氟卡胺对豚鼠工作心脏缺血复灌诱发心率失常的影响

用离体豚鼠工作心脏模型研究了抗心律失常药物氟卡胺诱发心律失常的初步机理。结果发现，氟卡胺在１，１０μｍｏｌ·Ｌ－１范围内对缺血复灌诱发的心律失常有明显的保护作用。但１００μｍｏｌ·Ｌ－１的氟卡胺对此模型诱发的心律失常不但无对抗作用，反而能加重和诱发心律失常。当氟卡胺１００μｍｏｌ·Ｌ－１同时加入ｌμｍｏｌ·Ｌ－１维拉帕米对此模型诱发的心律失常表现出明显的对抗作用，作用强于维拉帕米和氟卡胺单独使用。提示大剂量氟卡胺由于较强的抑制了心肌细胞钠、钾电流，从而使钙通道活性过高而产生心律失常。

氟卡胺的药代动力学与药效动力学

氟卡胺是抑制心脏传导间期AH,HV,QRS,QT的抗心律不齐新药。犬iv 2,4 mg/kg氟卡胺后呈二室型代谢动力学特点,其t_(1/2)为60～70min。健康人po 200 mg/kg与小鼠sc 10 mg/kg氟卡胺后呈一级吸收一室型,t_(1/2)为60～76 min。 以抑制传导间期为药效指标,犬iv 4 mg/kg氟卡胺后测各传导间期变化,计算药效动力学,公式为:△％=(△_(max)％)c^(-kt)。以血药浓度对数对相应时间传导间期变化(△％)作图呈线性相关,计算公式为:C=ae^b(△％)。

抗心律失常新药——氟卡胺

氟卡胺(Flecainide)系一新的抗心律失常药,该药于七十年代由美国3M 公司Riker 实验室合成.1980年后欧美等国开始临床应用,初步使用表明,该药具有疗效好、半衰期长。

抗心律失常新药乙酸氟卡胺

乙酸氟卡胺(flecainide acetate),简称氟卡胺,是一种具有膜活性的新型、高效抗心律失常药。化学名为N-(2-甲基哌啶)-2,5双(2,2,2,-三氟乙氧基)苯酰胺乙酸盐,化学结构式为:

高效液相色谱法测定血浆中氟卡胺浓度及其在人体内的药代动力学

本文报告了氟卡胺血药浓度的高效液相色谱测定法。以氟基安定为内标,以含有离子对试剂的甲醇—水溶液为流动相,建立了测定条件。绘制标准曲线得回归方程为Y=0.0017X+0.0131,r=0.9975。氟卡胺及内标的回收率均大于94%,日内及日间变异系数均小于5%。正常人口服氟卡胺后的药代动力学参数,Ka=0.908h^(-1),T_(1/2)K=8.131h,TPK=3.487h,AUC=441.8ng.h/ml。病人口服氟卡胺的有效血浓度为423.64±227.4ng/ml。

氟卡胺防治心房纤颤8例

心房纤颤为常见的房性心律失常,药物转复并防止复发为临床上关注的问题,氟卡胺防治心房纤颤,国内的报道不多,现将我们治疗的8例报道如下。

氟卡胺治疗难治性阵发性心房纤颤疗效观察

本文报道用氟卡胺治疗一组奎尼丁、胺碘酮等耐药性阵发性心房纤颤（ＰＡＦ）患者。结果显示，９４％的患者其ＰＡＦ完全或部分消失，迷走神经诱发的ＰＡＦ疗效似更好，患者对氟卡胺的耐受性良好，亦未发现致心律失常作用。结合文献考虑，认为可推荐氟卡胺作为ＰＡＦ的首选治疗药。

氟卡胺在老年慢性心律失常患者中的长期应用(附21例临床分析)

氟卡胺抗室性心律失常疗效显著,但可能影响心功能,只宜选择性用于无心功能异常的室性心律失常患者,剂量相对较小为宜。

氟卡胺治疗顽固性心律失常疗效分析

氟卡胺为新近应用于临床的Ic类抗心律失常药,常用于各种严重的其它抗心律失常药治疗无效的病人。

氟卡胺对老年人左心室舒张功能的影响

应用多普勒超声心动图观察氟卡胺对２０例阵发性房性心律失常但无明显器质性心脏病的老年人左心室舒张功能的影响。采用随机、双盲、交叉、安慰剂对照。结果发现，应用安慰剂时Ｅｉ／Ａｉ比值为０．９６±０．２４；而用氟卡胺时Ｅｉ／Ａｉ比值为０．７８±０．２３（Ｐ＜０．０１）。表明，氟卡胺能显著降低左心室舒张期顺应性。

氟卡胺的抗、致心律失常作用

氟卡胺的主要电生理特征是显著抑制动作电位的O相最大上升速率和幅度,而对心肌复极影响较小,属于IC类抗心律失常药物。目前在欧美一些国家,该药已作为最常用的抗心律失常药物之一常规用于临床,收到良好疗效。但不良反应亦不少,尤其是心血管方面。本文将对该药的抗心律失常谱、效果及心血管不良反应等有关临床方面作一述评,旨在使临床医师对其有一个比较全面的认识和了解。

小剂量氟卡胺治疗室性心动过速5例次

从1989年10月至1991年我们用氟卡胺治疗室性心动过速3例，其中2例反复治疗2次，共5例次，全部为男性患者，年龄33～61岁，平均47岁。心肌炎1例，陈旧性心肌梗塞2例，其中合并室壁瘤1例，心衰2例，无心绞痛，无传导障碍。心电图为非阵发性室性心动过速3例次，短阵室速2例次，所有服用氟卡胺前都曾有过其它多种抗心律失常药物，氟卡胺的开始剂量不一，

氟卡胺对老年人左心室舒张功能的影响

采用双盲、交叉（安慰剂）对照，应用多普勒超声心动图观察氟卡胺对２０例阵发性房性心律失常但无明显器质性心脏病的老年人左室舒张功能的影响。结果发现，与安慰剂比较，氟卡胺能显著降低左心室舒张期顺应性。

氟卡胺对运动心电图和血流动力学的作用

采用随机、双盲、交叉和安慰剂对照研究观察氟卡胺对24例阵发性房性心律失常.无明显器质性心脏病患者运动心电图、运动血压和心率-收缩压乘积的影响.结果发现.与安慰剂比较,氟卡胺不改变静态心率,但显著减低运动时窦性心率,显著减低运动时心率 收缩压乘积;明显延长QRS间期,并表现为频率依赖性;

单次大剂量口服普罗帕酮及氟卡胺对心率变异性的影响

目的观察Ic类抗心律失常药物对心率变异性（HR）的影响。方法21例室性早搏（VPC）病人，平均年龄38．2±16．2岁。采用单盲交叉法，按随机先后给予单次大剂量口服普罗帕酮（400mg）、氟卡胺（200mg）以及安慰剂。服药前后记录动态心电图，分析HRV及VPC的变化。结果一次大剂量口服普罗帕酮或氟卡胺1小时以后，SD、rMSSD、rMSSD、pNN50均明显降低，并持续至用药后至少6小时。氟卡胺可同时减慢窦性心率。普罗帕酮对窦性心率影响不明显。口服普罗帕酮后VPC密度最大下降百分比为1000％，口服氟卡胺为96．0％。结论Ic类抗心律失常药在显著抑制VPC的同时，亦降低HRV，降低迷走神经张力。

氟卡胺对缺血和再灌注心肌的抗颤作用及对血流动力学的影响

本文测试抗心律失常新药氟卡胺对犬缺血心肌及再灌注心肌的抗颤作用及对血流动力学的影响。结果表明该药可显著延长心室有效不应期,提高室颤阈值,但有一定的负性肌力作用。

抗心律失常新药——氟卡胺

氟卡胺(Flecainide)是人工合成的 Ic 类抗心律失常新药,具有广谱、高效、速效、半衰期长、毒副作用低等优点。主要用于治疗难治性室上性和室性心律失常。本文综述了氟卡胺的结构、电生理效应、治疗心律失常适应症、血液动力学改变、药代动力学及其副作用,药物问的相互影响和用法。

氟卡胺与心肌钠通道相互作用的模拟分析

根据闸门相关受体假说，应用计算机模拟分析了氟卡胺与心肌钠通道相互作用的动力学特点及其作用的闸门相关受体，模型预测的氟卡胺（1μmol/L）在刺激频率0.1,0.5,1.0,2.0和3.3Hz时的表观阻滞起效速率分别为0.586,0.128,0.071,0.042和0.030AP^-1,静息阻滞恢复时间常数为17.4S，这些均与文献报道的实验数据一致，对氟卡胺阻滞作用门控过程依赖性的分析表明其依赖于激活门控过程，氟卡胺1μmol/L对失活曲线无影响，但使激活曲线峰值降低，提示其作用于激活门相关受体，并可被激活门所滞留，其与受体结合与解离均受激活过程调控。

口服冲击剂量氟卡胺临床电生理观察

11例病人口服氟卡胺300—400mg后150min,进行电生理检查,其检查方面为:1.对心肌组织和传导系统的影响,结果表明其对传导系统抑制作用明显。2.对旁路传导的影响,结果为对旁路有明显的抑制作用。3.对窦房结功能的影响,窦房结功能正常者氟卡胺没有抑制作用。4.对PSVT的影响。对于DAVNP者,有明显预防PSVT作用。5.血药峰值时间与心电生理起效时间之关系。