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高效液相色谱法测定醋酸氟卡尼片的含量
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作者 徐硕 邝咏梅 +1 位作者 徐文峰 金鹏飞 《中南药学》 CAS 2024年第1期204-208,共5页
目的 建立醋酸氟卡尼片的含量测定方法。方法 通过高效液相色谱法,采用Alltima C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.02 mol·L^(-1)磷酸二氢铵溶液(含0.2%三乙胺)(用磷酸调至pH 3.0)(35∶65),流速为1.0 mL·min... 目的 建立醋酸氟卡尼片的含量测定方法。方法 通过高效液相色谱法,采用Alltima C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.02 mol·L^(-1)磷酸二氢铵溶液(含0.2%三乙胺)(用磷酸调至pH 3.0)(35∶65),流速为1.0 mL·min^(-1),检测波长为300 nm,柱温为30℃。结果 醋酸氟卡尼在196.0~588.0μg·mL^(-1)与峰面积呈良好的线性关系,相关系数为1.000;精密度、重复性和稳定性考察RSD均小于1.0%;低、中、高浓度的平均回收率在98.79%~99.20%,RSD均<1.0%。结论 该方法准确、简单、快速,能够用于醋酸氟卡尼片的含量测定。 展开更多
关键词 醋酸氟卡尼 醋酸氟卡尼 高效液相色谱 含量测定
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醋酸氟卡尼的合成工艺优化
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作者 曹宁 卢丹 +2 位作者 张建斌 庄子翀 卢建媚 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第5期1107-1112,共6页
以5-溴-2-碘苯甲酸为原料,经Ullmann芳基醚化、酸胺缩合、成盐反应步骤制备出醋酸氟卡尼。并对Ullmann芳基醚化反应条件进行优化。结果表明,当以[双-(1,10-菲啰啉铜)](三氟乙氧基)铜为配体、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂、110℃反应12h... 以5-溴-2-碘苯甲酸为原料,经Ullmann芳基醚化、酸胺缩合、成盐反应步骤制备出醋酸氟卡尼。并对Ullmann芳基醚化反应条件进行优化。结果表明,当以[双-(1,10-菲啰啉铜)](三氟乙氧基)铜为配体、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂、110℃反应12h,中间体2,5-二(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸收率达60.1%。改进工艺路线后醋酸氟卡尼总收率为54.2%(以5-溴-2-碘苯甲酸计),HPLC纯度为99.93%。中间体及产物结构经NMR、MS确证。 展开更多
关键词 醋酸氟卡尼 Ullmann芳基醚化 酸胺缩合 工艺优化 医药原料
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氟卡尼的特性及其在心房颤动中的应用 被引量:4
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作者 丁世芳 《中国心脏起搏与心电生理杂志》 2005年第6期506-509,共4页
关键词 心房颤动 氟卡尼 Ic类抗心律失常药 普罗帕酮 美国FDA 静脉注射 治疗指南 药理特性 国内 电生理
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氟卡尼与奎尼丁对阵发性心房颤动的远期疗效比较
4
作者 王乐信 孙静平 《中国循环杂志》 CSCD 1993年第1期5-7,共3页
以氟卡尼治疗阵发性心房颤动(简称房颤)26例,并与24例服奎尼丁者对比。平均随访1年发现,氟卡尼1个月、6个月及1年的有效率分别为46.2%,65.6%和65.6%。而奎尼丁组的有效率则分别为41.7%、50.0%和33.3%。本观察表明,氟卡尼是预防阵发性房... 以氟卡尼治疗阵发性心房颤动(简称房颤)26例,并与24例服奎尼丁者对比。平均随访1年发现,氟卡尼1个月、6个月及1年的有效率分别为46.2%,65.6%和65.6%。而奎尼丁组的有效率则分别为41.7%、50.0%和33.3%。本观察表明,氟卡尼是预防阵发性房颤的有效药物,其1年有效率高于奎尼丁。 展开更多
关键词 氟卡尼 奎尼丁 心房纤颤
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氟卡尼对兔左室心肌收缩力及心电活动的影响 被引量:1
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作者 王慧 苟伟 +2 位作者 曹丽萍 李丽 杨琳 《中国心脏起搏与心电生理杂志》 北大核心 2011年第1期57-60,共4页
目的探讨氟卡尼对兔左室心肌收缩力及心电活动的影响。方法采用冠状动脉灌注左室楔形组织块标本,分别施加基础刺激周长(BCL)为2 000,1 000,500 m s的刺激。同步记录用药前和0.3,1,3,6,10μmol/L氟卡尼使用后心肌收缩力和QRS波时限、QT... 目的探讨氟卡尼对兔左室心肌收缩力及心电活动的影响。方法采用冠状动脉灌注左室楔形组织块标本,分别施加基础刺激周长(BCL)为2 000,1 000,500 m s的刺激。同步记录用药前和0.3,1,3,6,10μmol/L氟卡尼使用后心肌收缩力和QRS波时限、QT间期、T波峰-未间期(Tp-e)间期及Tp-e/QT。结果在本实验刺激的频率范围内,心肌收缩力随频率加快而增强,但随氟卡尼浓度的升高,心肌收缩力逐渐减弱。但当BCL为500 m s时,10μmol/L氟卡尼致收缩力反较BCL 1000 m s时降低。用药前QRS波在不同刺激频率下保持稳定,但随着氟卡尼浓度的升高QRS波明显增宽,呈现明显的频率依赖性特征,加快刺激频率10μmol/L氟卡尼可引起QRS波时程电交替,并可引起室性心动过速、心室颤动。氟卡尼未引起QT间期、Tp-e间期及QT/Tp-e明显改变。结论氟卡尼明显抑制电活动传导和反转心肌收缩力随频率加快而增强的效应,易诱发心律失常。 展开更多
关键词 心血管病学 氟卡尼 收缩力 正阶梯效应 QRS波电交替 心律失常
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氟卡尼与心肌钠通道相互作用的模拟分析
6
作者 吴跃进 《生理学报》 CAS CSCD 北大核心 1994年第1期23-29,共7页
根据闸门相关受体假说,应用计算机模拟分析了氟卡尼与心肌钠通道相互作用的动力学特点及其作用的闸门相关受体。模型预测的氟卡尼(1μmol/L)在刺激频率0.1,0.5,1.0,2.0和3.3HZ时的表观阻滞起效速率分别为... 根据闸门相关受体假说,应用计算机模拟分析了氟卡尼与心肌钠通道相互作用的动力学特点及其作用的闸门相关受体。模型预测的氟卡尼(1μmol/L)在刺激频率0.1,0.5,1.0,2.0和3.3HZ时的表观阻滞起效速率分别为0.586,0.128,0.071,0.042和0.030AP-1,静息阻滞恢复时间常数为17.4s,这些均与文献报道的实验数据一致。对氟卡尼阻滞作用门控过程依赖性的分析表明其依赖于激活门控过程,氟卡尼1μmol/L对失活曲线无影响,但使激活曲线峰值降低,提示其作用于激活门相关受体,并可被激活门所滞留,其与受体结合与解离均受激活过程调控。 展开更多
关键词 氟卡尼 抗心律失常药 钠通道
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醋酸氟卡尼合成路线改进 被引量:1
7
作者 刘潇 刘霞 +3 位作者 李咏乐 杨超 胡昱 袁忠义 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2021年第11期2336-2340,共5页
以商品化2,5-二(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸(Ⅰ)为原料,二氯亚砜为酰氯化试剂,得到2,5-二(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酰氯(Ⅱ),中间体Ⅱ再与2-氨甲基哌啶反应得到盐酸氟卡尼(Ⅲ),化合物Ⅲ通过碱中和再与醋酸络合成盐得到目标产物醋酸氟卡尼。... 以商品化2,5-二(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸(Ⅰ)为原料,二氯亚砜为酰氯化试剂,得到2,5-二(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酰氯(Ⅱ),中间体Ⅱ再与2-氨甲基哌啶反应得到盐酸氟卡尼(Ⅲ),化合物Ⅲ通过碱中和再与醋酸络合成盐得到目标产物醋酸氟卡尼。考察了投料比、反应时间以及溶剂对化合物Ⅲ收率的影响,优选的反应条件为:n(Ⅰ)∶n(2-氨甲基哌啶)=1∶1.8(其中,化合物Ⅰ先活化成酰氯),以四氢呋喃为溶剂,冰浴搅拌2.0 h,得到盐酸氟卡尼。再以乙醇为溶剂,Na OH为碱,回流中和0.5 h,得到氟卡尼(Ⅳ);最后,选用异丙醇为溶剂,中间体Ⅳ与醋酸回流0.5h,冷却析出得到目标产物。4步反应总收率为39.2%,经过两次结晶,最终产物醋酸氟卡尼HPLC纯度高于99.7%。 展开更多
关键词 2 5-二(2 2 2-三乙氧基)苯甲酸 醋酸氟卡尼 结晶 工艺改进 医药原料
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氟卡尼在非心血管系统方面的不良反应 被引量:1
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作者 王敬先 张素娥 《中国新药杂志》 CAS CSCD 1993年第3期54-55,共2页
<正> 氟卡尼,(R818.Flecainide,Tambocor,氟卡胺)是2,5-二-(2,2,2,-三氟乙氧)-氮-(2-哌啶甲基)苯甲酰胺醋酸盐,具有抗心律失常作用的三氟乙氧苯甲酰胺类药物。研究表明,本药是广谱的强效抗心律失常药。
关键词 氟卡尼 药物新用 药物副作用
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氟卡尼在豚鼠左房的电生理作用
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作者 杨宝峰 李文汉 泽田光平 《哈尔滨医科大学学报》 CAS 1995年第2期112-116,共5页
本文用电生理技术,在离体豚鼠左房对氟卡尼电生理特性进行了研究。氟卡尼能剂量和频率依赖性地抑制动作电位零相最大上升速率(Vmax),动作电位幅度(APM)和超射(OS)。研究发现氟卡尼在较高频率刺激下(2Hz,3.3H... 本文用电生理技术,在离体豚鼠左房对氟卡尼电生理特性进行了研究。氟卡尼能剂量和频率依赖性地抑制动作电位零相最大上升速率(Vmax),动作电位幅度(APM)和超射(OS)。研究发现氟卡尼在较高频率刺激下(2Hz,3.3Hz)趋向于延长动作电位时程,具有时间和频率依赖性。这对缺血和再灌注诱发的心律失常具有重要意义。在不同频率刺激下,氟卡尼能使被缩短的动作电位时程趋向于正常并具频率依赖性。这些可能与其治疗房性心律失常有关。 展开更多
关键词 氟卡尼 豚鼠 动作电位 心律失常
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静脉或口服氟卡尼转复急性心房颤动的疗效及安全性对照分析
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作者 袁志敏 《新医学》 北大核心 2001年第8期460-460,共1页
关键词 静脉注射 氟卡尼 急性心房颤动 疗效 安全性
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氟卡尼和伊布利特治疗心脏复律
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《世界医学杂志》 2004年第18期69-69,共1页
奥地利研究人员指出.氟卡尼和伊布利特(ibutilide)用作新发作房性纤颤患者的心脏复律治疗时.效果相似。
关键词 治疗 氟卡尼 心脏复律 发作 房性 新发 患者
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急性心房颤动静脉应用氟卡尼、普罗帕酮、胺碘酮复律的疗效比较
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作者 陈刚 《国外医学(内科学分册)》 2002年第2期78-78,共1页
作者在一组临床症状发作时间在48h内的急性心房颤动(AF)病人,比较静脉应用氟卡尼(Hecainide)、普罗帕酮(Propafenone)、胺碘酮(Anliodarone)治疗的复律效果。
关键词 急性心房颤动 氟卡尼 普罗帕酮 胺碘酮 复律 治疗 静脉注射
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氟卡尼与伊布利特治疗新近发生的心房纤颤快速复律的比较
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作者 Reisinger J. Gatterer E. +1 位作者 Lang W. 张明娟 《世界核心医学期刊文摘(心脏病学分册)》 2005年第1期17-17,共1页
Aims This study compared the efficacy and safety of intravenous flecain ide and ibutilide for immediate cardioversion of atrial fibrillation (AF). Methods and results We conducted a prospective, randomised trial, incl... Aims This study compared the efficacy and safety of intravenous flecain ide and ibutilide for immediate cardioversion of atrial fibrillation (AF). Methods and results We conducted a prospective, randomised trial, including 207 patients wit h AF of recent onset (≤48 h). Flecainide was given over 20 min at a dose of 2 m g/kg body weight (maximum 200 mg), ibutilide was infused at a dose of 1 mg (or 0 .01 mg/kg if less than 60 kg) over 10 min, followed by a 10 min observation peri od and an identical second dose if AF did not convert to sinus rhythm (SR). Trea tment was considered successful if SR occurred within 90 min of starting medicat ion. The conversion rates were 56.4%in patients given flecainide and 50.0%in p atients given ibutilide (P=0.34). Multivariate analysis revealed that a lower ag e for women independently increased the probability of conversion. None of the o ther variables, including left atrial size, left ventricular systolic function, presence of left ventricular hypertrophy, plasma levels of potassium or magnesiu m at baseline, or concomitant use of digoxin, beta-blocker, diltiazem or verapa mil were predictors of conversion. The frequency of adverse events was comparabl e in the two treatment groups. Conclusions There was no significant difference i n the cardioversion efficacy or in the risk of adverse events between flecainide and ibutilide in patients with AF of recent onset. In patients without contrain dications to both medications, the physician’s choice has to be governed by oth er factors. 展开更多
关键词 氟卡尼 伊布利特 复律 心房纤颤 维拉帕米 窦性心律 转复率 房颤转复 重复给药 β受体阻滞剂
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氟卡尼电压和频率依赖性抑制豚鼠心房细胞迟发性外向钾电流(英文)
14
作者 杨宝峰 杜智敏 泽田光平 《中国药理学报》 CSCD 1994年第1期28-32,共5页
本文用单细胞钳法研究了氟卡尼(flecainide,F1e)对豚鼠心房单细胞膜电流的影响,发现Fle频率依鞍性延长动作电位时程,并且浓度和频率依赖性减低迟发性外向钾电流和尾电流,Fle对保持电流作用不显著,Fle抗房性心律失常机制是电压依赖性抑... 本文用单细胞钳法研究了氟卡尼(flecainide,F1e)对豚鼠心房单细胞膜电流的影响,发现Fle频率依鞍性延长动作电位时程,并且浓度和频率依赖性减低迟发性外向钾电流和尾电流,Fle对保持电流作用不显著,Fle抗房性心律失常机制是电压依赖性抑制外向钾电流,Fle显著影响复极过程,故不符合I_c类抗心律失常药物。 展开更多
关键词 氟卡尼 心房 电生理学
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氟卡尼对兔左室壁心肌细胞兴奋性的不同影响
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作者 李佳娜 舒娟 +4 位作者 杨琳 王丹 刘萌 史梦 严干新 《中国心脏起搏与心电生理杂志》 2015年第2期147-150,共4页
目的观察钠通道阻滞剂氟卡尼对兔左室壁内、外膜侧心肌细胞电兴奋活动的影响。方法采用冠状动脉灌注兔左室楔形组织块标本,用银一氯化银电极记录跨壁心电图,浮置玻璃微电极记录内、外膜侧心肌细胞动作电位,观察正常情况及细胞外高钾... 目的观察钠通道阻滞剂氟卡尼对兔左室壁内、外膜侧心肌细胞电兴奋活动的影响。方法采用冠状动脉灌注兔左室楔形组织块标本,用银一氯化银电极记录跨壁心电图,浮置玻璃微电极记录内、外膜侧心肌细胞动作电位,观察正常情况及细胞外高钾情况下,氟卡尼(10ixmol/L)对跨壁心电图和内、外膜侧心肌细胞动作电位兴奋性的影响。结果氟卡尼对内、外膜侧心肌细胞动作电位兴奋性的影响不同;正常台式液情况下,加入氟卡尼后,当刺激频率加快至2.8—3.8Hz时,9例标本中有7例出现外膜侧动作电位脱失的现象;细胞外高钾情况下,加入氟卡尼后,刺激频率为1.3—2.1Hz时,9例标本中有7例出现外膜侧动作电位脱失的现象。结论本实验观察到,兔左室内、外膜侧心肌细胞兴奋性存在差异,经氟卡尼干预后,二者之间兴奋性的差异表现明显;当静息膜电位减小,细胞膜电位去极化,心肌细胞兴奋性降低时,阻断Na通道可使内、外膜侧心肌细胞兴奋性的差异更显著。 展开更多
关键词 电生理学 氟卡尼 左心室楔形标本 兴奋性 动作电位
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不同氟卡尼激发试验结果Brugada综合征患者心电图特点分析 被引量:2
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作者 武隽忞 崔晓迎 陈凤英 《实用心脑肺血管病杂志》 2021年第1期28-31,共4页
背景Brugada综合征(BS)病死率较高,近年来广泛受到学者重视。为了降低病死率,临床常选择氟卡尼治疗BS,虽可达到一定治疗效果,但部分学者发现其容易引起心电图(ECG)改变。目的分析不同氟卡尼激发试验(FCT)结果BS患者ECG特点。方法回顾性... 背景Brugada综合征(BS)病死率较高,近年来广泛受到学者重视。为了降低病死率,临床常选择氟卡尼治疗BS,虽可达到一定治疗效果,但部分学者发现其容易引起心电图(ECG)改变。目的分析不同氟卡尼激发试验(FCT)结果BS患者ECG特点。方法回顾性选取2013—2017年在内蒙古医科大学附属医院心内科行FCT的BS患者62例为研究对象。收集患者一般资料、FCT结果、ECG导联Ⅱ参数(包括ECG模式、S波宽度、缺乏等电位ST段发生情况、早期复极发生情况、QRS切迹发生情况、QRS扭结发生情况、S波振幅改变发生情况、QT间期、S波时限、ST时限、RR间期、ST/QT比值、ST/RR比值)。根据FCT结果,将患者分为FCT阳性组48例和FCT阴性组14例。比较两组ECG导联Ⅱ参数。结果两组ECG模式、S波宽度、早期复极发生率、QRS切迹发生率、S波振幅改变发生率、S波时限、RR间期、ST/RR比值比较,差异无统计学意义(P>0.05);FCT阳性组缺乏等电位ST段、QRS扭结发生率高于FCT阴性组,QT间期、ST时限短于FCT阴性组,ST/QT比值低于FCT阴性组(P<0.05)。结论相比于FCT阴性BS患者,FCT阳性BS患者的ECG可出现缺乏等电位ST段、QRS扭结发生率升高,QT间期、ST时限缩短,ST/QT比值降低的情况。 展开更多
关键词 BRUGADA综合征 氟卡尼 激发试验 心电图
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钾离子浓度对氟卡尼作用下兔左室电-机械活动的影响 被引量:1
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作者 张雪梅 董亚玲 +3 位作者 李云云 杨琳 薛小临 严干新 《中国心脏起搏与心电生理杂志》 2021年第4期351-355,共5页
目的探讨不同细胞外钾离子浓度环境下氟卡尼对离体兔左室心肌电活动及收缩力的作用情况.方法建立经冠状动脉灌注兔左室楔形组织块标本,施加基础刺激周长(BC L)为2000、1000、500 ms的电刺激,设立对照组:给予钾离子浓度为3.5 mmol/L的台... 目的探讨不同细胞外钾离子浓度环境下氟卡尼对离体兔左室心肌电活动及收缩力的作用情况.方法建立经冠状动脉灌注兔左室楔形组织块标本,施加基础刺激周长(BC L)为2000、1000、500 ms的电刺激,设立对照组:给予钾离子浓度为3.5 mmol/L的台氏液灌注;实验组:分别给予钾浓度(3.5、5.5、7.0 mmo/L)+氟卡尼浓度(10μmol/L)灌注,观察离体兔左室QRS波时限、QT间期、Tp-e间期、心肌收缩力等受影响情况.结果氟卡尼可使QRS波时限延长(P<0.05)且该现象呈快频率依赖性(P<0.01);随K^(+)浓度升高,氟卡尼的上述作用被明显放大甚至出现文氏脱漏现象,QT间期、Tp-e间期未受明显影响.在一定刺激频率范围内,心肌收缩力随刺激频率的增加而增强(P<0.001),即收缩力的"正阶梯效应".氟卡尼作用下心肌收缩力及正阶梯效应均减弱(P<0.001);随K+浓度的升高,氟卡尼负性肌力作用增强,正阶梯效应进一步减弱甚至被反转.结论随细胞外K+浓度增加,氟卡尼对兔左室心肌兴奋性及传导性的阻滞、快频率依赖作用以及负性肌力作用均被放大,高钾时,心肌收缩力正阶梯效应消失甚至可能被反转. 展开更多
关键词 电生理学 氟卡尼 钾离子 传导性 收缩力
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氟卡胺的抗、致心律失常作用
18
作者 王安才 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1989年第4期207-210,共4页
氟卡胺的主要电生理特征是显著抑制动作电位的O相最大上升速率和幅度,而对心肌复极影响较小,属于IC类抗心律失常药物。目前在欧美一些国家,该药已作为最常用的抗心律失常药物之一常规用于临床,收到良好疗效。但不良反应亦不少,尤其是心... 氟卡胺的主要电生理特征是显著抑制动作电位的O相最大上升速率和幅度,而对心肌复极影响较小,属于IC类抗心律失常药物。目前在欧美一些国家,该药已作为最常用的抗心律失常药物之一常规用于临床,收到良好疗效。但不良反应亦不少,尤其是心血管方面。本文将对该药的抗心律失常谱、效果及心血管不良反应等有关临床方面作一述评,旨在使临床医师对其有一个比较全面的认识和了解。 展开更多
关键词 卡胺 氟卡尼 心律失常 室速 抗心律失常药 心动过速 心搏过速 室早 奎尼丁 程序电刺激
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妊娠合并心律失常的诊治现状 被引量:6
19
作者 种甲 杨杰孚 《实用妇产科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期408-410,共3页
由于女性妊娠期血流动力学改变造成心血管系统负担加重,妊娠期心律失常的发生率较非妊娠期高。另外,现代医学技术的进步使得许多先天性心脏病患者能够存活到生育年龄,这在一定程度上造成妊娠期心律失常的发生率增加。妊娠期最常见的心... 由于女性妊娠期血流动力学改变造成心血管系统负担加重,妊娠期心律失常的发生率较非妊娠期高。另外,现代医学技术的进步使得许多先天性心脏病患者能够存活到生育年龄,这在一定程度上造成妊娠期心律失常的发生率增加。妊娠期最常见的心律失常是室性及房性异位搏动,其比例约为50%~60%,其中多数产后自行缓解[1,2]。治疗方面,应时刻警惕抗心律失常药物的致心律失常作用及可能对胎儿造成的不利影响,尤其是妊娠前3个月。 展开更多
关键词 异位搏动 致心律失常作用 现代医学技术 血流动力学 诊治现状 多非利特 室上性心动过速 氟卡尼 伊布利特 心血管系统
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2010年欧洲心脏病学会心房颤动治疗指南解读——急性心房颤动控制心室率和转复窦性心律 被引量:4
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作者 张新勇 马长生 《中国医学前沿杂志(电子版)》 2011年第2期58-61,共4页
急性心房颤动(房颤)患者的早期治疗可以防止血栓栓塞事件和改善心功能。症状严重的房颤患者应尽早决定给予转复窦性心律或控制心室率的治疗。
关键词 转复 心室率 普罗帕酮 氟卡尼 卡胺 抗心律失常药 依布利特 电复律 转复率 窦性心律 急性心房颤动
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