抗雄性激素药氟硝酰胺（Flutamide）合成方法的改进

氟硝酰胺（Ｆｌｕｔａｍｉｄｅ）是一个老药，其抗雄性激素作用是肯定的，可用于治疗严重的前列腺癌，还可用于家禽、家畜抗球虫病和去势等。本文以三氟甲苯为原料，经硝化、还原、酰胺化、再硝化制备Ｆｌｕｔａｍｉｄｅ，改进了工艺和操作条件，总收率达４６．４％，产品质量与文献一致。

氟硝丁酰胺对喉鳞癌细胞株增殖调控的研究

目的 观察氟硝丁酰胺对喉鳞癌细胞株HEP 2的生长调控作用。方法 应用MTT比色法、平板集落形成法、流式细胞术检测氟硝丁酰胺对喉鳞癌细胞生长及增殖周期的影响。同时 ,用电子显微镜检查细胞形态学的改变。结果 经氟硝丁酰胺作用后 ,喉鳞癌细胞株HEP 2增殖明显受到影响。与对照组比较 ,P <0 .0 5。细胞抑制率达到 92 .0 8% ,且有明显时间和剂量依赖性 ;流式细胞仪检测细胞增殖周期有滞于G0 /G1期的趋势。并可见凋亡小体形成。结论 氟硝丁酰胺对喉鳞癌细胞具有抑制生长和诱导凋亡的作用 ,为喉癌的性激素临床治疗提供了理论依据。

氟硝丁酰胺抑制大鼠前列腺增生的作用

目的 探讨氟硝丁酰胺抑制前列腺增生的作用及其机制。方法 采用丙酸睾丸素诱发大鼠前列腺增生模型 ,观察氟硝丁酰胺对其的抑制作用 ,用放免法测定该品对正常大鼠血浆和前列腺组织中睾酮及双氢睾酮的影响。结果 氟硝丁酰胺能使大鼠的前列腺增生明显缩小 ,血浆和前列腺组织中的睾酮及双氢睾酮含量明显减少。结论 氟硝丁酰胺通过拮抗雄激素作用而抑制前列腺增生。

非甾体抗雄激素药物Flutamide的合成

对文献报道的以三氟甲苯为起始原料的合成方法进行了改进。减缩了两步反应,简化了工艺操作,总收率43.7％,与文献收率相仿。

雄激素拮抗剂诱导喉癌Hep-2细胞凋亡及对其致瘤能力的影响

目的研究雄激素拮抗剂氟硝丁酰胺抑制喉癌Hep-2细胞株增殖、诱导细胞凋亡的作用及对裸鼠致瘤能力的影响。方法采用MTT法、平板集落形成实验检测氟硝丁酰作用后喉癌细胞的增殖情况。用电镜观察细胞超微结构的改变。将经氟硝丁酰胺处理的Hep-2细胞接种于裸鼠皮下,观察其致瘤情况。结果氟硝丁酰胺作用后,喉癌细胞株Hep-2增殖明显受抑制,该作用有时间和剂量依赖性。电镜显示有细胞凋亡。氟硝丁酰胺降低了Hep-2细胞的致瘤能力,裸鼠成瘤时间较对照组延长,肿瘤生长速度变慢。结论氟硝丁酰胺能抑制喉癌细胞的生长,诱导细胞凋亡,并抑制肿瘤细胞的致瘤能力。

良性前列腺增生症的诊断与治疗

良性前列腺增生症的诊断与治疗顾明祥良性前列腺增生症（ＢＰＨ）是泌尿外科的常见病，国人发病率据最近资料明显上升。去年六月第二届国际良性前列腺增生咨询委员会在ＷＨＯ的赞助下在巴黎召开协调会议，在世界范围内对ＢＰＨ的诊断与治疗提出了很多规范化的建设性意见，...

泌尿器肿瘤

0018640 口服抗癌药(氟硝丁酰胺、雌氮芥、足叶乙甙、喃氟啶)治疗泌尿系统肿病的进展[日]/塚本定∥癌化疗.-1999,26(3).-308～314 冀医情 0018641 外生性、表浅侵袭性及非侵袭性低等级尿路上皮癌的增生方式/HelpapB∥Hum Pathol.-1999,30(2).-145～150

药物去势联合雄激素受体阻断剂治疗晚期前列腺癌(附5年临床观察)

目的 观察药物去势联合雄激素受体阻断剂(氟硝丁酰胺,Flutmlide)治疗晚期前列腺癌的疗效及药物去势的稳定性。方法 回顾性分析35例药物去势加雄激素阻断剂治疗晚期前列腺癌的临床资料。结果 所有病人应用LHRH-A 1个月后血睾酮降至去势水平,持续给药可维持稳定的去势水平。34例有治疗效果,有效率97.1％。经平均38.4月随访,复发率为11.8％。7例出现肝功能异常,15例出现食欲减退,35例出现性欲减退和勃起障碍,2例出现血像异常,16例出现潮热、盗汗。结论 药物去势联合雄激素阻断剂治疗初发的晚期前列腺癌疗效肯定,去势稳定。

征服前列腺癌的“杀手锏”——全力阻断雄激素

近代，前列腺癌的发病率逐年上升，但真正通过手术彻底切除肿瘤者却寥寥无几，怎么办呢?在有关前列腺癌的病因学说中，最被推崇的一种，便是性激素学说。即以睾酮为代表的雄激素，对前列腺发生了异乎寻常的刺激作用．加强了前列腺组织内上皮细胞的不正常生长过程，最终发展成癌症。在此学说的基础上，当今推出了治疗前列腺癌的“杀手锏”，即全力阻断雄激素疗法。