氘代川芎嗪与川芎嗪药理作用比较(一)抗血栓及抗血小板作用

在川穹嗪(TMP)甲基上设计同位素开关(6D-TMP,12D-TMP),以试图减慢TMP氧化代谢,增强药效.对比研究TMP、6D-TMP、12D-TMP等对^(131)I、^(125)Ⅰ-双标记静脉血栓增长模型及血小板聚集的影响.结果表明6D-TMP、12D-TMP体内、体外抗血栓作用均大于TMP;血小板聚集实验表明,随着TMP、6D-TMP、12D-TMP给药剂量增加,三药在一定剂量范围均得良好量效关系,以其IC_(50).估算,12D-TMP与6D-TMP抑制血小板聚集作用强度分别约为TMP的2.67倍及1.27倍.大鼠体内实验亦表明,三药对ADP诱导的血小板聚集有抑制作用,12D-TMP作用最显著.提示对川芎嗪进行结构改造前景广阔.

FAB-MS总离子流非线性拟合法分析川芎嗪

目的:用快原子轰击质谱(FAB-MS)建立一种川芎嗪定量分析的新方法。方法:以氘代甲醇为氘代试剂,激光照射0.5h得到的氘代川芎嗪为内标物;内标物与被测样品分子离子峰总离子流作非线性拟合,其初始峰强的比值与样品浓度呈线性,藉此对样品定量分析。质谱条件:快原子轰击源(FAB),仪器分辨率1000,枪压8kV,原子枪气Ar,底物为甘油。结果:氘代试剂用氘代甲醇,激光照射0.5h下,氘代率为2.43%;以其作内标物,得到川芎嗪定量分析的工作曲线,线性方程为Y=6.75+2.24X(r=0.9908),精密度RSD=2.9%。用此方法对磷酸川芎嗪片剂进行分析,给出了2种不同前处理方法的分析结果43.0mg.片-1和45.0mg·片-1。结论:快原子轰击质谱的非线性拟合法,是一种川芎嗪定量分析的新方法,该方法只需微克级样品,且干扰少,精度高。