7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物的合成及其对人胃癌细胞增殖的抑制作用

目的设计和合成系列7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物，观察其对人胃癌细胞增殖抑制作用。方法以白杨素（chrysin，5，7-二羟基黄酮，CbR）为先导化合物，先选择性地用二氟亚甲基取代ChR的7-羟基，合成化合物chR-1，再将一系列烷氧基取代chR-1的5-羟基，依次合成化合物ChR-2…chR-10。采用MTT比色法测定白杨素及白杨素衍生物对人胃癌SGC-7901细胞增殖抑制作用。结果合成10种7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物，并分别进行波谱鉴定，其结构与设计相符；白杨素及白杨素衍生物对人胃癌细胞株SGC-7901具有不同程度的增殖抑制作用，其中ChR的IC50值为5．83μmoL，在ChR的C-7住引入二氟亚甲基合成的ChR-1的IC50值为3．98μmoL，表明其抑制人胃癌细胞增殖作用增强；进一步在ChR-1的C-5位引入烯丙氧基合成的ChR-10的IC50值为2．18μmoL，其IC50值为所有合成的7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物中最低，表明其抑制SGC-7901细胞增殖作用最强。结论二氟亚甲基的C-7位取代获得白杨素衍生物的抑制人胃癌细胞增殖活性增强；在此基础上烯丙氧基的C-5住取代获得的7-二氟亚甲基-5-烯丙基白杨素具有更强的抑制人胃癌细胞增殖活性。

新型芴取代喹喔啉电子传输材料的合成及其发光性能表征

由2,3-二芴基取代的双酮结构,合成出两种2,3-二芴基取代的含氟取代基的喹喔啉类小分子S1和S2.新的化合物因为含有氟取代基和喹喔啉结构使得整个分子呈缺电子状态,同时烷基取代的芴使得材料具有良好的溶解性.新的化合物的热分解温度都在400°C以上.测量了由新的化合物作为电子传输材料器件的电流密度-电压-亮度曲线,在相同电压下,四氟取代化合物的电流密度、亮度和效率要明显高于二氟取代的化合物,四氟取代化合物的器件在电压为15 V时的亮度可达到5703 cd/m2.

具有杀菌活性的5-三氟甲基取代[口恶]二唑类化合物研究进展

5-三氟甲基取代[口恶]二唑类化合物对大豆锈病具有良好的防效。根据结构特点可将该类化合物划分为S-1、S-2、S-3、S-4及其他类,并根据其结构类别的不同,对该类化合物的研究进展进行了概述。

氟取代在天然产物结构修饰中的最新进展

对天然产物的分子结构进行合理的修饰是增强天然产物的生物活性和类药性的有效方法,氟原子的引入能够赋予有机分子独特而有利的生理化学性质,从而改变其药理学性质。该文介绍几种有代表性的氟取代的天然产物及其药用价值。