纯雌激素拮抗剂和雌激素受体下调剂氟维雌醇

他莫苷芬是当今乳腺癌内分泌疗法的标准和黄金治疗药物。然因他莫昔芬也存在部分雌激素激动效应，故有导致子宫内膜增生和癌变风险并可能与其发展耐药性有关。相比之下，氟维雌醇则是一个纯雌激素拮抗剂。氟维雌醇不仅具有雌激素受体下调剂的新颖作用机制。更重要的是它未在各种研究中显现任何雌激素激动活性，因而安全性上优于他莫昔芬。氟维雌醇已经大型临床试验证实，它对雌激素受体阳性绝经后妇女耐他莫昔芬治疗疗晚期乳腺癌的疗效和安全性至少等同，甚至或优于第三代芳香酶抑制剂阿那曲唑。氟维雌醇还有用作绝经后妇女进行性乳腺癌一线疗法和包括绝经前妇女在内的早期乳腺癌辅助疗法的深厚潜力；氟维雌醇已于2002年5月在美国首次获准上市。氟维雌醇专利即将到期。作者建议国内立即予于仿制开发。