5-HT_(1B/1D)受体激动剂的进展与在抗偏头痛的临床应用

偏头痛始发于儿童,有反复发作和家族史,头痛前常以视觉、感觉、运动失调等为先兆,其后出现持续性或博动疼痛,且在颞部和额部最重,常呈单侧,多在睡醒时发生,同时伴有恶心、呕吐、畏光、畏声和对刺激过敏,偶见有腹泻、头晕、水肿、面色苍白或出汗等症状.目前认为三叉神经血管系统激活导致硬脑膜神经原发性炎症是偏头痛的主要原因[1].

氨甲酰基苯肼盐酸盐的合成工艺研究

取代苯肼盐酸盐是合成曲坦类药物(如氟伐曲坦、那拉曲坦、舒马曲坦以及阿莫曲坦等)的一类非常重要的中间体。本文中,我们对氟伐曲坦的一个重要中间体氨甲酰基苯肼盐酸盐的合成工艺进行了报道。以对硝基苯甲酰胺为原料,利用钴镁复合氧化物催化剂,在温和条件下催化氢转移还原制备得到芳胺,再经重氮化、保险粉还原得相应的肼盐,整个合成工艺产率高、纯度高、且环境友好,符合工业化生产。