试验表明,其在0.1mol/L盐酸中2h内不释放,在pH6.8条件下30min释放率大于96%。大鼠体内药物动力学研究表明口服氟尿嘧啶肠溶乳糖微粒后t1/2为(0.63±0.13)h,AUC0→6h为(1215.7±255.3)ng·h-1·ml-1,均优于氟尿嘧啶水溶液[t1/2为(0.35±0.03)h,AUC0→6h为(851.6±84.9)ng·h-1·ml-1]。

挤出造粒、气流包衣法制备包衣微粒剂.Ⅴ.去羟肌苷肠溶微粒的制备和药动学研究

用挤出造粒、气流包衣法研制了去羟肌苷肠溶微粒,药物在0.1mol/L盐酸中2h不降解,在pH6.8磷酸盐缓冲液中10min的释放率达75%以上。Beagle犬体内的药动学研究证明,制得的去羟肌苷肠溶微粒相对生物利用度是去羟肌苷分散片的169%。